Асенгепраст

Асенгепраст
	Химическая структура азенгепраста (FT011)
Клинические данные
Другие имена	ФТ011
Идентификаторы
	Название ИЮПАК 2-[[(E)-3-(3-метокси-4-проп-2-иноксифенил)проп-2-еноил]амино]бензойная кислота;
Номер CAS	1001288-58-9;
CID PubChem	23648966;
ChemSpider	24664633;
УНИИ	C6V7ZU2NPR;
ChEMBL	ChEMBL1075834;
Химические и физические данные
Формула	С20Н17Н5
Молярная масса	351,358 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ COC1=C(C=CC(=C1)/C=C/C(=O)NC2=CC=CC=C2C(=O)O)OCC#C;
	ИнЧи InChI=InChI=1S/C20H17NO5/c1-3-12-26-17-10-8-14(13-18(17)25-2)9-11-19(22)21-16-7-5-4-6-15(16)20(23)24/h1,4-11,13H,12H2,2H3,(H,21,22)(H,23,24)/b11-9+; Ключ:UIWZIDIJCUEOMT-PKNBQFBNSA-N;

Химическое соединение

Фармацевтическая смесь

Асенгепраст (код разработки FT011 ) — экспериментальный кандидат на лекарство от склеродермии. ^[1] Это низкомолекулярный ингибитор рецептора GPR68 , связанного с G-белком , с антифиброзной активностью. ^[2] Он разрабатывается компанией Certa Therapeutics.

Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) и Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) присвоили препарату FT011 статус орфанного препарата для лечения системной склеродермии (ССД). ^[3]

Сообщалось, что асенгепраст ослабляет фиброз и хроническую сердечную недостаточность при экспериментальной диабетической кардиомиопатии. ^[4] Асенгепраст также может подавлять фиброз почек и предотвращать почечную недостаточность. ^[5] Он был разработан путем оптимизации структуры и активности антифибротической активности циннамоилантранилатов путем оценки их способности предотвращать стимулированную TGF-бета выработку коллагена. ^[6]

Смотрите также

Траниласт

Ссылки

^ "Страница лиганда асенгепраста". Руководство по фармакологии IUPHAR/BPS .
^ "Сайт Certa Therapeutics".
^ Inácio P (23 июля 2024 г.). «Препарат FT011 от Certa получил статус орфанного препарата в Европе для лечения ССД». Scleroderma News .
^ Zhang Y, Edgley AJ, Cox AJ, Powell AK, Wang B, Kompa AR и др. (май 2012 г.). «FT011, новый антифиброзный препарат, ослабляет фиброз и хроническую сердечную недостаточность при экспериментальной диабетической кардиомиопатии». European Journal of Heart Failure . 14 (5): 549– 562. doi :10.1093/eurjhf/hfs011. PMID 22417655.
^ Gilbert RE, Zhang Y, Williams SJ, Zammit SC, Stapleton DI, Cox AJ и др. (2012). «Специально синтезированный антифиброзный агент ослабляет экспериментальные заболевания почек у крыс». PLOS ONE . 7 (10): e47160. Bibcode : 2012PLoSO...747160G. doi : 10.1371/journal.pone.0047160 . PMC 3468513. PMID 23071743 .
^ Zammit SC, Cox AJ, Gow RM, Zhang Y, Gilbert RE, Krum H и др. (декабрь 2009 г.). «Оценка и оптимизация антифибротической активности циннамоилантранилатов». Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 19 (24): 7003– 7006. doi :10.1016/j.bmcl.2009.09.120. PMID 19879136.

[1] "Страница лиганда асенгепраста". Руководство по фармакологии IUPHAR/BPS .

[2] "Сайт Certa Therapeutics".

[3] Inácio P (23 июля 2024 г.). «Препарат FT011 от Certa получил статус орфанного препарата в Европе для лечения ССД». Scleroderma News .

[4] Zhang Y, Edgley AJ, Cox AJ, Powell AK, Wang B, Kompa AR и др. (май 2012 г.). «FT011, новый антифиброзный препарат, ослабляет фиброз и хроническую сердечную недостаточность при экспериментальной диабетической кардиомиопатии». European Journal of Heart Failure . 14 (5): 549– 562. doi :10.1093/eurjhf/hfs011. PMID 22417655.

[5] Gilbert RE, Zhang Y, Williams SJ, Zammit SC, Stapleton DI, Cox AJ и др. (2012). «Специально синтезированный антифиброзный агент ослабляет экспериментальные заболевания почек у крыс». PLOS ONE . 7 (10): e47160. Bibcode : 2012PLoSO...747160G. doi : 10.1371/journal.pone.0047160 . PMC 3468513. PMID 23071743 .

[6] Zammit SC, Cox AJ, Gow RM, Zhang Y, Gilbert RE, Krum H и др. (декабрь 2009 г.). «Оценка и оптимизация антифибротической активности циннамоилантранилатов». Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 19 (24): 7003– 7006. doi :10.1016/j.bmcl.2009.09.120. PMID 19879136.