Апазикуон
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Идентификаторы | |
| |
| Номер CAS |
|
| CID PubChem |
|
| ChemSpider |
|
| УНИИ |
|
| КЕГГ |
|
| ChEMBL |
|
| Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | С15Н16Н2О4 |
| Молярная масса | 288,303 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| |
| |
 Н И (что это?) (проверить) | |
Апазиквон (предварительное торговое название EOquin ) [1] — это индолхинон, который является биоредуктивным пролекарством , похожим на более старый химиотерапевтический агент митомицин C. В гипоксических клетках, таких как клетки на внутренней поверхности мочевого пузыря , апазиквон превращается в активные метаболиты с помощью внутриклеточных редуктаз . Активные метаболиты алкилируют ДНК и приводят к апоптозу . [2] Эта активность преимущественно выражена в неопластических клетках .
После введения апазиквона непосредственно в мочевой пузырь (внутрипузырно) препарат и его активный метаболит не были обнаружены в плазме , и не было никаких системных побочных эффектов . [3] [4]
Апазиквон применялся в клинических исследованиях, спонсируемых Spectrum Pharmaceuticals и Allergan, для лечения поверхностного (неинвазивного в мышечную ткань) рака мочевого пузыря . [3] Примерно 70% всех впервые диагностированных пациентов с раком мочевого пузыря имеют неинвазивный в мышечную ткань рак мочевого пузыря, и более миллиона пациентов в Соединенных Штатах и Европе страдают от этого заболевания. Управление по контролю за продуктами питания и лекарственными средствами США (FDA) предоставило апазиквону статус ускоренного рассмотрения для этого показания. [5]
Ссылки
- ^ "Исследователь UvA разрабатывает новое лекарство от рака мочевого пузыря". Амстердамский университет. 25 июля 2007 г. Архивировано из оригинала 16 июля 2011 г.
- ^ NCI. "apaziquone". Архивировано из оригинала 9 мая 2009 года . Получено 2009-06-07 .
- ^ ab Puri R, Palit V, Loadman PM и др. (октябрь 2006 г.). «Пилотное исследование фазы I/II внутрипузырного применения апазиквона (EO9) при поверхностном раке мочевого пузыря». J. Urol . 176 (4 Pt 1): 1344– 8. arXiv : 1506.05421 . doi : 10.1016/j.juro.2006.06.047. PMID 16952628.
- ^ Хендриксен К, Глисон Д, Янг Дж. М. и др. (июль 2008 г.). «Безопасность и побочные эффекты немедленной инстилляции апазиквона после трансуретральной резекции у пациентов с немышечно-инвазивным раком мочевого пузыря». J. Urol . 180 (1): 116– 20. doi :10.1016/j.juro.2008.03.031. PMID 18485407.
- ^ "FDA присваивает статус ускоренного рассмотрения препарату апазиквону (ЭОхин) для лечения рака мочевого пузыря". Medical News Today. 22 июля 2009 г.
