Апафант

Апафант
Идентификаторы
	Название ИЮПАК 3-(4-(2-хлорфенил)-9-метил-6H-тиено[3,2-f][1,2,4]триазоло[4,3-a][1,4]диазепин-2-ил)-1-(4-морфолинил)-1-пропанон;
Номер CAS	105219-56-5;
CID PubChem	65889;
ИУФАР/БПС	1859;
ChemSpider	59298;
УНИИ	J613NI05SV;
КЕГГ	Д01652;
ЧЭБИ	ЧЕБИ:92490;
ChEMBL	ChEMBL280164;
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID5048974;
Информационная карта ECHA	100.220.442
Химические и физические данные
Формула	C22H22ClN5O2S
Молярная масса	455,96 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ CC1=NN=C2N1C3=C(C=C(S3)CCC(=O)N4CCOCC4)C(=NC2)C5=CC=CC=C5Cl;
	ИнЧи InChI=1S/C22H22ClN5O2S/c1-14-25-26-19-13-24-21(16-4-2-3-5-18(16)23)17-12-15(31-22(17)28(14)19)6-7-20(29)27-8-10-30-11-9-27/h2-5,12H,6-11,13H2,1H3; Ключ:JGPJQFOROWSRRS-UHFFFAOYSA-N;

Химическое соединение

Фармацевтическая смесь

Апафант ( WEB-2086 , LSM-2613 ) — это препарат, который действует как мощный и селективный ингибитор фосфолипидного медиатора фактора активации тромбоцитов (PAF). Он был разработан путем структурной модификации седативного препарата тиенотриазолодиазепина бротизолама и продемонстрировал, что ингибирующее действие PAF может быть отделено от активности на бензодиазепиновом рецепторе . Апафант исследовался для нескольких применений, связанных с воспалительными реакциями, такими как астма и конъюнктивит, но никогда не был принят для медицинского использования, однако он продолжает использоваться в фармакологических исследованиях. ^[1]^[2]^[3]^[4]

Ссылки

^ Casals-Stenzel J (декабрь 1991 г.). «Тиено-триазоло-1,4-диазепины как антагонисты фактора активации тромбоцитов: современное состояние». Липиды . 26 (12): 1157– 1161. doi :10.1007/BF02536522. PMID 1668111. S2CID 4053407.
^ Брехт Х.М., Адамус В.С., Хойер Х.О., Бирке Ф.В., Кемпе Э.Р. (январь 1991 г.). «Фармакодинамика, фармакокинетика и профиль безопасности нового антагониста фактора активации тромбоцитов апафанта у человека». Арцнаймиттель-Форшунг . 41 (1): 51–59 . PMID 1646613.
^ Ikegami K, Hata H, Fuchigami J, Tanaka K, Kohjimoto Y, Uchida S, Tasaka K (июнь 1997 г.). «Апафант (антагонист рецептора PAF) подавляет ранние и поздние реакции дыхательных путей у морских свинок: сравнение с противоастматическими препаратами». European Journal of Pharmacology . 328 (1): 75– 81. doi :10.1016/s0014-2999(97)83031-2. PMID 9203572.
^ Като М., Имото К., Мияке Х., Ода Т., Мияджи С., Накамура М. (август 2004 г.). «Апафант, мощный антагонист фактора активации тромбоцитов, блокирует активацию эозинофилов и эффективен в хронической фазе экспериментального аллергического конъюнктивита у морских свинок». Журнал фармакологических наук . 95 (4): 435–442 . doi : 10.1254/jphs.fp0040265 . PMID 15286429. S2CID 34872524.

Эта статья по фармакологии — заглушка . Вы можете помочь Википедии, расширив ее.

[1] Casals-Stenzel J (декабрь 1991 г.). «Тиено-триазоло-1,4-диазепины как антагонисты фактора активации тромбоцитов: современное состояние». Липиды . 26 (12): 1157– 1161. doi :10.1007/BF02536522. PMID 1668111. S2CID 4053407.

[2] Брехт Х.М., Адамус В.С., Хойер Х.О., Бирке Ф.В., Кемпе Э.Р. (январь 1991 г.). «Фармакодинамика, фармакокинетика и профиль безопасности нового антагониста фактора активации тромбоцитов апафанта у человека». Арцнаймиттель-Форшунг . 41 (1): 51–59 . PMID 1646613.

[3] Ikegami K, Hata H, Fuchigami J, Tanaka K, Kohjimoto Y, Uchida S, Tasaka K (июнь 1997 г.). «Апафант (антагонист рецептора PAF) подавляет ранние и поздние реакции дыхательных путей у морских свинок: сравнение с противоастматическими препаратами». European Journal of Pharmacology . 328 (1): 75– 81. doi :10.1016/s0014-2999(97)83031-2. PMID 9203572.

[4] Като М., Имото К., Мияке Х., Ода Т., Мияджи С., Накамура М. (август 2004 г.). «Апафант, мощный антагонист фактора активации тромбоцитов, блокирует активацию эозинофилов и эффективен в хронической фазе экспериментального аллергического конъюнктивита у морских свинок». Журнал фармакологических наук . 95 (4): 435–442 . doi : 10.1254/jphs.fp0040265 . PMID 15286429. S2CID 34872524.

Идентификаторы

Название ИЮПАК 3-(4-(2-хлорфенил)-9-метил-6H-тиено[3,2-f][1,2,4]триазоло[4,3-a][1,4]диазепин-2-ил)-1-(4-морфолинил)-1-пропанон
Номер CAS	105219-56-5
CID PubChem	65889
ИУФАР/БПС	1859
ChemSpider	59298
УНИИ	J613NI05SV
КЕГГ	Д01652
ЧЭБИ	ЧЕБИ:92490
ChEMBL	ChEMBL280164
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID5048974
Информационная карта ECHA	100.220.442
Химические и физические данные
Формула	C22H22ClN5O2S
Молярная масса	455,96 г·моль ⁻¹
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ CC1=NN=C2N1C3=C(C=C(S3)CCC(=O)N4CCOCC4)C(=NC2)C5=CC=CC=C5Cl
ИнЧи InChI=1S/C22H22ClN5O2S/c1-14-25-26-19-13-24-21(16-4-2-3-5-18(16)23)17-12-15(31-22(17)28(14)19)6-7-20(29)27-8-10-30-11-9-27/h2-5,12H,6-11,13H2,1H3 Ключ:JGPJQFOROWSRRS-UHFFFAOYSA-N