Антагонист никотина
Никотиновый антагонист — это тип антихолинергического препарата, который подавляет действие ацетилхолина (ACh) на никотиновые ацетилхолиновые рецепторы . Эти соединения в основном используются при параличе периферических мышц в хирургии, классическим агентом этого типа является тубокурарин , [1] но некоторые центрально действующие соединения, такие как бупропион , мекамиламин и 18-метоксикоронаридин, блокируют никотиновые ацетилхолиновые рецепторы в мозге и были предложены для лечения никотиновой зависимости . [ необходима медицинская цитата ]
| Механизм | Антагонист | Предпочтительный рецептор | Клиническое применение |
|---|---|---|---|
| Ганглиоблокаторы | Гексаметоний | Тип ганглия | Нет [2] |
| Мекамиламин | Тип ганглия | ||
| Триметафан | Тип ганглия | Редко используется для снижения артериального давления во время операции [2] | |
| Недеполяризующие нервно-мышечные блокаторы | Атракурий | Тип мышц | Миорелаксант при анестезии [2] |
| Доксакуриум | Тип мышц | ||
| Мивакурий | Тип мышц | ||
| Панкуроний | Тип мышц | Миорелаксант при анестезии [2] | |
| Тубокурарин | Тип мышц | Обнаруженный в яде для стрел, он стал первым периферическим миорелаксантом. Редко используется с 1980-х годов. [2] | |
| Векуроний | Тип мышц | Миорелаксант при анестезии [2] | |
| Деполяризующие нервно-мышечные блокаторы | Сукцинилхолин * | Тип мышц | |
| Антагонисты никотиновых рецепторов центрального действия | 18-Метоксикоронаридин | α3β4 | |
| Бупропион | α3β4 . α4β2 , α1β1γδ | Антидепрессант ( NDRI ) | |
| Гидроксибупропион | α3β4 . α4β2 , α1β1γδ | Антидепрессант ( NDRI ). Метаболит бупропиона. | |
| Треогидробупропион | α3β4 . | Антидепрессант ( NDRI ). Метаболит бупропиона. | |
| Декстрометорфан | α3β4 . α4β2 , α7 | Распространенное безрецептурное противокашлевое средство . | |
| Декстрорфан | α3β4 . α4β2 , α7 | Метаболит декстрометорфана; не имеет одобренного медицинского применения. | |
| 3-метоксиморфинан | α3β4 | Вторичный метаболит декстрометорфана; в медицинской практике не применяется. Неизвестная медицинская эффективность. |
- Примечание: Сукцинилхолин является никотиновым агонистом . Подробности механизма действия см. на странице «Нейромышечные блокаторы» .
Смотрите также
- Никотиновый ацетилхолиновый рецептор
- Агонист никотиновых рецепторов
- Мускариновый ацетилхолиновый рецептор
- Агонист мускариновых рецепторов
- Антагонист мускариновых рецепторов
Ссылки
- ^ П. Тейлор (1990). В книге Гудмана и Гилмана «Фармакологическая основа терапии», 8-е изд. , (ред. А. Гилман и др.), стр. 166-186, Нью-Йорк: Pergamon Press.
- ^ abcdef Rang, HP (2003). Фармакология . Эдинбург: Churchill Livingstone. ISBN 0-443-07145-4.Страница 149
Внешние ссылки
Медиа, связанные с никотиновыми антагонистами на Wikimedia Commons- Никотиновые+антагонисты в рубриках медицинских предметов Национальной медицинской библиотеки США (MeSH)
 | Эта статья, связанная с антигипертензией , является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее. |
 | Эта статья о наркотиках , связанная с опорно-двигательным аппаратом, является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее. |
 | Эта статья о наркотиках, касающаяся нервной системы , является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее. |
