Анацетрапиб

Анацетрапиб
Имена
	Предпочтительное название ИЮПАК (4 S ,5 R )-5-[3,5-Бис(трифторметил)фенил]-3-{[4′-фтор-2′-метокси-5′-(пропан-2-ил)-4-(трифторметил)[1,1′-бифенил]-2-ил]метил}-4-метил-1,3-оксазолидин-2-он
	Другие имена МК-0859
Идентификаторы
Номер CAS	875446-37-0 И;
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
ChEMBL	ChEMBL1800807 Н;
ChemSpider	9731205 И;
КЕГГ	Д08855 И;
CID PubChem	11556427;
УНИИ	P7T269PR6S И;
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID90236452;
	ИнЧи ИнЧИ=1S/C30H25F10NO3/c1-14(2)22-11-23(25(43-4)12-24(22)31)21-6-5-18(28(32,33)34)9- 17(21)13-41-15(3 )26(44-27(41)42)16-7-19(29(35,36)37)10-20(8-16)30(38,39)40/ч5-12,14-15,26Н ,13H2,1-4H3/t15-,26-/м0/с1 И Ключ: MZZLGJHLQGUVPN-HAWMADMCSA-N И; ИнЧИ=1/C30H25F10NO3/c1-14(2)22-11-23(25(43-4)12-24(22)31)21-6-5-18(28(32,33)34)9- 17(21)13-41-15(3) 26(44-27(41)42)16-7-19(29(35,36)37)10-20(8-16)30(38,39)40/х5-12,14-15,26Н, 13H2,1-4H3/t15-,26-/м0/с1 Ключ: MZZLGJHLQGUVPN-HAWMADMCBN;
	УЛЫБКИ O=C2O[C@H](c1cc(cc(c1)C(F)(F)F)C(F)(F)F)[C@@H](N2Cc4c(c3cc(c(F)cc3OC)C(C)C)ccc(c4)C(F)(F)F)C;
Характеристики
Химическая формула	С 30 Н 25 Ж 10 НЕТ 3
Молярная масса	637,51 г·моль −1
	Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). Н проверить ( что такое ?)ИН Ссылки на инфобокс

Химическое соединение

Анацетрапиб — ингибитор CETP , который разрабатывался для лечения повышенного уровня холестерина в целях профилактики сердечно-сосудистых заболеваний . ^{[1] В 2017 году компания}Merck прекратила его разработку . ^[2]

Доказательство

В исследовании REVEAL 2017 года было показано, что анацетрапиб снижает риск повторных сердечных приступов у пациентов с высоким риском, перенесших острые коронарные события. ^[3]

Смотрите также

Другие ингибиторы CETP: ^{[ необходима ссылка ]}

Торцетрапиб разрабатывался компанией Pfizer до декабря 2006 года, но вызывал неприемлемое повышение артериального давления и имел негативные последствия для сердечно-сосудистой системы.
Дальцетрапиб был разработан компанией Hoffmann–La Roche до мая 2012 года. Он не повышал артериальное давление и повышал уровень ЛПВП, но не продемонстрировал клинически значимой эффективности.
Эвацетрапиб разрабатывался компанией Eli Lilly and Company до октября 2015 года.

Ссылки

^ Gutstein DE, Krishna R, Johns D и др. (2012). «Анацетрапиб, новый ингибитор CETP: поиск нового подхода к снижению сердечно-сосудистого риска». Клиническая фармакология и терапия . 91 (1): 109– 122. doi :10.1038/clpt.2011.271. PMID 22130116. S2CID 36510986.
^ «Merck заявляет, что не будет добиваться одобрения лечения холестерина». Reuters . 2017. Получено 18 октября 2017 г.
^ Филиппатос, ТД; Кей, А; Элисаф, М.С. (29 сентября 2017 г.). «Анацетрапиб, новый ингибитор CETP: новый инструмент для лечения дислипидемий?». Заболевания . 5 (4): 21. doi : 10.3390/diseases5040021 . PMC 5750532. PMID 28961179 .

Дальнейшее чтение

WO 2007005572, Miller, Ross A. & Cote, Aaron S., «Процесс синтеза ингибитора CETP», опубликовано 11.01.2007, передано Merck & Co. Inc.

[1] Gutstein DE, Krishna R, Johns D и др. (2012). «Анацетрапиб, новый ингибитор CETP: поиск нового подхода к снижению сердечно-сосудистого риска». Клиническая фармакология и терапия . 91 (1): 109– 122. doi :10.1038/clpt.2011.271. PMID 22130116. S2CID 36510986.

[2] «Merck заявляет, что не будет добиваться одобрения лечения холестерина». Reuters . 2017. Получено 18 октября 2017 г.

[3] Филиппатос, ТД; Кей, А; Элисаф, М.С. (29 сентября 2017 г.). «Анацетрапиб, новый ингибитор CETP: новый инструмент для лечения дислипидемий?». Заболевания . 5 (4): 21. doi : 10.3390/diseases5040021 . PMC 5750532. PMID 28961179 .

Имена

Предпочтительное название ИЮПАК (4 S ,5 R )-5-[3,5-Бис(трифторметил)фенил]-3-{[4′-фтор-2′-метокси-5′-(пропан-2-ил)-4-(трифторметил)[1,1′-бифенил]-2-ил]метил}-4-метил-1,3-оксазолидин-2-он
Другие имена МК-0859
Идентификаторы
Номер CAS	875446-37-0^И
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
ChEMBL	ChEMBL1800807^Н
ChemSpider	9731205^И
КЕГГ	Д08855^И
CID PubChem	11556427
УНИИ	P7T269PR6S^И
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID90236452
ИнЧи ИнЧИ=1S/C30H25F10NO3/c1-14(2)22-11-23(25(43-4)12-24(22)31)21-6-5-18(28(32,33)34)9- 17(21)13-41-15(3 )26(44-27(41)42)16-7-19(29(35,36)37)10-20(8-16)30(38,39)40/ч5-12,14-15,26Н ,13H2,1-4H3/t15-,26-/м0/с1^И Ключ: MZZLGJHLQGUVPN-HAWMADMCSA-N^И ИнЧИ=1/C30H25F10NO3/c1-14(2)22-11-23(25(43-4)12-24(22)31)21-6-5-18(28(32,33)34)9- 17(21)13-41-15(3) 26(44-27(41)42)16-7-19(29(35,36)37)10-20(8-16)30(38,39)40/х5-12,14-15,26Н, 13H2,1-4H3/t15-,26-/м0/с1 Ключ: MZZLGJHLQGUVPN-HAWMADMCBN
УЛЫБКИ O=C2O[C@H](c1cc(cc(c1)C(F)(F)F)C(F)(F)F)[C@@H](N2Cc4c(c3cc(c(F)cc3OC)C(C)C)ccc(c4)C(F)(F)F)C
Характеристики
Химическая формула	С ₃₀ Н ₂₅ Ж ₁₀ НЕТ ₃
Молярная масса	637,51 г·моль ⁻¹
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). Н проверить ( что такое ?)^ИН Ссылки на инфобокс