Тетракаин

Тетракаин
Клинические данные
Торговые наименования	Понтокаин, Аметоп, Дикаин и другие
AHFS / Drugs.com	Монография
МедлайнПлюс	а682640
Данные лицензии	US DailyMed : Тетракаин;
; Категория беременности	Австралия : B2; ;
Пути ; введения	Актуальный
код АТС	C05AD02 ( ВОЗ ) D04AB06 ( ВОЗ ) N01BA03 ( ВОЗ ) S01HA03 ( ВОЗ );
Правовой статус
Правовой статус	AU : S4 (только по рецепту) / S2; BR : Класс C1 (Другие контролируемые вещества); США : только ℞; В целом: ℞ (Только по рецепту);
Фармакокинетические данные
Связывание с белками	75,6
Идентификаторы
	Название ИЮПАК 2-(Диметиламино)этил 4-(бутиламино)бензоат;
Номер CAS	94-24-6 И; как HCl: 136-47-0 И;
CID PubChem	5411;
DrugBank	DB09085 И;
ChemSpider	5218 И;
УНИИ	0619F35CGV; как HCl: 5NF5D4OPCI И;
КЕГГ	Д00551 И; как HCl: D00741 И;
ЧЭБИ	ЧЕБИ:9468 И;
ChEMBL	ChEMBL698 И;
PDB-лиганд	TE4 ( PDBe , RCSB PDB );
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID1043883;
Информационная карта ECHA	100.002.106
Химические и физические данные
Формула	С15Н24Н2О2
Молярная масса	264,369 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ O=C(OCCN(C)C)c1ccc(NCCCC)cc1;
	ИнЧи InChI=1S/C15H24N2O2/c1-4-5-10-16-14-8-6-13(7-9-14)15(18)19-12-11-17(2)3/h6-9,16H,4-5,10-12H2,1-3H3 И; Ключ:GKCBAIGFKIBETG-UHFFFAOYSA-N И;
	(проверять)

Местный анестетик

Фармацевтическая смесь

Тетракаин , также известный как аметокаин , представляет собой местный анестетик на основе эфира , используемый для обезболивания глаз, носа или горла. ^[2] Его также можно наносить на кожу перед началом внутривенной терапии для уменьшения боли от процедуры. ^[3] Обычно его наносят в виде жидкости на пораженную область. ^[2] При использовании в глазах эффект наступает в течение 30 секунд и длится менее 15 минут. ^[2]

Обычные побочные эффекты включают кратковременное жжение в месте использования. ^[2] Аллергические реакции могут возникать нечасто. ^[4] Длительное использование, как правило, не рекомендуется, поскольку это может замедлить заживление глаза. ^[2] Неясно, безопасно ли использование во время беременности для ребенка. ^[2] Тетракаин относится к семейству местных анестетиков эфирного типа . ^[4] Он действует, блокируя передачу нервных импульсов . ^[2]

Тетракаин был запатентован в 1930 году и начал применяться в медицине в 1941 году. ^[5] Он входит в список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения ^[6]

Медицинское применение

Систематический обзор исследовал тетракаин для использования в отделениях неотложной помощи, особенно для начала внутривенных линий у детей, ввиду его анальгетических и экономичных свойств. Однако он не обнаружил улучшения при первой попытке канюляции. ^[7]

Тетракаин — это буква Т в аббревиатуре TAC , представляющая собой смесь от 5 до 12% тетракаина, 0,05% адреналина и 4 или 10% гидрохлорида кокаина , используемую при хирургии уха, носа и горла, а также в отделениях неотложной помощи, где необходимо быстрое обезболивание поверхности, особенно когда у детей травмированы глаза, ухо или другие чувствительные места. ^[8]

Механизм

В биомедицинских исследованиях тетракаин используется для изменения функции каналов высвобождения кальция ( рианодиновых рецепторов ), которые контролируют высвобождение кальция из внутриклеточных хранилищ. Тетракаин является аллостерическим блокатором функции канала. При низких концентрациях тетракаин вызывает первоначальное ингибирование спонтанных событий высвобождения кальция, тогда как при высоких концентрациях тетракаин полностью блокирует высвобождение. ^[9]

Ссылки

^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «RDC № 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial» [Постановление Коллегиального совета № 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Diário Oficial da União (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
^ abcdefg "Тетракаин". Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 28 декабря 2016 г. Получено 8 декабря 2016 г.
^ Британский национальный формуляр: BNF 69 (69-е изд.). Британская медицинская ассоциация. 2015. С. 769, 897. ISBN 9780857111562.
^ ab Всемирная организация здравоохранения (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (ред.). WHO Model Formulary 2008. Всемирная организация здравоохранения. стр. 437. hdl :10665/44053. ISBN 9789241547659.
^ Фишер Дж., Ганеллин CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. стр. 475. ISBN 9783527607495. Архивировано из оригинала 29.12.2016.
^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
^ Pywell A, Xyrichis A (сентябрь 2015 г.). «Увеличивает ли местный крем аметокаин количество успешных канюляций у детей с первого раза по сравнению с кремом эвтектической смеси местных анестетиков (ЭМЛА)? Систематический обзор и метаанализ рандомизированных контролируемых испытаний». Emergency Medicine Journal . 32 (9). Emerg Med J: 733– 737. doi :10.1136/emermed-2014-204066. PMID 25351196. S2CID 21769195.
^ Руководство по уходу за больными Эпплтона - "Кокаин"
^ Györke S, Lukyanenko V, Györke I (апрель 1997 г.). «Двойное действие тетракаина на спонтанное высвобождение кальция в желудочковых миоцитах крыс». The Journal of Physiology . 500 (Pt 2): 297–309 . doi : 10.1113 /jphysiol.1997.sp022021. PMC 1159384. PMID 9147318.

Внешние ссылки

«Тетракаин». Портал информации о лекарственных средствах . Национальная медицинская библиотека США.
"Тетракаина гидрохлорид". Портал информации о лекарственных средствах . Национальная медицинская библиотека США.

[1] Анвиса (31 марта 2023 г.). «RDC № 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial» [Постановление Коллегиального совета № 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Diário Oficial da União (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.

[AHFS2016-2] "Тетракаин". Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 28 декабря 2016 г. Получено 8 декабря 2016 г.

[BNF69-3] Британский национальный формуляр: BNF 69 (69-е изд.). Британская медицинская ассоциация. 2015. С. 769, 897. ISBN 9780857111562.

[WHO2008-4] Всемирная организация здравоохранения (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (ред.). WHO Model Formulary 2008. Всемирная организация здравоохранения. стр. 437. hdl :10665/44053. ISBN 9789241547659.

[Fis2006-5] Фишер Дж., Ганеллин CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. стр. 475. ISBN 9783527607495. Архивировано из оригинала 29.12.2016.

[WHO21st-6] Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.

[7] Pywell A, Xyrichis A (сентябрь 2015 г.). «Увеличивает ли местный крем аметокаин количество успешных канюляций у детей с первого раза по сравнению с кремом эвтектической смеси местных анестетиков (ЭМЛА)? Систематический обзор и метаанализ рандомизированных контролируемых испытаний». Emergency Medicine Journal . 32 (9). Emerg Med J: 733– 737. doi :10.1136/emermed-2014-204066. PMID 25351196. S2CID 21769195.

[8] Руководство по уходу за больными Эпплтона - "Кокаин"

[9] Györke S, Lukyanenko V, Györke I (апрель 1997 г.). «Двойное действие тетракаина на спонтанное высвобождение кальция в желудочковых миоцитах крыс». The Journal of Physiology . 500 (Pt 2): 297–309 . doi : 10.1113 /jphysiol.1997.sp022021. PMC 1159384. PMID 9147318.