АП5
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Предпочтительное название ИЮПАК (2 R )-2-амино-5-фосфонопентановая кислота | |
| Идентификаторы | |
| |
3D модель ( JSmol ) |
|
| ChemSpider |
|
| Информационная карта ECHA | 100.150.904 |
CID PubChem |
|
| УНИИ |
|
Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| |
| |
| Характеристики | |
| С 5 Н 12 НЕТ 5 П | |
| Молярная масса | 197,13 г/моль |
| Появление | белое твердое вещество |
| Плотность | 1,529 г/мл |
| Точка кипения | 482,1 °C (899,8 °F; 755,2 К) |
| Гидроксид аммония, 50 мг/мл | |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). | |
AP5 (также известный как APV , (2 R )-амино-5-фосфоновалериевая кислота или (2 R )-амино-5-фосфонопентаноат ) — это химическое соединение, используемое в качестве биохимического инструмента для изучения различных клеточных процессов. Это селективный антагонист рецепторов NMDA , который конкурентно ингибирует сайт связывания лиганда (глутамата) рецепторов NMDA . [1] AP5 блокирует рецепторы NMDA в микромолярных концентрациях (~50 мкМ).
AP5 блокирует клеточный аналог классического обусловливания у морского слизняка Aplysia californica и оказывает схожее воздействие на долгосрочную потенциацию (LTP) Aplysia , поскольку для обоих требуются рецепторы NMDA. [2] Иногда его используют в сочетании с хелатором кальция BAPTA, чтобы определить, требуются ли NMDAR для определенного клеточного процесса. AP5/APV также использовался для изучения NMDAR-зависимой LTP в гиппокампе млекопитающих. [3]
В целом, AP5 очень быстро действует в препаратах in vitro и может блокировать действие рецептора NMDA при достаточно малой концентрации. Активным изомером AP5 считается конфигурация D , хотя многие препараты доступны в виде рацемической смеси D- и L -изомеров. Полезно изолировать действие других рецепторов глутамата в мозге, т. е. рецепторов AMPA и каината .
AP5 может блокировать преобразование молчащего синапса в активный, поскольку это преобразование зависит от рецептора NMDA.
Смотрите также
Ссылки
- ^ Моррис РГ. Синаптическая пластичность и обучение: избирательное нарушение обучающихся крыс и блокада долговременной потенциации in vivo антагонистом рецептора N-метил-D-аспартата AP5. Журнал нейронауки . 1989 сентябрь;9(9):3040-57. PMID 2552039
- ^ Клеточный аналог дифференциального классического обусловливания у аплизии: нарушение антагонистом рецептора NMDA DL-2-амино-5-фосфоновалератом
- ^ Густафссон Б., Вигстрём Х., Абрахам В.К. и Хуан Й.Й. Долгосрочная потенциация в гиппокампе с использованием деполяризующих импульсов тока в качестве кондиционирующего стимула для одиночных залповых синаптических потенциалов. Журнал нейронауки. 1987 Март;7(3):774-780
Внешние ссылки
