А-834,735
 | |
| Правовой статус | |
|---|---|
| Правовой статус |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Номер CAS |
|
| CID PubChem |
|
| ChemSpider |
|
| УНИИ |
|
| ChEMBL |
|
| Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | С22Н29НО2 |
| Молярная масса | 339,479 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| |
| |
 Н И (что это?) (проверить) | |
A-834,735 — это препарат, разработанный Abbott Laboratories , который действует как мощный полный агонист каннабиноидных рецепторов как на рецепторах CB 1 , так и на рецепторах CB 2 , с Ki 12 нМ на CB 1 и 0,21 нМ на CB 2. Замена ароматической 3-бензоильной или 3-нафтоильной группы, обнаруженной в большинстве каннабиноидов, полученных из индола, на 3-тетраметилциклопропилметаноновую группу A-834,735 и родственных соединений придает значительную селективность к CB 2 , при этом большинство соединений из этой группы оказались высокоселективными агонистами CB 2 с небольшим сродством к CB 1 . Однако низкая наномолярная аффинность связывания CB 1 сохраняется с некоторыми гетероциклическими заместителями в 1-м положении, такими как ( N -метилпиперидин-2-ил)метил (ср. AM-1220 , AM-1248 ) или заместитель (тетрагидропиран-4-ил)метил A-834,735, что приводит к соединениям, которые по-прежнему демонстрируют значительную аффинность и эффективность в отношении обоих рецепторов, несмотря на то, что они в целом селективны к CB 2. [1] [2] [3] [4] [5]
Правовой статус
По состоянию на октябрь 2015 года A-834,735 является контролируемым веществом в Китае. [6]
Смотрите также
Ссылки
- ^ Dart M, Frost J, Tietje K, Daza A, Grayson G, Fan Y и др. (2006). «1-Алкил-3-кето-индолы: идентификация и in vitro характеристика ряда мощных каннабиноидных лигандов». Симпозиум по каннабиноидам 2006 года . Берлингтон, штат Вермонт: Международное общество по исследованию каннабиноидов.
- ^ Poso A, Huffman JW (январь 2008 г.). «Нацеливание на каннабиноидный рецептор CB2: моделирование и структурные детерминанты селективных лигандов CB2». British Journal of Pharmacology . 153 (2): 335–46 . doi :10.1038/sj.bjp.0707567. PMC 2219524. PMID 17982473 .
- ^ Chin CL, Tovcimak AE, Hradil VP, Seifert TR, Hollingsworth PR, Chandran P, et al. (Январь 2008). «Дифференциальные эффекты агонистов каннабиноидных рецепторов на региональную активность мозга с использованием фармакологической МРТ». British Journal of Pharmacology . 153 (2): 367–79 . doi :10.1038/sj.bjp.0707506. PMC 2219521. PMID 17965748 .
- ^ Frost JM, Dart MJ, Tietje KR, Garrison TR, Grayson GK, Daza AV и др. (март 2008 г.). «Индол-3-ил-тетраметилциклопропилкетоны: влияние замены индольного кольца на активность каннабиноидного рецептора CB2». Журнал медицинской химии . 51 (6): 1904–12 . doi :10.1021/jm7011613. PMID 18311894.
- ^ Frost JM, Dart MJ, Tietje KR, Garrison TR, Grayson GK, Daza AV и др. (январь 2010 г.). «Индол-3-илциклоалкилкетоны: влияние вариаций боковой цепи замещенного N1 индола на активность каннабиноидного рецептора CB(2)». Журнал медицинской химии . 53 (1): 295–315 . doi :10.1021/jm901214q. PMID 19921781.
- ^ «关于印发《非药用类麻醉药品和精神药品列管办法》的通知» (на китайском языке). Управление по контролю за продуктами и лекарствами Китая. 27 сентября 2015 г. Архивировано из оригинала 1 октября 2015 г. Проверено 1 октября 2015 г.
