4-Фторолегилин

4-Фторолегилин
Клинические данные
Другие имена	Хиноин-175; Флудеприл; SR-96516-A; p -Фтор- L -депренил
Идентификаторы
	Название ИЮПАК N -[1-(4-фторфенил)пропан-2-ил]- N -метилпроп-2-ин-1-амин;
Номер CAS	103596-43-6 И;
CID PubChem	128418;
ChemSpider	113833 Н;
УНИИ	PV4SHR2L8J;
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID50874435;
Химические и физические данные
Формула	С 13 Н 16 Ф Н
Молярная масса	205,276 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
Плотность	1,024 ± 0,06 г/см 3
Точка кипения	276,2 ± 25 °C (529,2 ± 45,0 °F)
	УЛЫБКИ CC(CC1=CC=C(F)C=C1)N(C)CC#C;
	ИнЧи InChI=1S/C13H16FN/c1-4-9-15(3)11(2)10-12-5-7-13(14)8-6-12/h1,5-8,11H,9-10H2,2-3H3; Ключ:MUDUXRHPVDVWHU-UHFFFAOYSA-N;

Химическое соединение

Фармацевтическая смесь

4-Фторолегилин , или п -фтор- L -депренил , — замещенный амфетаминовый дизайнерский наркотик. Это 4-фторированное производное селегилина .

Фармакология

Фармакодинамика

4-Фторолегилин является селективным и необратимым ингибитором моноаминоксидазы B и усилителем моноаминергической активности . ^[1]^[2]^[3]

Радиоактивно меченое производное, включающее ^18F , используется для изучения ингибирования МАО-Б в экспериментах как in vivo , так и in vitro . ^[4]

Фармакокинетика

4-Фтордепренил метаболизируется в 4-фторметамфетамин и 4-фторамфетамин , оба из которых активны. Уровни замещенных метаболитов амфетамина в мозге в три раза выше после введения 4-фторселегилина по сравнению с эквивалентной дозой селегилина. ^[2]

Общество и культура

Имена

Синонимы 4-фторселегилина или 4-фтордепренила ( рацемическая форма) включают Хиноин-175, Флудеприл и SR-96516-A. ^[5]

Ссылки

^ Эрде Ф, Бараньи А, Такач Дж, Араньи П (август 2000 г.). «Различные нейроспасательные профили селегилина и п-фторселегилина у песчанок». НейроОтчёт . 11 (11): 2597–2600 . doi : 10.1097/00001756-200008030-00049. PMID 10943729. S2CID 20944931.
^ ab Yasar S, Gaal J, Justinova Z, Bergman J (октябрь 2005 г.). «Дискриминантный стимул и подкрепляющие эффекты p-фтор-L-депренила у обезьян». Психофармакология . 182 (1): 95– 103. doi :10.1007/s00213-005-0063-y. PMID 15990999. S2CID 444126.
^ Knoll J, Miklya I (1994). «Многократное введение малых доз (-)депренила усиливает катехоламинергическую активность и снижает серотонинергическую активность в мозге, и эти эффекты не связаны с ингибированием MAO-B». Arch Int Pharmacodyn Ther . 328 (1): 1–15. PMID 7893186.
^ Plenevaux A, Fowler JS, Dewey SL, Wolf AP, Guillaume M (январь 1991). «Синтез DL-4-[18F]фтордепренила без добавления носителя через реакцию нуклеофильного ароматического замещения». International Journal of Radiation Applications and Instrumentation, Часть A. 42 ( 2): 121– 127. doi :10.1016/0883-2889(91)90060-E. PMID 1648033.
^ Пол В., Селеньи И. (1993). «Приложение I: Химические структуры и фармакологические особенности ингибиторов МАО-В». В Селеньи И. (ред.). Ингибиторы моноаминоксидазы В: фармакология и клиническое применение при нейродегенеративных расстройствах . Вехи в лекарственной терапии. Базель: Birkhäuser Basel. стр. 339–358 . ISBN 978-3-0348-6349-0. ISSN 2296-6056.

[Erdao_2000-1] Эрде Ф, Бараньи А, Такач Дж, Араньи П (август 2000 г.). «Различные нейроспасательные профили селегилина и п-фторселегилина у песчанок». НейроОтчёт . 11 (11): 2597–2600 . doi : 10.1097/00001756-200008030-00049. PMID 10943729. S2CID 20944931.

[Yasar_2005-2] Yasar S, Gaal J, Justinova Z, Bergman J (октябрь 2005 г.). «Дискриминантный стимул и подкрепляющие эффекты p-фтор-L-депренила у обезьян». Психофармакология . 182 (1): 95– 103. doi :10.1007/s00213-005-0063-y. PMID 15990999. S2CID 444126.

[3] Knoll J, Miklya I (1994). «Многократное введение малых доз (-)депренила усиливает катехоламинергическую активность и снижает серотонинергическую активность в мозге, и эти эффекты не связаны с ингибированием MAO-B». Arch Int Pharmacodyn Ther . 328 (1): 1–15. PMID 7893186.

[Plenevaux_1991-4] Plenevaux A, Fowler JS, Dewey SL, Wolf AP, Guillaume M (январь 1991). «Синтез DL-4-[18F]фтордепренила без добавления носителя через реакцию нуклеофильного ароматического замещения». International Journal of Radiation Applications and Instrumentation, Часть A. 42 ( 2): 121– 127. doi :10.1016/0883-2889(91)90060-E. PMID 1648033.

[SzelenyiPaul1993-5] Пол В., Селеньи И. (1993). «Приложение I: Химические структуры и фармакологические особенности ингибиторов МАО-В». В Селеньи И. (ред.). Ингибиторы моноаминоксидазы В: фармакология и клиническое применение при нейродегенеративных расстройствах . Вехи в лекарственной терапии. Базель: Birkhäuser Basel. стр. 339–358 . ISBN 978-3-0348-6349-0. ISSN 2296-6056.