Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | 1-(Индолизин-3-ил)-2-(метиламино)пропан-1-он; Структура XLX |
Класс наркотиков | Моноаминовый высвобождающий агент ; Агонист рецепторов серотонина 5-HT 1B ; Антагонист рецепторов серотонина 5-HT 2B ; Энтактоген |
Идентификаторы | |
| |
Номер CAS |
|
CID PubChem |
|
ChemSpider |
|
Химические и физические данные | |
Формула | С12Н14Н2О |
Молярная масса | 202,257 г·моль −1 |
3D модель ( JSmol ) |
|
| |
|
1Z2MAP1O , также известный как 1-(индолизин-3-ил)-2-(метиламино)пропан-1-он , является агентом, высвобождающим моноамин , и модулятором серотониновых рецепторов , а также производным индолизина . [1] Это аналог BK -NM-AMT (β-кето- N -метил-α-метилтриптамина), в котором индольное кольцо заменено на индолизиновое кольцо. [1]
Было обнаружено, что 1Z2MAP1O является агентом, высвобождающим серотонин и дофамин , а также слабым агонистом рецептора серотонина 5-HT 1B и антагонистом рецептора серотонина 5-HT 2B . [1] Напротив, его активность в качестве агента, высвобождающего норадреналин, не была зарегистрирована, и он был неактивен в остальных участках 47 проверенных целей . [1] EC 50 препарата Подсказка полумаксимальной эффективной концентрацииЗначения для индукции высвобождения моноаминов составили 109 нМ для серотонина и 227 нМ для дофамина в клетках яичника китайского хомячка (CHO), экспрессирующих транспортеры моноаминов человека (MATs). [1] Соотношение дофамин/серотонин составило 0,48. [1] Его EC 50 на рецепторе серотонина 5-HT 1B составило 1130 нМ, тогда как его IC 50 Подсказка полумаксимальной ингибирующей концентрацииЗначения составили 2140 нМ для рецептора серотонина 5-HT 2B , 2410 нМ для транспортера дофамина (DAT) и 5690 нМ для транспортера норадреналина (NET). [1] Ингибирование 1Z2MAP1O транспортера серотонина (SERT) не было зарегистрировано. [1]
1Z2MAP1O был запатентован Мэтью Багготтом и Tactogen в 2023 году. [1]