1Z2MAP1O

Фармацевтическая смесь
1Z2MAP1O
Клинические данные
Другие имена1-(Индолизин-3-ил)-2-(метиламино)пропан-1-он; Структура XLX
Класс наркотиковМоноаминовый высвобождающий агент ; Агонист рецепторов серотонина 5-HT 1B ; Антагонист рецепторов серотонина 5-HT 2B ; Энтактоген
Идентификаторы
  • 1-индолизин-3-ил-2-(метиламино)пропан-1-он
Номер CAS
  • 2110204-31-2
CID PubChem
  • 165756415
ChemSpider
  • 26962386
Химические и физические данные
ФормулаС12Н14Н2О
Молярная масса202,257  г·моль −1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  • CC(C(=O)C1=CC=C2N1C=CC=C2)NC
  • ИнЧИ=1S/C12H14N2O/c1-9(13-2)12(15)11-7-6-10-5-3-4-8-14(10)11/h3-9,13H,1-2H3
  • Ключ:BFSFBVDVCJVAMW-UHFFFAOYSA-N

1Z2MAP1O , также известный как 1-(индолизин-3-ил)-2-(метиламино)пропан-1-он , является агентом, высвобождающим моноамин , и модулятором серотониновых рецепторов , а также производным индолизина . [1] Это аналог BK -NM-AMT (β-кето- N -метил-α-метилтриптамина), в котором индольное кольцо заменено на индолизиновое кольцо. [1]

Было обнаружено, что 1Z2MAP1O является агентом, высвобождающим серотонин и дофамин , а также слабым агонистом рецептора серотонина 5-HT 1B и антагонистом рецептора серотонина 5-HT 2B . [1] Напротив, его активность в качестве агента, высвобождающего норадреналин, не была зарегистрирована, и он был неактивен в остальных участках 47 проверенных целей . [1] EC 50 препарата  Подсказка полумаксимальной эффективной концентрацииЗначения для индукции высвобождения моноаминов составили 109  нМ для серотонина и 227  нМ для дофамина в клетках яичника китайского хомячка (CHO), экспрессирующих транспортеры моноаминов человека (MATs). [1] Соотношение дофамин/серотонин составило 0,48. [1] Его EC 50 на рецепторе серотонина 5-HT 1B составило 1130 нМ, тогда как его IC 50 Подсказка полумаксимальной ингибирующей концентрацииЗначения составили 2140  нМ для рецептора серотонина 5-HT 2B , 2410  нМ для транспортера дофамина (DAT) и 5690  нМ для транспортера норадреналина (NET). [1] Ингибирование 1Z2MAP1O транспортера серотонина (SERT) не было зарегистрировано. [1]

1Z2MAP1O был запатентован Мэтью Багготтом и Tactogen в 2023 году. [1]

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ abcdefghi Заявка WO 2023081306A1, Baggott MJ , «Соединения индолизина для лечения психических расстройств или улучшения умственной деятельности», опубликовано 11 мая 2023 г., присвоено Tactogen 


Retrieved from "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=1Z2MAP1O&oldid=1272928646"