Тоназоцин

Химическое соединение
Фармацевтическая смесь
Тоназоцин
Клинические данные
код АТС
  • Никто
Правовой статус
Правовой статус
  • В целом: нерегулируемый
Идентификаторы
  • 1-[(2 S ,6 R ,11 S )-8-гидрокси-3,6,11-триметил-1,2,3,4,5,6-гексагидро-2,6-метано-3-бензазоцин-11-ил]октан-3-он
Номер CAS
  • 71461-18-2
CID PubChem
  • 72177
ChemSpider
  • 65150
УНИИ
  • J356A16LLK
Химические и физические данные
ФормулаС23Н35Н2
Молярная масса357,538  г·моль −1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  • О=С(CCCCC)CC[C@@]3([C@H]2N(CC[C@@]3(c1c(ccc(O)c1)C2)C)C)C
  • InChI=1S/C23H35NO2/c1-5-6-7-8-18(25)11-12-23(3)21-15-17-9-10-19(26)16-20(17)22(23,2)13-14-24(21)4/h9-10,16,21,26H,5-8,11-15H2,1-4H3/t21-,22+,23+/m0/s1
  • Ключ:UDNUCVYCLQJJBY-YTFSRNRJSA-N

Тоназоцин ( WIN-42,156 ) — опиоидный анальгетик семейства бензоморфана , который прошел II фазу клинических испытаний для лечения послеоперационной боли [1] , но разработка, по-видимому, была прекращена, и в конечном итоге он так и не был выпущен на рынок. Тоназоцин является частичным агонистом как мю-опиоидных , так и дельта-опиоидных рецепторов , но действует скорее как антагонист на первых, а скорее как агонист на вторых. [2] [3] Он лишен большинства побочных эффектов других опиоидов, таких как неблагоприятное воздействие на сердечно-сосудистую систему и угнетение дыхания , но он может вызывать седацию (хотя и в меньшей степени, чем типичные опиоиды), а у некоторых пациентов он может вызывать галлюцинации (вероятно, посредством связывания и активации κ-опиоидных рецепторов ). [4]

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ Американское химическое общество. Отделение медицинской химии (1990). Ежегодные отчеты по медицинской химии. Academic Press. стр. 12. ISBN 978-0-12-040525-1. Получено 30 ноября 2011 г.
  2. ^ Ward SJ, Pierson AK, Michne WF (февраль 1985). "Фармакологические профили тоназоцина (Win 42156) и зеназоцина (Win 42964)". Neuropeptides . 5 ( 4– 6): 375– 8. doi :10.1016/0143-4179(85)90032-0. PMID  2860595. S2CID  20674308.
  3. ^ Hudzik TJ, Howell A, Payza K, Cross AJ (май 2000). «Антипаркинсонический потенциал агонистов дельта-опиоидных рецепторов». European Journal of Pharmacology . 396 ( 2–3 ): 101–7 . doi :10.1016/S0014-2999(00)00209-0. PMID  10822062.
  4. ^ Аронсон, Джеффри К. (30 ноября 2009 г.). Побочные эффекты анальгетиков и противовоспалительных препаратов Мейлера. Elsevier. стр. 154. ISBN 978-0-444-53273-2. Получено 30 ноября 2011 г.


Взято с "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Тоназоцин&oldid=1252519426"