Тесаморелин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Эгрифта СВ |
| AHFS / Drugs.com | Многопользовательская информация |
| МедлайнПлюс | а611035 |
| Пути введения | Подкожная инъекция |
| код АТС |
|
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | ≤4% [1] |
| Метаболизм | Протеолиз |
| Период полувыведения | 26–38 мин. |
| Выделение | Почечный/протеолиз |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| CID PubChem |
|
| ChemSpider |
|
| УНИИ |
|
| КЕГГ |
|
| ЧЭБИ |
|
| Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 221 Н 366 С 72 О 67 Ю |
| Молярная масса | 5 135 .86 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| |
| |
Тесаморелин ( INN ) (торговое название Egrifta SV ) — синтетическая форма гормона роста, высвобождающего гормон роста (GHRH), который используется при лечении липодистрофии, связанной с ВИЧ , первоначально одобренная в 2010 году. Она производится и разрабатывается канадской компанией Theratechnologies, Inc. Препарат представляет собой синтетический пептид, состоящий из всех 44 аминокислот человеческого GHRH с добавлением группы транс -3-гексеновой кислоты. [2]
Механизм действия
Тесаморелин — это модифицированное на N -конце соединение, основанное на последовательности из 44 аминокислот человеческого GHRH. [3] Эта модифицированная синтетическая форма более эффективна и стабильна, чем природный пептид. Она также более устойчива к расщеплению дипептидиламинопептидазой, чем человеческий GHRH. [4] Он стимулирует синтез и высвобождение эндогенного GH, с повышением уровня инсулиноподобного фактора роста ( IGF-1 ). Высвобожденный GH затем связывается с рецепторами, присутствующими в различных органах тела, и регулирует состав тела. Эта регуляция в основном обусловлена сочетанием анаболических и липолитических механизмов. Однако было обнаружено, что основными механизмами, с помощью которых Тесаморелин снижает жировую массу тела, являются липолиз с последующим снижением уровня триглицеридов. [5]
Противопоказания
Терапия Тесаморелином может вызвать нарушение толерантности к глюкозе и повысить риск диабета 2 типа, поэтому она противопоказана при беременности. [6] Она также противопоказана при беременности (категория X), поскольку может нанести вред плоду. Она также противопоказана пациентам с нарушением гипоталамо-гипофизарной оси из-за опухоли гипофиза, облучения головы и гипопитуитаризма . [7]
Побочные эффекты
Эритема в месте инъекции , периферический отек, зуд в месте инъекции и диарея. [8]
Смотрите также
Ссылки
- ^ "Эгрифта (тезаморелин для инъекций) для подкожного применения. Полная информация о назначении препарата в США" (PDF) . EMD Serono, Inc. Архивировано из оригинала (PDF) 18 декабря 2011 г. Получено 9 апреля 2016 г.
- ^ «Обзор химии приложений FDA» (PDF) .
- ^ Dhillon S (май 2011). «Тесаморелин: обзор его использования при лечении липодистрофии, связанной с ВИЧ». Drugs . 71 (8): 1071– 1091. doi :10.2165/11202240-000000000-00000. PMID 21668043. S2CID 195681455.
- ^ Ferdinandi ES, Brazeau P, High K, Procter B, Fennell S, Dubreuil P (январь 2007 г.). «Неклиническая фармакология и оценка безопасности TH9507, аналога фактора высвобождения гормона роста человека». Basic & Clinical Pharmacology & Toxicology . 100 (1): 49– 58. doi :10.1111/j.1742-7843.2007.00008.x. PMID 17214611.
- ^ Benedini S, Terruzzi I, Lazzarin A, Luzi L (2008). «Рекомбинантный гормон роста человека: обоснование использования при лечении липодистрофии, связанной с ВИЧ». BioDrugs . 22 (2): 101– 112. doi :10.2165/00063030-200822020-00003. PMID 18345707. S2CID 34340539.
- ^ Patel A, Gandhi H, Upaganlawar A (апрель 2011 г.). «Tesamorelin: надежда на липодистрофию, вызванную АРТ». Journal of Pharmacy & Bioallied Sciences . 3 (2): 319– 320. doi : 10.4103/0975-7406.80763 . PMC 3103937. PMID 21687371 .
- ^ DeRuiter J, Holston PL. «Обзор избранных NMEs 2011». www.uspharmacist.com . Auburn: Health Information Designs, Inc. Получено 22.06.2019 .
- ^ Falutz J, Potvin D, Mamputu JC, Assaad H, Zoltowska M, Michaud SE и др. (март 2010 г.). «Эффекты тезаморелина, фактора, высвобождающего гормон роста, у ВИЧ-инфицированных пациентов с накоплением жира в области живота: рандомизированное плацебо-контролируемое исследование с продлением безопасности». Журнал синдромов приобретенного иммунодефицита . 53 (3): 311– 322. doi : 10.1097/qai.0b013e3181cbdaff . PMID 20101189. S2CID 13613924.
