Тедуглутид
Химическое соединение

Фармацевтическая смесь
Тедуглутид
Клинические данные
Торговые наименованияРевестив, Гаттекс
AHFS / Drugs.comМонография
Данные лицензии
Пути
введения		Подкожная инъекция
код АТС
Правовой статус
Правовой статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность88%
МетаболизмПротеолиз
Период полувыведения2ч
Идентификаторы
  • L-гистидилглицил-L-α-аспартилглицил-L-серил-L-фенилаланил-L-серил-L-α-аспартил-L-α-глутамил-L-метионил-L-аспарагинил-L-треонил-L-изолейцил-L-лейцил-L-α-аспартил-L-аспарагинил-L-лейцил-L-аланил-L-аланил-L-аргинил-L-α-аспартил-L-фенилаланил-L-изолейцил-L-аспарагинил-L-триптофил-L-лейцил-L-изолейцил-L-глутаминил-L-треонил-L-лизил-L-изолейцил-L-треонил-L-аспарагиновая кислота
Номер CAS
  • 197922-42-2
CID PubChem
  • 16139605
ИУФАР/БПС
  • 7049
ChemSpider
  • 17296109
УНИИ
  • 7М19191ИКГ
КЕГГ
  • Д06053 проверятьИ
ЧЭБИ
  • ЧЕБИ:72305 проверятьИ
Химические и физические данные
ФормулаС 164 Н 252 С 44 О 55 Ю
Молярная масса3 752 .13  г·моль −1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  • CC[C@H](C)[C@H](NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](Cc1c[nH]c2ccccc12)NC (=O)[C@H](CC(N) =O)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](Cc1cccc1)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O )[C@H](CCCNC(N)=N)NC (=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@ H](CC(N)=O)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O) [С@@Н](НК(=О)[С@@Н](НК(=О)[С@Н](СС(Н)=О)НК(=О)[С@Н](ККСС )NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CO) NC(=O)[C@H](Cc1ccccc1)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC (=O)CNC(=O)[C@@H](N)Cc1cnc[nH]1)[C@@H](C)O )[С@@Н](С)СС)[С@@Н](С)СС)С(=О)Н[С@@Н](ССС(Н)=О)С(=О)Н[ С@@Н]([С@@Н](С)О)С(=О)N[С@@Н](CCCCN)С(=О)N[С@@Н]([С@@Н ](С)СС)С(=О)N[С@@Н]([С@@Н](С)О)С(=О)N[С@@Н](СС(О)=О) С(О)=О
  • InChI=1S/C164H252N44O55S/c1-21-77(11)126(156(255)187-95(44-46-114(167)214)141(240)206-130(83(17)211)160(259)186-93(42-33-34-49-165)140(239)202-129(80(14)24-4)159(258)208-131(84(18)212)161(260)200-111(163(262)263)66-125(23 0)231)203-151(250)100(54-76(9)10)189-145(244)103(57-88-67-175-92-41-32-31-40-90(88)92)192-147(246)105(60-116(1) 69)216)199-157(256)127(78(12)22-2)204-152(251)102(56-87-38-29-26-30-39-87)190-149(248)109(64-123(226)227)195-13 7(236)94(43-35-50-174-164(171)172)183-134(233)82(16)179-133(232)81(15)180-142(241)98(52-74(5)6)188-146(245)104 (59-115(168)215)194-150(249)110(65-124(228)229)196-143(242)99(53-75(7)8)198-158(257)128(79(13)23-3)205-162(261) 132(85(19)213)207-153(252)106(61-117(170)217)193-139(238)97(48-51-264-20)185-138(237)96(45-47-120(220)221)184-1 48(247)108(63-122(224)225)197-155(254)113(72-210)201-144(243)101(55-86-36-27-25-28-37-86)191-154(253)112(71-209) )182-119(219)70-177-136(235)107(62-121(222)223)181-118(218)69-176-135(234)91(166)58-89-68-173-73-178-89/ч25-32 ,36-41,67-68,73-85,91,93-113,126-132,175,209-213H,21-24,33-35,42-66,69-72,165-166H2,1-20H3,(H2,167,214)(H2,168, 215)(Н2,169,216)(Н2,170,217)(Н,173,178)(Н,176,234)(Н,177,235)(Н,179,232)(Н,180,241)(Н,181,218)(Н,182,219)(Н,183,233)(Н,184,247)(Н,185,237)(Н,186,259)(Н,187,255)(Н,188,245)(Н,189,244)(Н,190,248)(Н,191,253)(Н,192,246)(Н,193 ,238)(Н,194,249)(Н,195,236)(Н,196,242)(Н,197,254)(Н,198,257)(Н,199,256)(Н,200,260)(Н,201,243)(Н,202,239)(Н,203,250)(Н,204,251)(Н,205,261)(Н,206,240)(Н,207,252)(Н,208,258)(Н,220,221)(Н,222,223)(Н,224,225)(Н,226,227)(Н,228, 229)(H,230,231)(H,262,263)(H4,171,172,174)/т77-,78-,79-,80-,81-,82-,83+,84+,85+,91-,93-,94-,95-,96-,97-,98-,99-,100-,101-,102-,103-,104-,105-,106-,107-,108-,109-,110-,111-,112-,113-,126-,127-,128-,129-,130-,131-,132-/м0/с1 проверятьИ
  • Ключ:CILIXQOJUNDIDU-ASQIGDHWSA-N проверятьИ
  (проверять)

Тедуглутид , продаваемый под торговыми марками Revestive (ЕС) и Gattex (США), представляет собой 33-членный полипептид и аналог глюкагоноподобного пептида-2 (GLP-2), который используется для лечения синдрома короткой кишки . Он работает, способствуя росту слизистой оболочки и, возможно, восстановлению опорожнения и секреции желудка . [7] Он был одобрен как в Европейском союзе [5], так и в Соединенных Штатах в 2012 году. [4]

Медицинское применение

До определенного момента кишечник может адаптироваться к частичным резекциям , которые приводят к синдрому короткой кишки. Тем не менее, парентеральное замещение воды, минералов и витаминов (в зависимости от того, какая часть кишечника была удалена) часто необходимо. Тедуглутид может уменьшить или сократить необходимость таких инфузий за счет улучшения слизистой оболочки кишечника и, возможно, за счет других механизмов. [8]

Побочные эффекты

Распространенными побочными эффектами в клинических исследованиях были дискомфорт в животе (49% пациентов), респираторные инфекции (28%), тошнота (27%) и рвота (14%), местные реакции в месте инъекции (21%) и головная боль (17%). [8]

Химия и механизм действия

Тедуглутид отличается от природного GLP-2 одной аминокислотой : аланин заменен на глицин . Это блокирует расщепление молекулы дипептидилпептидазой и увеличивает ее период полураспада с семи минут (GLP-2) до примерно двух часов, сохраняя при этом ее биологические действия. К ним относятся поддержание слизистой оболочки кишечника, увеличение кровотока в кишечнике, снижение моторики желудочно-кишечного тракта и секреции желудочной кислоты. [8]

Общество и культура

Он был одобрен как в Европейском Союзе (торговая марка Revestive) [5] [6] , так и в Соединенных Штатах (торговая марка Gattex) в 2012 году. [4] Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) присвоило ему статус орфанного препарата . [5] [6]

Ссылки

  1. ^ "Рецептурные лекарства: регистрация новых химических веществ в Австралии, 2017". Управление по контролю за лекарственными средствами (TGA) . 21 июня 2022 г. Получено 9 апреля 2023 г.
  2. ^ "Рецептурные лекарства и биологические препараты: ежегодный отчет TGA за 2017 год". Управление по контролю за товарами терапевтического назначения (TGA) . 21 июня 2022 г. Получено 31 марта 2024 г.
  3. ^ "Health Canada New Drug Authorizations: 2015 Highlights". Health Canada . 4 мая 2016 г. Получено 7 апреля 2024 г.
  4. ^ abc "Gattex-teduglutide injection, powder, lyophilized, for solution; Gattex-teduglutide kit". DailyMed . 28 февраля 2024 г. Получено 20 марта 2024 г.
  5. ^ abcd "Печальный ЭПАР". Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 11 декабря 2001 года . Проверено 20 марта 2024 г.
  6. ^ abc "Revestive Product information". Единый реестр лекарственных средств . 4 сентября 2012 г. Получено 20 марта 2024 г.
  7. ^ Jeppesen PB (май 2012 г.). «Тедуглутид, новый аналог глюкагоноподобного пептида 2, в лечении пациентов с синдромом короткой кишки». Therapeutic Advances in Gastroenterology . 5 (3): 159– 71. doi :10.1177/1756283X11436318. PMC 3342570 . PMID  22570676. 
  8. ^ abc Клемент А (5 января 2015 г.). «Das Kurzdarmsyndrom ist erstmals behandelbar: Revestive». Österreichische Apothekerzeitung (на немецком языке) (1/2015): 20f.
Retrieved from "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Teduglutide&oldid=1268510140"