Сюзетригин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | / s uː ˈ z ɛ t r ɪ dʒ iː n / soo- ZE -tri-jeen |
| Торговые наименования | Журналx |
| Другие имена | ВХ-548 |
| Данные лицензии |
|
| Пути введения | Через рот |
| код АТС |
|
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Номер CAS |
|
| CID PubChem |
|
| DrugBank |
|
| УНИИ |
|
| КЕГГ |
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | С21Н20Ф5Н3О4 |
| Молярная масса | 473,400 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| |
| |
Suzetrigine , продаваемый под торговой маркой Journavx , является лекарственным средством , используемым для лечения боли . [1] [2] Это неопиоидный , низкомолекулярный анальгетик , который действует как селективный ингибитор Na v 1.8- зависимых болевых сигнальных путей в периферической нервной системе , [3] [4] избегая наркотического потенциала опиоидов. Suzetrigine принимается внутрь . [1]
Распространенные побочные реакции сюзетриджина включают зуд, мышечные спазмы, повышение уровня креатинкиназы в крови и сыпь. [2]
Он был разработан компанией Vertex Pharmaceuticals [ 5] и одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в январе 2025 года. [2] [6] Сюзетригин — первый препарат, одобренный Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в этом новом классе лекарственных средств для лечения боли. [2]
Медицинское применение
Сюзетриджин показан для лечения умеренной и сильной острой боли у взрослых. [1] [2]
Эффективность
Когда люди использовали сюзетригин в клинических исследованиях, проводившихся до 2024 года, наблюдалось снижение боли, как правило, с семи до четырех по стандартной числовой шкале, используемой для оценки боли . [7] [8] Сюзетригин обеспечивал облегчение боли, эквивалентное комбинации гидрокодона и ацетаминофена . [8] [9]
Сюзетриджин подавляет боль на том же уровне, что и опиоид, но без риска привыкания, седации или передозировки. [10] Альтернатива опиоидам, это первое обезболивающее средство, одобренное Управлением по контролю за продуктами и лекарствами за последние два десятилетия. [10]
Эффективность сюзетригина оценивалась в двух рандомизированных, двойных слепых, плацебо- и активно-контролируемых исследованиях острой хирургической боли, одно после абдоминопластики , а другое после бурсэктомии . [2] Оба исследования показали, что сюзетригин уменьшал боль более эффективно, чем плацебо . [2]
Противопоказания
Одновременное применение сюзетриджина с сильными ингибиторами CYP3A противопоказано. [1] [2]
Побочные эффекты
Распространенные побочные эффекты сюзетригина могут включать зуд , сыпь , мышечные спазмы и повышенный уровень креатинкиназы . [2] Легкие побочные эффекты могут включать тошноту, запор, головную боль и головокружение. [7] [8] По состоянию на 2024 год [обновлять]долгосрочная безопасность и побочные эффекты остаются неопределенными. [8]
В предварительных исследованиях сюзетриджин не оказывал серьезного неврологического, поведенческого или сердечно-сосудистого воздействия. [3]
Взаимодействия
Употребление грейпфрута во время приема сюзетриджина может вызвать неблагоприятное взаимодействие грейпфрута с лекарственным средством через механизм CYP3A. [2]
Механизм действия
Сюзетригин действует на периферические нервы , избегая вызывающего привыкание потенциала опиоидов , которые влияют на центральную нервную систему . [3] [4] [7] В отличие от опиоидных препаратов, которые уменьшают болевые сигналы в мозге, сюзетригин работает, закрывая натриевые каналы в периферических нервах, препятствуя передаче болевых ощущений по нервам, передающим болевые сигналы, в мозг. [3] [4] [7]
В фармакологических исследованиях сюзетригин селективно ингибировал каналы Na v 1.8 , но не другие потенциалзависимые натриевые каналы , и связывался с уникальным участком на этих натриевых каналах с помощью нового аллостерического механизма. [3]
История
Vertex Pharmaceuticals объявила в январе 2024 года, что сюзетригин успешно достиг нескольких конечных точек в своих клинических испытаниях фазы III . [5] В июле 2024 года компания объявила, что Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) приняло новую заявку на регистрацию сюзетригина. [11] FDA предоставило заявке на приоритетное рассмотрение сюзетригина , ускоренную регистрацию и статус прорывной терапии для лечения умеренной и сильной острой боли. [11]
Общество и культура
Правовой статус
Сюзетриджин был одобрен для медицинского применения в США в январе 2025 года. [2]
Имена
Сюзетригин — международное непатентованное название . [12]
Сюзетриджин продается под торговой маркой Journavx. [1] [2]
Ссылки
- ^ abcdefghijkl «FDA одобряет новый неопиоидный метод лечения умеренной и тяжелой острой боли» (пресс-релиз). Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). 30 января 2025 г. Получено 30 января 2025 г.
В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в общественном достоянии . - ^ abcde Osteen, Jeremiah D.; Immani, Swapna; Tapley, Tim L.; Indersmitten, Tim; Hurst, Nicole W.; Healey, Tiffany; et al. (январь 2025 г.). "Фармакология и механизм действия сюзетригина, мощного и селективного ингибитора болевого сигнала NaV1.8 для лечения умеренной и сильной боли". Боль и терапия . doi : 10.1007/s40122-024-00697-0 . PMID 39775738.
- ^ abc Джонс, Джим; Коррелл, Дэрин Дж.; Лехнер, Сандра М.; Язич, Ина; Мяо, Сяопэн; Шоу, Дэвид; и др. (август 2023 г.). «Селективное ингибирование NaV1.8 с помощью VX-548 при острой боли». The New England Journal of Medicine . 389 (5): 393– 405. doi : 10.1056/NEJMoa2209870. PMID 37530822. S2CID 260377748.
- ^ ab "Vertex объявляет о положительных результатах программы VX-548 фазы 3 по лечению умеренной и сильной острой боли" (пресс-релиз). Vertex. 30 января 2024 г. Получено 31 января 2025 г. – через Business Wire.
- ^ Константино, Анника Ким (30 января 2025 г.). «FDA одобряет неопиоидный анальгетик Vertex, первый новый вид обезболивающего за десятилетия». CNBC . Получено 30 января 2025 г.
- ^ abcd Broadfoot, Marla (20 августа 2024 г.). «Новое обезболивающее может принести облегчение миллионам людей — без риска привыкания». Scientific American . Получено 31 января 2025 г.
- ^ abcd Hang Kong, Aaron Yik; Tan, Hon Sen; Habib, Ashraf S. (сентябрь 2024 г.). «VX-548 в лечении острой боли». Pain Management . 14 (9): 477– 486. doi :10.1080/17581869.2024.2421749. PMID 39552600.
- ^ Кингвелл, Кэти (декабрь 2024 г.). «Ингибитор Na V 1.8 готов обеспечить обезболивание без опиоидов». Nature Reviews. Drug Discovery . 24 (1): 3– 5. doi :10.1038/d41573-024-00203-3. PMID 39668193.
- ^ ab Долгин, Эли (31 января 2025 г.). «Агентство по лекарственным препаратам США одобряет сильнодействующее обезболивающее — первый неопиоид за десятилетия». Nature . doi :10.1038/d41586-025-00274-1. ISSN 1476-4687.
- ^ ab "Vertex объявляет о принятии FDA заявки на новый препарат Suzetrigine для лечения умеренной и сильной острой боли" (пресс-релиз). Vertex. 30 июля 2024 г. Получено 31 января 2025 г. – через Business Wire.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2023). «Международные непатентованные наименования фармацевтических веществ (МНН): рекомендуемые МНН: список 90». WHO Drug Information . 37 (3). hdl : 10665/373341 .
Дальнейшее чтение
- Оливер, Брайан; Девитт, Кэтрин; Парк, Грейс; Разак, Алина; Лю, Сан Мэй; Бергезе, Серхио Д. (2025). «Лекарства в разработке для лечения острой боли». Drugs . 85 (1): 11– 19. doi :10.1007/s40265-024-02118-0. PMID 39560856.
Внешние ссылки
- «Сюзетригин (код C199115)». Тезаурус NCI .
- Номер клинического исследования NCT05661734 для «Исследования с одной группой для оценки безопасности и эффективности VX-548 при острой боли» на ClinicalTrials.gov
- Номер клинического исследования NCT05558410 для «Оценки эффективности и безопасности VX-548 при острой боли после абдоминопластики» на ClinicalTrials.gov
