Аналог субстрата

Аналоги субстрата ( аналоги состояния субстрата ) — это химические соединения с химической структурой , напоминающей молекулу субстрата в химической реакции , катализируемой ферментом . Аналоги субстрата могут действовать как конкурентные ингибиторы ферментативной реакции. Примером является фосфорамидат рибозима группы I Tetrahymena . [1] Другие примеры аналогов субстрата включают 5'-аденилил-имидодифосфат, аналог субстрата АТФ , и 3-ацетилпиридинадениндинуклеотид, аналог субстрата НАДН . [2]

Как конкурентные ингибиторы, аналоги субстрата занимают тот же сайт связывания, что и его аналог, и снижают эффективность предполагаемого субстрата. [3] Максимальная скорость (V max ) остается той же [4] , в то время как сродство предполагаемого субстрата (измеренное константой Михаэлиса K M ) уменьшается. [5] Это означает, что меньше предполагаемого субстрата будет связываться с ферментом, в результате чего образуется меньше продукта. Кроме того, в аналоге субстрата могут отсутствовать химические компоненты, которые позволяют ферменту проходить свою реакцию. Это также приводит к уменьшению количества созданного продукта.

Аналоги субстрата обычно связываются с сайтом связывания обратимо. Это означает, что связывание аналога субстрата с сайтом связывания фермента является непостоянным. Эффект аналога субстрата может быть сведен на нет путем увеличения концентрации изначально предполагаемого субстрата. [6] Существуют также аналоги субстрата, которые связываются с сайтом связывания фермента необратимо. В этом случае аналог субстрата называется ингибирующим аналогом субстрата, субстратом-самоубийцей или субстратом-троянским конем. [7] Примером аналога субстрата, который также является субстратом-самоубийцей/субстратом-троянским конем, является пенициллин , который является ингибирующим аналогом субстрата пептидогликана . [8]

Некоторые аналоги субстрата все еще могут позволить ферменту синтезировать продукт, несмотря на неспособность фермента метаболизировать аналог субстрата. Эти аналоги субстрата известны как беспричинные индукторы. [9] Примером аналога субстрата, который также является беспричинным индуктором, является IPTG (изопропил β-D-1-тиогалактопиранозид), аналог субстрата и беспричинный индуктор активности β-галактозидазы . [10]

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ Ханна, Равен Л.; Грязнов, Сергей М.; Дудна, Дженнифер А. (2000-11-01). «Аналог субстрата фосфорамидата является конкурентным ингибитором рибозима группы I Tetrahymena». Химия и биология . 7 (11): 845– 854. doi : 10.1016/S1074-5521(00)00033-8 . ISSN  1074-5521. PMID  11094338.
  2. ^ Stein, Ross L. Kinetics of Enzyme Action: Essential Principles for Drug Hunters. Хобокен, Нью-Джерси: John Wiley, 2011. Печать. стр. 185. ISBN 9780470414118 
  3. ^ Гарретт, Реджинальд Х.; Гришэм, Чарльз М. (2013). Биохимия (5-е изд.). Белмонт, Калифорния: Brooks/Cole, Cengage Learning. стр. 108. ISBN 9781133106296 
  4. ^ Гарретт, Реджинальд Х.; Гришэм, Чарльз М. (2013). Биохимия (5-е изд.). Белмонт, Калифорния: Brooks/Cole, Cengage Learning. стр. 108. ISBN 9781133106296 
  5. ^ Кэннон, Джозеф Г. Фармакология для химиков. Оксфорд: Oxford UP, 2007. Печать. стр. 70. ISBN 9780841239272 
  6. ^ Кэннон, Джозеф Г. Фармакология для химиков. Оксфорд: Oxford UP, 2007. Печать. стр. 70. ISBN 9780841239272 
  7. ^ Гарретт, Реджинальд Х.; Гришэм, Чарльз М. (2013). Биохимия (5-е изд.). Белмонт, Калифорния: Brooks/Cole, Cengage Learning. стр. 108. ISBN 9781133106296 
  8. ^ Гарретт, Реджинальд Х.; Гришэм, Чарльз М. (2013). Биохимия (5-е изд.). Белмонт, Калифорния: Brooks/Cole, Cengage Learning. стр. 108. ISBN 9781133106296 
  9. ^ Гарретт, Реджинальд Х.; Гришэм, Чарльз М. (2013). Биохимия (5-е изд.). Белмонт, Калифорния: Brooks/Cole, Cengage Learning. стр. 108. ISBN 9781133106296 
  10. ^ Гарретт, Реджинальд Х.; Гришэм, Чарльз М. (2013). Биохимия (5-е изд.). Белмонт, Калифорния: Brooks/Cole, Cengage Learning. стр. 108. ISBN 9781133106296 
Получено с "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Аналог_субстрата&oldid=1232436947"