Сочетание | |
---|---|
Карбидопа | ингибитор ДОФА-декарбоксилазы |
Леводопа | предшественник дофамина |
Энтакапон | ингибитор катехол-О-метилтрансферазы |
Клинические данные | |
Торговые наименования | Сталево, Корбильта, Карлевент |
AHFS / Drugs.com | Профессиональные факты о наркотиках |
МедлайнПлюс | а601068 |
Данные лицензии |
|
Категория беременности |
|
Пути введения | Через рот |
код АТС |
|
Правовой статус | |
Правовой статус | |
Идентификаторы | |
Номер CAS |
|
CID PubChem |
|
ChemSpider |
|
КЕГГ |
|
(проверять) |
Карбидопа/леводопа/энтакапон , продаваемый под торговой маркой Сталево , среди прочих, представляет собой дофаминергический комбинированный препарат с фиксированной дозой , содержащий карбидопу , леводопу и энтакапон для лечения болезни Паркинсона . [5]
Карбидопа/леводопа/энтакапон показан для лечения болезни Паркинсона . [5]
В Европейском союзе препарат показан для лечения взрослых с болезнью Паркинсона и двигательными флуктуациями в конце приема дозы, которые не стабилизируются при лечении ингибиторами леводопы/допадекарбоксилазы (ДДК). [6]
Иногда эффект вымывания может возникнуть в конце интервала дозирования, когда пациент может почувствовать симптомы болезни Паркинсона. Моча, слюна или пот могут быть обесцвечены (темный цвет, такой как красный, коричневый или черный) после приема карбидопы/леводопы/энтакапона. [8]
Карбидопа/леводопа/энтакапон противопоказан пациентам, принимающим класс антидепрессантов , известных как неселективные ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), такие как фенелзин и транилципромин . [9]
Карбидопа/леводопа/энтакапон можно комбинировать с препаратами разагилин или селегилин . Эти препараты представляют собой другой тип ингибиторов МАО, известных как селективные ингибиторы МАО , которые часто назначают при болезни Паркинсона. [8] Многие лекарственные взаимодействия с участием селегилина являются теоретическими, в первую очередь основанными на взаимодействиях с неселективными ингибиторами МАО; при пероральных дозах риск этих взаимодействий может быть очень низким. Однако трансдермальный селегилин, известный под торговым названием Emsam , по-прежнему противопоказан. [9] Трансдермальный селегилин приводит к более высоким уровням в плазме, при которых он ведет себя как неселективный ингибитор МАО. Совместное использование энтакапона, компонента карбидопы/леводопы/энтакапона, с ингибиторами МАО может увеличить токсичность ингибиторов МАО. Леводопа, также являющаяся компонентом карбидопы/леводопы/энтакапона, в сочетании с ингибиторами МАО может привести к гипертоническим реакциям . [10]
Леводопа является непосредственным предшественником дофамина. Энтакапон является селективным, обратимым ингибитором катехол- О -метилтрансферазы (КОМТ) , который предотвращает деградацию леводопы. Энтакапон не пересекает гематоэнцефалический барьер. Карбидопа является периферическим ингибитором ароматической L-аминокислотной декарбоксилазы (AADC). Карбидопа, которая также не пересекает гематоэнцефалический барьер, сочетается с леводопой для предотвращения ее преобразования в дофамин на периферии. [11] [ ненадежный медицинский источник? ]
Карбидопа/леводопа/энтакапон был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в июне 2003 года. [12] [13]
Это может помочь уменьшить изменение реакции на лекарства от болезни Паркинсона. [14]