Спинорфин
Спинорфин
Имена
Название ИЮПАК
L -лейцил- L -валил- L -валил- L -тирозил- L -пролил- L -триптофил- L -треонин
Другие имена
LVVYPWT; LVV-геморфин-4
Идентификаторы
  • 137201-62-8
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
ChemSpider
  • 2339355
  • 1026
CID PubChem
  • 3081832
  • DTXSID70160105
  • ИнЧИ=1S/C45H64N8O10/c1-23(2)19-31(46)39(56)50-37(25(5)6)43(60)51-36(24(3)4)42(59) 49-34(20-27 -14-16-29(55)17-15-27)44(61)53-18-10-13-35(53)41(58)48-33(40(57)52-38(26(7) )54)45(62)63)21-28- 22-47-32-12-9-8-11-30(28)32/ч8-9,11-12,14-17,22-26,31,33-38,47,54-55Н,10, 13,18-21,46H2,1-7H3,(H,48,58)(H,49,59)(H,50,56)(H,51,60)(H,52,57)(H, 62,63)/т26-,31+,33+,34+,35+,36+,37+,38+/м1/с1
    Ключ: BXIFNVGZIMFBQB-DYDSHOKNSA-N
  • ИнЧИ=1/C45H64N8O10/c1-23(2)19-31(46)39(56)50-37(25(5)6)43(60)51-36(24(3)4)42(59) 49-34(20-27 -14-16-29(55)17-15-27)44(61)53-18-10-13-35(53)41(58)48-33(40(57)52-38(26(7) )54)45(62)63)21-28- 22-47-32-12-9-8-11-30(28)32/ч8-9,11-12,14-17,22-26,31,33-38,47,54-55Н,10, 13,18-21,46H2,1-7H3,(H,48,58)(H,49,59)(H,50,56)(H,51,60)(H,52,57)(H, 62,63)/т26-,31+,33+,34+,35+,36+,37+,38+/м1/с1
    Ключ: BXIFNVGZIMFBQB-DYDSHOKNBN
  • O=C(N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)O)[C@H](O)C)Cc3c2ccccc2[nH]c3)Cc4ccc(O)cc4)C(C)C)C(C)C)[C@@H](N)CC(C)C
Характеристики
С 45 Н 64 Н 8 О 10
Молярная масса877,037 г/моль
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).
Химическое соединение

Спинорфин — это эндогенный , неклассический опиоидный пептид семейства геморфинов [1], впервые выделенный из спинного мозга быка (отсюда и префикс спин- ) [2] и действующий как регулятор энкефалиназ , класса ферментов , которые расщепляют эндогенные энкефалиновые пептиды . [3] Он делает это путем ингибирования ферментов аминопептидазы N (APN), дипептидилпептидазы III (DPP3), ангиотензинпревращающего фермента (ACE) и нейтральной эндопептидазы (NEP). [3] Спинорфин — это гептапептид , имеющий аминокислотную последовательность Leu-Val-Val-Tyr-Pro-Trp-Thr (LVVYPWT). [3] Было обнаружено, что он обладает антиноцицептивными , [4] антиаллодиническими , [4] и противовоспалительными свойствами. [1] Механизм действия спинорфина до конца не изучен (то есть, как он ингибирует энкефалиназы), но было обнаружено, что он действует как антагонист рецептора P2X 3 [5] и как слабый частичный агонист /антагонист рецептора FP 1 [ 1] .

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ abc Liang TS, Gao JL, Fatemi O, Lavigne M, Leto TL, Murphy PM (декабрь 2001 г.). «Эндогенный опиоидный спинорфин блокирует fMet-Leu-Phe-индуцированный хемотаксис нейтрофилов, действуя как специфический антагонист на подтипе рецептора N-формилпептида FPR». Журнал иммунологии . 167 (11): 6609– 14. doi : 10.4049/jimmunol.167.11.6609 . PMID  11714831.
  2. ^ Нишимура К, Хазато Т (октябрь 1993 г.). «[Спинорфин, новый ингибитор энкефалин-деградирующих ферментов, полученных из спинного мозга быка]». Масуи. Японский журнал анестезиологии (на японском языке). 42 (10): 1497–503 . PMID  8230703.
  3. ^ abc Нишимура К, Хазато Т (июль 1993). «Выделение и идентификация эндогенного ингибитора энкефалин-деградирующих ферментов из спинного мозга быка». Biochemical and Biophysical Research Communications . 194 (2): 713– 9. doi :10.1006/bbrc.1993.1880. PMID  8343155.
  4. ^ ab Honda M, Okutsu H, Matsuura T и др. (декабрь 2001 г.). «Спинорфин, эндогенный ингибитор ферментов, расщепляющих энкефалин, усиливает индуцированные лей-энкефалином антиаллодинические и антиноцицептивные эффекты у мышей». Японский журнал фармакологии . 87 (4): 261–7 . doi : 10.1254/jjp.87.261 . ПМИД  11829145.
  5. ^ Jung KY, Moon HD, Lee GE, Lim HH, Park CS, Kim YC (сентябрь 2007 г.). «Исследования взаимосвязи структуры и активности спинорфина как сильного и селективного антагониста рецептора P2X(3) человека». Журнал медицинской химии . 50 (18): 4543– 7. doi :10.1021/jm070114m. PMID  17676725.
Взято с "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Спинорфин&oldid=992038230"