Селанк

Химическое соединение
Pharmaceutical compound
Селанк
Клинические данные
Другие именаСеланц; L -треонил- L -лизил- L -пролил- L -аргинил- L -пролилглицил- L -пролин
Пути
введения
Слизистая оболочка носа, IV
Правовой статус
Правовой статус
  • В целом: внеплановый
Идентификаторы
  • 1-[2-({1-[2-({1-[6-амино-2-(2-амино-3-гидрокси-бутириламино)-гексаноил]-пирролидин-2-карбонил}-амино)-5-гуанидино-пентаноил]-пирролидин-2-карбонил}-амино)-ацетил]-пирролидин-2-карбоновая кислота
Номер CAS
  • 129954-34-3 ☒N
CID PubChem
  • 11765600
ChemSpider
  • 9940290 проверятьY
УНИИ
  • TS9JR8EP1G
Панель инструментов CompTox ( EPA )
  • DTXSID701029276
Химические и физические данные
ФормулаС 33 Н 57 Н 11 О 9
Молярная масса751,887  г·моль −1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  • NCCCCC(C(=O)N1CCCC1C(=O)NC(C(=O)N2CCCC2C(=O)NCC(=O)N3CCCC3C(=O)O)CCCNC(=N)N)NC(C(C(C) )О)Н)=О
  • ИнЧИ=1S/C33H57N11O9/c1-19(45)26(35)29(49)41-20(8-2-3-13-34)30(50)44-17-6- 11-23(44)28(48)40-21(9-4-14-38-33(36)37)31(51)43-16-5-10-22(43)27(47)39- 18 -25(46)42-15-7-12-24(42)32(52)53/ч19-24,26,45Н,2-18,34-35Н2,1Н3,(Н,39,47)(Н ,40,48)(Н,41,49)(Н,52,53)(Н4,36,37,38)/t19-,20+,21+,22+,23+,24+,26+/ м1/с1 проверятьY
  • Ключ:JTDTXGMXNXBGBZ-UHFFFAOYSA-N ☒N
 ☒NпроверятьY (что это?) (проверить)  

Селанк ( рус . Celank) — ноотропный , анксиолитический препарат на основе пептидов , разработанный Институтом молекулярной генетики РАН. Селанк — гептапептид с последовательностью Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro (TKPRPGP). Является синтетическим аналогом тафтсина человека .

Фармакология

Селанк является синтетическим аналогом иммуномодулирующего пептида тафтсина ; как таковой, он имитирует многие из его эффектов. Было показано, что он модулирует экспрессию интерлейкина-6 (ИЛ-6) и влияет на баланс цитокинов Т-хелперных клеток . [1] Было показано, что он влияет на концентрацию моноаминовых нейротрансмиттеров [2] и индуцирует метаболизм серотонина . [3] [4] Также было обнаружено, что Селанк быстро повышает экспрессию нейротрофического фактора, полученного из мозга (BDNF), в гиппокампе крыс. [5]

Было обнаружено , что Селанк, а также родственный пептидный препарат Семакс , ингибируют ферменты, участвующие в деградации энкефалинов и других эндогенных регуляторных пептидов , и это действие может быть связано с их эффектами. [6] Также было обнаружено, что он влияет на активность карбоксипептидазы Н и фенилметилсульфонилфторид -ингибируемой карбоксипептидазы в тканях нервной системы крыс. [7]

Было обнаружено, что Селанк вызывает антидепрессантоподобные эффекты в животных моделях депрессии и ангедонии . [8]

Клинические испытания

В клинических испытаниях препарат продемонстрировал устойчивый ноотропный и анксиолитический эффект, который полезен для лечения генерализованного тревожного расстройства (ГТР). [1] Селанк имеет преимущество перед традиционными методами лечения тревожности, такими как бензодиазепины , поскольку он не имеет седативных или негативных когнитивных побочных эффектов и не связан с проблемами привыкания или отмены. [ необходима цитата ]

Селанк тесно связан с другим ноотропным препаратом, Семаксом , также разработанным Институтом молекулярной генетики в России. Этот препарат в настоящее время доступен в российских и украинских аптеках. [9]

Как и все лиофилизированные пептиды, для сохранения стабильности в стерильных водных растворах, таких как бактериостатические водные концентрации, его необходимо охлаждать.

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ ab Учакина О.Н., Учакин П.Н., Мясоедов Н.Ф., Андреева Л.А., Щербенко В.Е., Мезенцева М.В. и др. (2008). «[Иммуномодулирующее действие селанка у больных с тревожно-астеническими расстройствами]». Журнал Неврологии и Психиатрии имени С.С. Корсакова . 108 (5): 71–75 . PMID  18577961.
  2. ^ Наркевич ВБ, Кудрин ВС, Клодт ПМ, Покровский АА, Козловская ММ, Майский АИ, Раевский КС (2008). "[Влияние гептапептида селанка на содержание моноаминов и их метаболитов в мозге мышей BALB/C и C57Bl/6: сравнительное исследование]". Экспериментальная и клиническая фармакология . 71 (5): 8–12 . PMID  19093364.
  3. ^ Семенова Т.П., Козловский И.И., Захарова Н.М., Козловская М.М. (август 2010 г.). «[Экспериментальная оптимизация процессов обучения и памяти селанк]». Экспериментальная и клиническая фармакология . 73 (8): 2–5 . PMID  20919548.
  4. ^ Семенова ТП, Козловский ИИ, Захарова НМ, Козловская ММ (2009). "[Сравнение эффектов селанка и тафцина на метаболизм серотонина в мозге крыс, предварительно обработанных ПКФА]". Экспериментальная и клиническая фармакология . 72 (4): 6– 8. PMID  19803361.
  5. ^ Иноземцева Л.С., Карпенко Е.А., Долотов О.В., Левицкая Н.Г., Каменский А.А., Андреева Л.А., Гривенников И.А. (2008). «Интраназальное введение пептида селанка регулирует экспрессию BDNF в гиппокампе крысы in vivo». Доклады биологических наук . 421 : 241–243 . doi : 10.1134/s0012496608040066. PMID  18841804. S2CID  40709909.
  6. ^ Кость Н.В., Соколов О.И., Габаева М.В., Гривенников И.А., Андреева Л.А., Мясоедов Н.Ф., Зозуля А.А. (2001). «Семакс и селанк ингибируют ферменты, разлагающие энкефалин, из сыворотки человека». Биоорганическая химия . 27 (3): 180–183 . doi :10.1023/A:1011373002885. PMID  11443939. S2CID  26029820.
  7. ^ Соловьев В.Б., Генгин М.Т., Соллертинская Т.Н., Латынова И.В., Живаева Л.В. (2012). «[Влияние селанка на основные карбоксипептидазы нервной ткани крысы]». Журнал Эволюционной Биохимии и Физиологии . 48 (3): 254–257 . PMID  22827026.
  8. ^ Саркисова КИ, Козловский ИИ, Козловская ММ (2008). "[Влияние гептапептида селанка на генетически обусловленные и ситуационно-спровоцированные симптомы депрессии в поведении крыс WAG/Rij и Wistar, а также мышей BALB/c]". Журнал высшей нервной деятельности имени ИП Павлова . 58 (2): 226–237 . PMID  18661785.
  9. ^ «СЕМАКС: лекарственное средство широкого спектра действия, эффективный стимулятор нервной системы» [SEMAX: препарат широкого спектра действия, эффективный стимулятор нервной системы]. Институт молекулярной генетики . Москва. Архивировано из оригинала 22 июля 2011 г.
  • Инструкции по применению Селанка
Retrieved from "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Selank&oldid=1267399854"