Сапанисертиб
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| |
| Номер CAS |
|
| CID PubChem |
|
| УНИИ |
|
| КЕГГ |
|
| ЧЭБИ |
|
| Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | С15Н15Н7О |
| Молярная масса | 309,333 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| |
| |
Сапанисертиб (также известный как MLN0128 , INK128 и TAK-228 ) — экспериментальный ингибитор малых молекул mTOR , который вводится перорально. Он нацелен как на mTORC1 , так и на mTORC2 . [1]
Разработан компанией Millennium Pharmaceuticals [ 2] [3] [4] и находится на II фазе клинических испытаний при раке молочной железы , раке эндометрия , глиобластоме , почечно-клеточной карциноме и раке щитовидной железы . [5] Препарат хорошо переносился пациентами с запущенными солидными опухолями в I фазе испытаний . [6]
Ссылки
- ^ Panchal II, Badeliya SN, Patel R, Patel A, Devaligar A (2019). «In silico Analysis and Molecular Docking Studies of Novel 4-Amino-3-(Isoquinolin-4-yl)-1H-Pyrazolo[3,4-d]Pyrimidine Derivatives as Dual PI3-K/mTOR Inhibitors». Current Drug Discovery Technologies . 16 (3): 297–306. doi :10.2174/1568009618666181102144934. PMID 30387396. S2CID 54344624.
- ^ Guo N, Azadniv M, Coppage M, Nemer M, Mendler J, Becker M, Liesveld J (апрель 2019 г.). «Эффекты неддиляции и ингибирования mTOR при остром миелоидном лейкозе». Трансляционная онкология . 12 (4): 602–613. doi :10.1016/j.tranon.2019.01.001. PMC 6348338. PMID 30699367 .
- ^ Ouvry G, Clary L, Tomas L, Aurelly M, Bonnary L, Borde E и др. (ноябрь 2019 г.). «Влияние незначительных структурных модификаций на свойства ряда ингибиторов mTOR». ACS Medicinal Chemistry Letters . 10 (11): 1561–1567. doi :10.1021/acsmedchemlett.9b00401. PMC 6862343. PMID 31749911 .
- ^ Arnold A, Yuan M, Price A, Harris L, Eberhart CG, Raabe EH (апрель 2020 г.). «Синергическая активность ингибиторов киназы mTORC1/2 и MEK подавляет опухолеобразование и васкуляризацию глиом низкой степени злокачественности у детей». Neuro-Oncology . 22 (4): 563–574. doi :10.1093/neuonc/noz230. PMC 7158655 . PMID 31841591.
- ^ "Sapanisertib - Takeda Oncology". Adis Insight . Springer Nature Switzerland AG.
- ^ Moore KN, Bauer TM, Falchook GS, Chowdhury S, Patel C, Neuwirth R и др. (февраль 2018 г.). «Исследование фазы I исследуемого перорального ингибитора mTORC1/2 сапанисертиба (TAK-228): переносимость и пищевые эффекты измельченной формулы у пациентов с прогрессирующими солидными опухолями». ESMO Open . 3 (2): e000291. doi : 10.1136 /esmoopen-2017-000291 . PMC 5812400. PMID 29464110.
