СРТ-1460

Химическое соединение
Фармацевтическая смесь
СРТ-1460
Идентификаторы
  • 3,4,5-триметокси-N-{2-[3-(пиперазин-1-илметил)имидазо[2,1-b][1,3]тиазол-6-ил]фенил}бензамид
Номер CAS
  • 925432-73-1
CID PubChem
  • 24180124
ChemSpider
  • 23315250
УНИИ
  • ФН6Д3Ф3ХТГ
Панель инструментов CompTox ( EPA )
  • DTXSID40636044
Химические и физические данные
ФормулаС26Н29Н5О4С
Молярная масса507,61  г·моль −1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  • COc1cc(cc(c1OC)OC)C(=O)Nc2ccccc2c3cn4c(csc4n3)CN5CCNCC5

SRT-1460 — это препарат, разрабатываемый Sirtris Pharmaceuticals, предназначенный в качестве активатора сиртуина подтипа SIRT1 . Он имеет схожую активность в исследованиях на животных с известным активатором SIRT1 ресвератролом , но по силе воздействия ближе к SRT-1720 . В исследованиях на животных было обнаружено, что он улучшает чувствительность к инсулину и снижает уровень глюкозы в плазме в жировой, мышечной и печеночной ткани, а также повышает митохондриальную и метаболическую функцию . [1] Однако утверждение о том, что SRT1460 является активатором SIRT1, было подвергнуто сомнению [2] и впоследствии защищено. [3]

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ Milne JC, Lambert PD, Schenk S, Carney DP, Smith JJ, Gagne DJ и др. (ноябрь 2007 г.). «Малые молекулярные активаторы SIRT1 как терапевтические средства для лечения диабета 2 типа». Nature . 450 (7170): 712– 6. Bibcode :2007Natur.450..712M. doi :10.1038/nature06261. PMC  2753457 . PMID  18046409.
  2. ^ Pacholec M, Bleasdale JE, Chrunyk B, Cunningham D, Flynn D, Garofalo RS и др. (март 2010 г.). «SRT1720, SRT2183, SRT1460 и ресвератрол не являются прямыми активаторами SIRT1». Журнал биологической химии . 285 (11): 8340–51 . doi : 10.1074/jbc.M109.088682 . PMC 2832984. PMID  20061378 . 
  3. ^ Dai H, Kustigian L, Carney D, Case A, Considine T, Hubbard BP и др. (октябрь 2010 г.). «Активация SIRT1 малыми молекулами: кинетические и биофизические доказательства прямого взаимодействия фермента и активатора». Журнал биологической химии . 285 (43): 32695–703 . doi : 10.1074/jbc.M110.133892 . PMC 2963390. PMID  20702418 . 
Взято с "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=SRT-1460&oldid=1271099290"