Артеметер/люмефантрин
Комбинированный препарат
Фармацевтическая смесь
Артеметер/люмефантрин
Сочетание
АртеметерПротивомалярийный
ЛюмефантринПротивомалярийный
Клинические данные
Торговые наименованияКоартем, Риамет, Фальцинат-ЛФ
AHFS / Drugs.comМонография
МедлайнПлюса609024

Категория беременности
  • АУ : Д
Пути
введения		Через рот
код АТС
Правовой статус
Правовой статус
Идентификаторы
Номер CAS
  • 141204-94-6
ChemSpider
  • 21106282 проверятьИ
 ☒НпроверятьИ (что это?) (проверить)  

Артеметер/люмефантрин , продаваемый под торговым названием Коартем, среди прочего, представляет собой комбинацию двух препаратов: артеметера и люмефантрина . [1] Он используется для лечения малярии, вызванной Plasmodium falciparum, которая не поддается лечению хлорохином . [1] Он обычно не используется для профилактики малярии. [1] Он принимается внутрь. [1]

Распространенные побочные эффекты включают боли в мышцах и суставах, лихорадку, потерю аппетита и головную боль. [1] Серьезные побочные эффекты включают удлинение интервала QT . [1] Хотя препарат недостаточно изучен, он, по-видимому, безопасен для использования во время беременности. [1] Доза не нуждается в изменении у лиц с легкими или умеренными проблемами с почками или печенью. [1]

Эта комбинация вошла в медицинское применение в 1992 году [2] и была разработана в Китае. [2] [3] Она включена в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [4] Она недоступна в качестве дженерика . [5]

Медицинское применение

Комбинация является эффективным и хорошо переносимым средством лечения малярии, обеспечивающим высокие показатели излечения даже в районах с множественной лекарственной устойчивостью. [6] [7]

Побочные эффекты

Коартем может вызывать анафилактические реакции . Препарат часто вызывает головную боль, головокружение и анорексию , хотя в большинстве случаев в легких формах. Другие довольно распространенные побочные эффекты (более 3% пациентов) включают нарушение сна, шум в ушах , тремор , сердцебиение , а также неспецифические реакции, такие как вертиго , желудочно-кишечные расстройства, зуд и назофарингит . [8]

Взаимодействия

Пища, в частности жирная, усиливает всасывание как артеметера, так и люмефантрина, и пациентам рекомендуется принимать таблетки с едой, как только прием пищи станет переносимым. Коартем обладает потенциалом удлинять интервал QT , поэтому комбинации с другими препаратами, обладающими этим свойством, могут вызывать нерегулярное сердцебиение, потенциально приводящее к летальной фибрилляции желудочков . Комбинация с галофантрином , другим противомалярийным средством, может вызвать опасное для жизни удлинение интервала QT. Лекарственные препараты и другие вещества, влияющие на активность печеночного фермента CYP3A4 , включая грейпфрутовый сок, могут либо повышать, либо понижать уровень артеметера/люмефантрина в крови, в зависимости от вида вещества. Это может привести либо к более серьезным побочным эффектам, либо к снижению эффективности. [8]

История

В 2001 году была создана первая комбинированная терапия с фиксированной дозой на основе артемизинина, соответствующая критериям предварительной квалификации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) по эффективности, безопасности и качеству. [9] [10] Она одобрена в более чем 80 странах мира, включая различные страны Африки, а также Swissmedic , Европейским агентством по лекарственным средствам (EMA) и Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA).

Общество и культура

Доступ к лечению

Coartem предоставляется без прибыли развивающимся странам с использованием грантов Глобального фонда по борьбе со СПИДом, туберкулезом и малярией , Инициативы президента США по борьбе с малярией вместе с другими донорами. Novartis снизила цену на Coartem на 50% с 2001 года, что расширило доступ пациентов по всему миру. Первое значительное снижение цены произошло в 2006 году, когда цена на Coartem снизилась в среднем с 1,57 до 1,00 доллара США. В 2006 году, благодаря улучшению ситуации с поставками натурального ингредиента артемизинина, Novartis смогла провести самое агрессивное в фармацевтической промышленности масштабирование производства такого рода с 4 миллионов процедур в 2004 году до 62 миллионов процедур в 2006 году. [ необходима цитата ] Novartis и ее партнеры вложили значительные средства в расширение производственных мощностей на своих предприятиях в Китае и Сафферне, штат Нью-Йорк. Это увеличение производственных мощностей обеспечило, что поставки Коартема удовлетворяли спрос, что позволило Novartis еще больше снизить цену на Коартем. В апреле 2008 года Novartis еще больше снизила цену на Коартем для государственного сектора примерно на 20%, до средней цены в 0,80 долл. США (или 0,37 долл. США за упаковку для лечения ребенка). Это снижение цены стало возможным благодаря повышению эффективности производства.

До этой программы Novartis критиковали за судебный процесс, который они начали против Индии, пытаясь запретить продажу дешевых дженериков. Индийский суд вынес решение против Novartis, заявив, что это дело представляет собой «угрозу для людей, страдающих от рака [...] и других заболеваний, которые слишком бедны, чтобы платить за них». [11]

Одобрение в Соединенных Штатах

8 апреля 2009 года Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) объявило, что Коартем одобрен для лечения острой неосложненной малярийной инфекции у взрослых и детей весом не менее пяти килограммов (приблизительно 11 фунтов) [12], став первым препаратом на основе артемизинина, одобренным в Соединенных Штатах.

Диспергируемый

В январе 2009 года Novartis и Medicines for Malaria Venture (MMV) выпустили Coartem Dispersible — комбинированную терапию на основе артемизинина, разработанную специально для детей, больных малярией. Coartem Dispersible содержит то же соотношение артеметера и люмефантрина, что и Coartem. Он действует так же, как и другие препараты. [13] Сладкие на вкус таблетки Coartem Dispersible быстро растворяются в небольшом количестве воды, что облегчает прием и обеспечивает эффективную дозировку.

Ссылки

  1. ^ abcdefgh "Артеметер и люмефантрин". Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 2015-12-08 . Получено 2 декабря 2015 г.
  2. ^ ab Ravina, Enrique (2011). Эволюция открытия лекарств: от традиционных лекарств к современным лекарствам (1. Aufl. ed.). Weinheim: Wiley-VCH. стр. 139. ISBN 9783527326693. Архивировано из оригинала 2015-12-08.
  3. ^ Найтингейл, Чарльз Х. (2007). Антимикробная фармакодинамика в теории и клинической практике (2-е изд.). Нью-Йорк: Informa Healthcare. стр. 380. ISBN 9781420017137. Архивировано из оригинала 2015-12-08.
  4. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  5. ^ Гамильтон, Ричард (2015). Карманная фармакопея Tarascon, издание Deluxe Lab-Coat, 2015 г. Джонс и Бартлетт Обучение. п. 45. ИСБН 9781284057560.
  6. ^ Makanga M, Premji Z, Falade C, Karbwang J, Mueller EA, Andriano K и др. (июнь 2006 г.). «Эффективность и безопасность шестидозовой схемы лечения артеметер-люмефантрином у детей с неосложненной малярией, вызванной Plasmodium falciparum: объединенный анализ данных отдельных пациентов». Am. J. Trop. Med. Hyg . 74 (6): 991– 8. doi : 10.4269/ajtmh.2006.74.991 . PMID  16760509.
  7. ^ Mueller EA, van Vugt M, Kirch W, Andriano K, Hunt P, de Palacios PI (ноябрь 2006 г.). «Эффективность и безопасность шестидозовой схемы артеметер-люмефантрина для лечения неосложненной малярии Plasmodium falciparum у подростков и взрослых: объединенный анализ индивидуальных данных пациентов из рандомизированных клинических испытаний». Acta Trop . 100 ( 1–2 ): 41–53 . doi :10.1016/j.actatropica.2006.09.007. PMID  17045558.
  8. ^ ab Drugs.com: Coartem Архивировано 21 мая 2016 г., на Wayback Machine
  9. ^ Программа предварительной квалификации ВОЗ: Приоритетные основные лекарственные средства. Доступ к противомалярийным лекарственным средствам на основе артемизинина приемлемого качества. Доступно по адресу http://healthtech.whoz.int/pq/lists/ [ постоянная мертвая ссылка ‍ ] mal_suppliers.pdf Доступно в мае 2008 г.
  10. ^ Системы и службы здравоохранения ВОЗ: Программа предварительной квалификации. Доступно на "Новой странице 1". Архивировано из оригинала 2009-05-13 . Получено 2009-05-20 .Доступно в мае 2008 г.
  11. ^ Make Trade Fair: Пациенты важнее прибыли. Архивировано 15 мая 2011 г., на Wayback Machine
  12. ^ "FDA одобряет таблетки Коартема для лечения малярии". www.fda.gov . Архивировано из оригинала 11 апреля 2009 г. Получено 14 января 2022 г.
  13. ^ Абдулла С., Сагара И., Боррманн С., Д'Алессандро У., Гонсалес Р., Хамель М. и др. (ноябрь 2008 г.). «Эффективность и безопасность диспергируемых таблеток артеметер-люмефантрина по сравнению с измельченными коммерческими таблетками у африканских младенцев и детей с неосложненной малярией: рандомизированное, одностороннее слепое, многоцентровое исследование». Lancet . 372 (9652): 1819–27 . doi :10.1016/S0140-6736(08)61492-0. PMID  18926569. S2CID  8207921.
Взято с "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Artemether/lumefantrine&oldid=1219971472"