Пралморелин

Пралморелин
Клинические данные
Другие имена	D-Аланил-3-(нафталин-2-ил)-D-аланил-L-аланил-L-триптофил-D-фенилаланил-L-лизинамид
Пути ; введения	Перорально, внутривенно
Идентификаторы
	Название ИЮПАК (2 S )-6-амино-2-[[(2 S )-2-[[(2 S )-2-[[(2 S )-2-[[(2 R )-2-[[(2 R )-2-аминопропаноил]амино]-3-нафталин-2-илпропаноил]амино]пропаноил]амино]-3-(1 H -индол-3-ил)пропаноил]амино]-3-фенилпропаноил]амино]гексанамид;
Номер CAS	158861-67-7 И;
CID PubChem	6852372;
ИУФАР/БПС	1092;
ChemSpider	5293451;
УНИИ	Е6С6Е1Ф19М;
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID601032404;
Химические и физические данные
Формула	С 45 Н 55 Н 9 О 6
Молярная масса	817,992 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ C[C@H](C(=O)N[C@H](CC1=CC2=CC=CC=C2C=C1)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC3=CNC4=CC=CC=C43)C(=O)N[C@H](CC5=CC=CC=C5)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N)N;
	ИнЧи ИнЧИ=1S/C45H55N9O6/c1-27(47)41(56)52-38(24-30-19-20-31-14-6-7-15-32(31)22-30)43(58) 50-28( 2)42(57)53-39(25-33-26-49-35-17-9-8-16-34(33)35)45(60)54-37(23-29-12-4- 3-5-13-29)44(59)51- 36(40(48)55)18-10-11-21-46/ч3-9,12-17,19-20,22,26-28,36-39,49Ч,10-11,18,21, 23-25,46-47H2,1-2H3,(H2,48,55)(H,50,58)(H,51,59)(H,52,56)(H,53,57)(H, 54,60)/т27-,28+,36+,37-,38-,39+/м1/с1; Ключ:HRNLPPBUBKMZMT-RDRUQFPZSA-N;

Химическое соединение

Фармацевтическая смесь

Пралморелин ( INN ) (торговая марка GHRP Kaken 100 ; бывшие кодовые названия разработки KP-102 , GPA-748 , WAY-GPA-748 ), также известный как гидрохлорид пралморелина ( JAN ) и дигидрохлорид пралморелина ( USAN ), а также, в частности, пептид, высвобождающий гормон роста 2 ( GHRP-2 ), является стимулятором секреции гормона роста (GHS), используемым в качестве диагностического средства , который продается компанией Kaken Pharmaceutical в Японии в виде одноразовой дозировки для оценки дефицита гормона роста (GHD). ^[1]^[2]^[3]

Пралморелин — это перорально активный синтетический пептидный препарат , в частности, аналог мет -энкефалина с аминокислотной последовательностью D -Ala- D- (β-нафтил)-Ala-Trp- D -Phe-Lys-NH2 _. [ ^2]^[4] Он действует как агонист рецепторов, усиливающих секрецию грелина/гормона роста (GHSR) , и был первым из этого класса препаратов, который был введен в клиническую практику. ^[2]^[3] Острый прием препарата заметно повышает уровень гормона роста в плазме (GH) ^[4]^[5] и надежно вызывает чувство голода и увеличивает потребление пищи у людей. ^[6]

Пралморелин также изучался для лечения ДГР и низкого роста ( гипофизарного нанизма ) и дошел до фазы II клинических испытаний по этим показаниям, но в конечном итоге так и не был выпущен на рынок для них. ^[4] Это может быть связано с тем, что способность пралморелина повышать уровень ГР в плазме значительно ниже у людей с ДГР по сравнению со здоровыми людьми. ^[4]

Смотрите также

Список стимуляторов секреции гормона роста

Ссылки

^ Graul AI, Prous JR (2006). «Новые лекарства года: историческая и исследовательская перспектива 41 нового продукта, которые впервые вышли на рынки в 2005 году». Drug News & Perspectives . 19 (1): 33. ISSN 0214-0934.
^ abc Moulin A, Brunel L, Verdié P, Gavara L, Martinez J, Fehrentz JA (2014). «Лиганды рецепторов грелина: дизайн и синтез псевдопептидов и пептидомиметиков». Current Chemical Biology . 7 (3): 254– 270. doi :10.2174/2212796807999131128125920. ISSN 2212-7968.
^ ab Jameson JL, De Groot LJ (25 февраля 2015 г.). Эндокринология: Взрослая и детская: Экспертная консультация - Онлайн. Elsevier Health Sciences. стр. 1366–. ISBN 978-0-323-32195-2.
^ abcd Adis Editorial (2004). "Пралморелин: GHRP 2, GPA 748, пептид, высвобождающий гормон роста 2, KP-102 D, KP-102 LN, KP-102D, KP-102LN". Лекарственные препараты в исследованиях и разработках . 5 (4): 236– 239. doi :10.2165/00126839-200405040-00011. PMID 15230633.
^ Фурута С, Симада О, Дой Н, Укаи К, Накагава Т, Ватанабэ Дж, Имаидзуми М (2004). «Общая фармакология KP-102 (GHRP-2), мощного пептида, высвобождающего гормон роста». Арцнаймиттель-Форшунг . 54 (12): 868–880 . doi : 10.1055/s-0031-1297042. PMID 15646371. S2CID 28632234.
^ Мюллер Т.Д., Ногейрас Р., Андерманн М.Л., Эндрюс З.Б., Анкер С.Д., Ардженте Дж. и др. (июнь 2015 г.). «Грелин». Молекулярный метаболизм . 4 (6): 437–460 . doi :10.1016/j.molmet.2015.03.005. ПМЦ 4443295 . ПМИД 26042199.

Эта статья о гормональных препаратах — заглушка . Вы можете помочь Википедии, расширив ее.

[Graul2006-1] Graul AI, Prous JR (2006). «Новые лекарства года: историческая и исследовательская перспектива 41 нового продукта, которые впервые вышли на рынки в 2005 году». Drug News & Perspectives . 19 (1): 33. ISSN 0214-0934.

[MoulinBrunel2014-2] Moulin A, Brunel L, Verdié P, Gavara L, Martinez J, Fehrentz JA (2014). «Лиганды рецепторов грелина: дизайн и синтез псевдопептидов и пептидомиметиков». Current Chemical Biology . 7 (3): 254– 270. doi :10.2174/2212796807999131128125920. ISSN 2212-7968.

[JamesonGroot2015-3] Jameson JL, De Groot LJ (25 февраля 2015 г.). Эндокринология: Взрослая и детская: Экспертная консультация - Онлайн. Elsevier Health Sciences. стр. 1366–. ISBN 978-0-323-32195-2.

[AdisEditorial2004-4] Adis Editorial (2004). "Пралморелин: GHRP 2, GPA 748, пептид, высвобождающий гормон роста 2, KP-102 D, KP-102 LN, KP-102D, KP-102LN". Лекарственные препараты в исследованиях и разработках . 5 (4): 236– 239. doi :10.2165/00126839-200405040-00011. PMID 15230633.

[pmid15646371-5] Фурута С, Симада О, Дой Н, Укаи К, Накагава Т, Ватанабэ Дж, Имаидзуми М (2004). «Общая фармакология KP-102 (GHRP-2), мощного пептида, высвобождающего гормон роста». Арцнаймиттель-Форшунг . 54 (12): 868–880 . doi : 10.1055/s-0031-1297042. PMID 15646371. S2CID 28632234.

[MüllerNogueiras2015-6] Мюллер Т.Д., Ногейрас Р., Андерманн М.Л., Эндрюс З.Б., Анкер С.Д., Ардженте Дж. и др. (июнь 2015 г.). «Грелин». Молекулярный метаболизм . 4 (6): 437–460 . doi :10.1016/j.molmet.2015.03.005. ПМЦ 4443295 . ПМИД 26042199.

Клинические данные

Другие имена	D-Аланил-3-(нафталин-2-ил)-D-аланил-L-аланил-L-триптофил-D-фенилаланил-L-лизинамид
Пути введения	Перорально, внутривенно
Идентификаторы
Название ИЮПАК (2 S )-6-амино-2-[[(2 S )-2-[[(2 S )-2-[[(2 S )-2-[[(2 R )-2-[[(2 R )-2-аминопропаноил]амино]-3-нафталин-2-илпропаноил]амино]пропаноил]амино]-3-(1 H -индол-3-ил)пропаноил]амино]-3-фенилпропаноил]амино]гексанамид
Номер CAS	158861-67-7^И
CID PubChem	6852372
ИУФАР/БПС	1092
ChemSpider	5293451
УНИИ	Е6С6Е1Ф19М
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID601032404
Химические и физические данные
Формула	С ₄₅Н ₅₅Н ₉О ₆
Молярная масса	817,992 г·моль ⁻¹
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ C[C@H](C(=O)N[C@H](CC1=CC2=CC=CC=C2C=C1)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC3=CNC4=CC=CC=C43)C(=O)N[C@H](CC5=CC=CC=C5)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N)N
ИнЧи ИнЧИ=1S/C45H55N9O6/c1-27(47)41(56)52-38(24-30-19-20-31-14-6-7-15-32(31)22-30)43(58) 50-28( 2)42(57)53-39(25-33-26-49-35-17-9-8-16-34(33)35)45(60)54-37(23-29-12-4- 3-5-13-29)44(59)51- 36(40(48)55)18-10-11-21-46/ч3-9,12-17,19-20,22,26-28,36-39,49Ч,10-11,18,21, 23-25,46-47H2,1-2H3,(H2,48,55)(H,50,58)(H,51,59)(H,52,56)(H,53,57)(H, 54,60)/т27-,28+,36+,37-,38-,39+/м1/с1 Ключ:HRNLPPBUBKMZMT-RDRUQFPZSA-N