Фототрексат — фотохромный антифолатный препарат, разработанный в Институте биоинженерии Каталонии (IBEC, Барселонский институт науки и технологий). В частности, это фотофармакологический агент [1] [2] , который ведет себя как светорегулируемый ингибитор фермента дигидрофолатредуктазы (DHFR). [3] [4] Фототрексат — фотоизомеризующийся структурный аналог химиотерапевтического агента метотрексата . Он также является примером «азологизации». [5] Фармакологические эффекты фототрексата могут включаться и выключаться под действием УФА и видимого света соответственно. Фототрексат практически неактивен в своей транс -конфигурации, тогда как в своей цис -конфигурации он ведет себя как мощный антифолат . Он также может спонтанно самодеактивироваться в темноте.
^ Velema WA, Szymanski W, Feringa BL (февраль 2014 г.). «Фотофармакология: за пределами доказательства принципа». Журнал Американского химического общества . 136 (6): 2178– 91. Bibcode : 2014JAChS.136.2178V. doi : 10.1021/ja413063e. hdl : 11370/d6714f52-c2c8-4e48-b345-238e98bcc776 . PMID 24456115.
^ Broichhagen J, Frank JA, Trauner D (июль 2015 г.). «Дорожная карта к успеху в фотофармакологии». Accounts of Chemical Research . 48 (7): 1947– 60. doi :10.1021/acs.accounts.5b00129. PMID 26103428.
^ Matera C, Gomila AM, Camarero N, Libergoli M, Soler C, Gorostiza P (ноябрь 2018 г.). «Фотопереключаемый антиметаболит для целевой фотоактивируемой химиотерапии». Журнал Американского химического общества . 140 (46): 15764– 15773. Bibcode : 2018JAChS.14015764M. doi : 10.1021/jacs.8b08249. hdl : 2445/126377 . PMID 30346152.
^ Mashita T, Kowada T, Takahashi H, Matsui T, Mizukami S (июнь 2019 г.). «Количественный контроль активности дигидрофолатредуктазы на основе длины световой волны с использованием фотохромного изостера ингибитора». ChemBioChem . 20 (11): 1382– 1386. doi :10.1002/cbic.201800816. PMID 30656808. S2CID 58567138.
^ Schoenberger M, Damijonaitis A, Zhang Z, Nagel D, Trauner D (июль 2014 г.). «Разработка нового фотохромного блокатора ионного канала посредством азологизации фомокаина». ACS Chemical Neuroscience . 5 (7): 514– 8. doi : 10.1021/cn500070w . PMC 4102962 . PMID 24856540.