Фототрексат

Фотофармакологический агент
Фармацевтическая смесь
транс -Фототрексат
Клинические данные
код АТС
  • Никто
Идентификаторы
  • (2 S )-2-[(4-[(2,4-Диаминохиназолин-6-ил)диазенил]бензоил)амино]пентандиовая кислота
Номер CAS
  • 2268033-83-4
CID PubChem
  • 139030983
УНИИ
  • 7Z32VZR9Y3
Химические и физические данные
ФормулаС20Н19Н7О5
Молярная масса437,416  г·моль −1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  • C1(=NC(=NC2=C1C=C(C=C2)N=NC3=CC=C(C=C3)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)O)N)N
  • ИнЧИ=1S/C20H19N7O5/c21-17-13-9-12(5-6-14(13)24-20(22)25-17)27-26-11-3-1-10(2-4-11)18(30)23-15 (19(31)32)7-8-16(28)29/h1-6,9,15H,7-8H2,(H,23,30)(H,28,29)(H,31,32)(H4,21,22,24,25)/t15-/м0/с1
  • Ключ:IODLJULYGHWOLC-HNNXBMFYSA-N

Фототрексатфотохромный антифолатный препарат, разработанный в Институте биоинженерии Каталонии (IBEC, Барселонский институт науки и технологий). В частности, это фотофармакологический агент [1] [2] , который ведет себя как светорегулируемый ингибитор фермента дигидрофолатредуктазы (DHFR). [3] [4] Фототрексат — фотоизомеризующийся структурный аналог химиотерапевтического агента метотрексата . Он также является примером «азологизации». [5] Фармакологические эффекты фототрексата могут включаться и выключаться под действием УФА и видимого света соответственно. Фототрексат практически неактивен в своей транс -конфигурации, тогда как в своей цис -конфигурации он ведет себя как мощный антифолат . Он также может спонтанно самодеактивироваться в темноте.

цис -Фототрексат

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ Velema WA, Szymanski W, Feringa BL (февраль 2014 г.). «Фотофармакология: за пределами доказательства принципа». Журнал Американского химического общества . 136 (6): 2178– 91. Bibcode : 2014JAChS.136.2178V. doi : 10.1021/ja413063e. hdl : 11370/d6714f52-c2c8-4e48-b345-238e98bcc776 . PMID  24456115.
  2. ^ Broichhagen J, Frank JA, Trauner D (июль 2015 г.). «Дорожная карта к успеху в фотофармакологии». Accounts of Chemical Research . 48 (7): 1947– 60. doi :10.1021/acs.accounts.5b00129. PMID  26103428.
  3. ^ Matera C, Gomila AM, Camarero N, Libergoli M, Soler C, Gorostiza P (ноябрь 2018 г.). «Фотопереключаемый антиметаболит для целевой фотоактивируемой химиотерапии». Журнал Американского химического общества . 140 (46): 15764– 15773. Bibcode : 2018JAChS.14015764M. doi : 10.1021/jacs.8b08249. hdl : 2445/126377 . PMID  30346152.
  4. ^ Mashita T, Kowada T, Takahashi H, Matsui T, Mizukami S (июнь 2019 г.). «Количественный контроль активности дигидрофолатредуктазы на основе длины световой волны с использованием фотохромного изостера ингибитора». ChemBioChem . 20 (11): 1382– 1386. doi :10.1002/cbic.201800816. PMID  30656808. S2CID  58567138.
  5. ^ Schoenberger M, Damijonaitis A, Zhang Z, Nagel D, Trauner D (июль 2014 г.). «Разработка нового фотохромного блокатора ионного канала посредством азологизации фомокаина». ACS Chemical Neuroscience . 5 (7): 514– 8. doi : 10.1021/cn500070w . PMC 4102962 . PMID  24856540. 
  • Барселонский институт науки и технологий
Взято с "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Phototrexate&oldid=1273816694"