P2X пуриноцептор 1 , также рецептор АТФ , представляет собой белок , который у человека кодируется геном P2RX1 . [5]
Продукт этого гена принадлежит к семейству пуриноцепторов для АТФ . Этот рецептор функционирует как лиганд-управляемый ионный канал с относительно высокой проницаемостью для кальция. Экспрессируется в гладких мышцах и тромбоцитах. Связывание с АТФ опосредует синаптическую передачу между нейронами и от нейронов к гладким мышцам, отвечая, например, за симпатическую вазоконстрикцию в мелких артериях, артериолах и семявыносящих протоках. Исследования на мышах показывают, что этот рецептор необходим для нормальной мужской репродуктивной функции. Возможно, что разработка селективных антагонистов для этого рецептора может обеспечить эффективную негормональную мужскую контрацептивную таблетку. [6]
North RA (2002). «Молекулярная физиология рецепторов P2X». Physiol. Rev. 82 ( 4): 1013– 67. doi :10.1152/physrev.00015.2002. PMID 12270951.
Longhurst PA, Schwegel T, Folander K, Swanson R (1996). «Человеческий рецептор P2x1: молекулярное клонирование, распределение в тканях и локализация в хромосоме 17». Biochim. Biophys. Acta . 1308 (3): 185– 8. doi : 10.1016/0167-4781(96)00112-1 . PMID 8809107.
Clifford EE, Parker K, Humphreys BD и др. (1998). «Рецептор P2X1, катионный канал, управляемый аденозинтрифосфатом, экспрессируется в тромбоцитах человека, но не в лейкоцитах крови человека». Blood . 91 (9): 3172– 81. doi : 10.1182/blood.V91.9.3172 . PMID 9558372.
Sun B, Li J, Okahara K, Kambayashi J (1998). "P2X1 purinoceptor in human platelets. Molecular cloning and functional characteristics after heterological expression". J. Biol. Chem . 273 (19): 11544– 7. doi : 10.1074/jbc.273.19.11544 . PMID 9565569.
Mulryan K, Gitterman DP, Lewis CJ и др. (2000). «Снижение сокращения семявыносящего протока и мужское бесплодие у мышей с отсутствием рецепторов P2X1». Nature . 403 (6765): 86– 9. Bibcode :2000Natur.403...86M. doi :10.1038/47495. PMID 10638758. S2CID 4416421.
Oury C, Toth-Zsamboki E, Van Geet C и др. (2000). «Естественный доминантно-негативный рецептор P2X1 из-за удаления одного аминокислотного остатка». J. Biol. Chem . 275 (30): 22611– 4. doi : 10.1074/jbc.C000305200 . PMID 10816552.
Dhulipala PD, Lianos EA, Kotlikoff MI (2001). "Регулирование активности промотора человеческого P2X1 факторами бета-спираль-петля-спираль в гладкомышечных клетках". Gene . 269 ( 1– 2): 167– 75. doi :10.1016/S0378-1119(01)00442-5. PMID 11376948.
Ennion SJ, Evans RJ (2002). «Консервативные остатки цистеина во внеклеточной петле человеческого рецептора P2X(1) образуют дисульфидные связи и участвуют в транспортировке рецептора на поверхность клетки». Mol. Pharmacol . 61 (2): 303– 11. doi :10.1124/mol.61.2.303. PMID 11809854.
Vial C, Rolf MG, Mahaut-Smith MP, Evans RJ (2002). «Исследование функции рецептора P2X1 в мышиных мегакариоцитах и человеческих тромбоцитах выявляет синергию с рецепторами P2Y». Br. J. Pharmacol . 135 (2): 363–72 . doi :10.1038/sj.bjp.0704486. PMC 1573149. PMID 11815371 .
Oury C, Toth-Zsamboki E, Thys C и др. (2003). «АТФ-управляемый ионный канал P2X1 действует как положительный регулятор реакции тромбоцитов на коллаген». Thromb. Haemost . 86 (5): 1264–71 . PMID 11816716.
Toth-Zsamboki E, Oury C, Watanabe H и др. (2002). «Внутриклеточные остатки тирозина ионного канала P2X(1), управляемого АТФ, необходимы для его функционирования». FEBS Lett . 524 ( 1– 3): 15– 9. Bibcode : 2002FEBSL.524...15T. doi : 10.1016/S0014-5793(02)02987-3 . PMID 12135734. S2CID 7845543.
Rolf MG, Mahaut-Smith MP (2003). «Влияние усиленного притока Ca 2+ рецептора P2X 1 на функциональные реакции в тромбоцитах человека». Thromb. Haemost . 88 (3): 495– 502. doi :10.1055/s-0037-1613243. PMID 12353081. S2CID 41234874.
Strausberg RL, Feingold EA, Grouse LH и др. (2003). «Создание и начальный анализ более 15 000 полноразмерных последовательностей ДНК человека и мыши». Proc. Natl. Acad. Sci. USA . 99 (26): 16899– 903. Bibcode : 2002PNAS...9916899M. doi : 10.1073/pnas.242603899 . PMC 139241. PMID 12477932 .
Valdecantos P, Briones R, Moya P и др. (2003). «Фармакологическая идентификация нуклеотидных рецепторов P2X1, P2X4 и P2X7 в гладких мышцах пуповины человека и хорионических кровеносных сосудах». Placenta . 24 (1): 17– 26. doi :10.1053/plac.2002.0862. PMID 12495655.
Oury C, Kuijpers MJ, Toth-Zsamboki E и др. (2003). «Сверхэкспрессия ионного канала тромбоцитов P2X1 у трансгенных мышей порождает новый протромботический фенотип». Blood . 101 (10): 3969– 76. doi : 10.1182/blood-2002-10-3215 . PMID 12521992.
Ван Л., Андерссон М., Карлссон Л. и др. (2004). «Увеличение митогенных и уменьшение сократительных рецепторов P2 в гладкомышечных клетках под действием напряжения сдвига в сосудах человека с неповрежденным эндотелием». Arterioscler. Thromb. Vasc. Biol . 23 (8): 1370– 6. doi : 10.1161/01.ATV.0000080350.37408.5A . PMID 12791671.
Vial C, Pitt SJ, Roberts J, et al. (2004). «Отсутствие доказательств функциональных АДФ-активируемых человеческих рецепторов P2X1 подтверждает роль АТФ во время гемостаза и тромбоза». Blood . 102 (10): 3646– 51. doi :10.1182/blood-2003-06-1963. PMID 12907444. S2CID 22284207.
