Опирансерин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | ВВЗ-149; ВВЗ-000149 |
| Пути введения | Внутривенно |
| Идентификаторы | |
| |
| Номер CAS |
|
| CID PubChem |
|
| УНИИ |
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | С21Н34Н2О5 |
| Молярная масса | 394,512 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| |
| |
Опирансерин ( МННПодсказка Международное непатентованное название; кодовое название разработки VVZ-149 ) представляет собой селективный и комбинированный блокатор транспортера глицина GlyT2 ( IC 50 Подсказка Полумаксимальная ингибирующая концентрация= 0,86 мкМ), антагонист рецепторов пурина P2X 3 ( IC 50 = 0,87 мкМ) и антагонист рецепторов серотонина 5-HT 2A ( IC 50 Подсказка Полумаксимальная ингибирующая концентрация= 1,3 мкМ), который разрабатывается компанией Vivozon для внутривенного лечения послеоперационной боли . [1] [2] [3] [4] По состоянию на апрель 2017 года он находится на II фазе клинических испытаний по этому показанию. [ 3] МННПодсказка Международное непатентованное названиепрепарата был выпущен в 2017 году. [2]
Ссылки
- ^ Pang MH, Kim Y, Jung KW, Cho S, Lee DH (2012). «Серия исследований случаев: практическая методология определения антиноцицептивных многоцелевых препаратов». Drug Discov. Today . 17 (9–10): 425–34. doi :10.1016/j.drudis.2012.01.003. PMID 22269134.
- ^ ab [1] [ мертвая ссылка ]
- ^ ab "Опирансерин - Вивозон - AdisInsight". adisinsight.springer.com .
- ^ Nedeljkovic SS, Correll DJ, Bao X, Zamor N, Zeballos JL, Zhang Y, Young MJ, Ledley J, Sorace J, Eng K, Hamsher CP, Maniam R, Chin JW, Tsui B, Cho S, Lee DH (2017). «Рандомизированное, двойное слепое, параллельно-групповое, плацебо-контролируемое исследование для оценки анальгетической эффективности и безопасности инъекций VVZ-149 при послеоперационной боли после лапароскопической колоректальной хирургии». BMJ Open . 7 (2): e011035. doi :10.1136/bmjopen-2016-011035. PMC 5318554. PMID 28213593 .
