ОРГ-26576
Ампакины
ОРГ-26576
Идентификаторы
  • (9aS)-8,9,9a,10-Тетрагидро-5H,7H-пиридо[3,2-f]пирроло[2,1-c][1,4]оксазепин-5-он
Номер CAS
  • 1026791-61-6
CID PubChem
  • 13584912
ChemSpider
  • 32697513
УНИИ
  • 0H1IDR8Z4F
Панель инструментов CompTox ( EPA )
  • DTXSID001336129
Химические и физические данные
ФормулаС11Н12Н2О2​​​​​​​
Молярная масса204,229  г·моль −1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  • C1C[C@H]2COC3=C(C=CC=N3)C(=O)N2C1
  • ИнЧИ=1S/C11H12N2O2/c14-11-9-4-1-5-12-10(9)15-7-8-3-2-6-13(8)11/h1,4-5,8H, 2-3,6-7H2/t8-/м0/с1
  • Ключ:FIKUEZUFASUKAH-QMMMGPOBSA-N

ORG-26576 — ампакины , изначально разработанные Cortex Pharmaceuticals , а затем лицензированные Organon International для разработки. В исследованиях на животных было показано, что они эффективно усиливают функцию рецептора AMPA , что приводит к увеличению высвобождения BDNF и повышению нейронной дифференциации и выживаемости, а также вызывают ноотропные эффекты в стандартизированных анализах. [1] [2] [3] [4] [5] [6] Разработка в качестве антидепрессанта была остановлена ​​из-за неудачного испытания фазы II для большого депрессивного расстройства . [7]

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ Jordan GR, McCulloch J, Shahid M, Hill DR, Henry B, Horsburgh K (август 2005 г.). «Регионально селективные и дозозависимые эффекты ампакинов Org 26576 и Org 24448 на локальное использование мозговой глюкозы у мышей, оцененные с помощью авторадиографии 14C-2-дезоксиглюкозы». Neuropharmacology . 49 (2): 254–64. doi :10.1016/j.neuropharm.2005.03.011. PMID  15993447. S2CID  24805124.
  2. ^ Su XW, Li XY, Banasr M, Koo JW, Shahid M, Henry B, Duman RS (октябрь 2009 г.). «Хроническое лечение потенциатором рецептора AMPA Org 26576 увеличивает пролиферацию нейрональных клеток и выживаемость в гиппокампе взрослых грызунов». Психофармакология . 206 (2): 215–22. doi :10.1007/s00213-009-1598-0. PMID  19603152. S2CID  19408716.
  3. ^ Hamlyn E, Brand L, Shahid M, Harvey BH (октябрь 2009 г.). «Ампакин, Org 26576, усиливает раннее пространственное обучение и поиск в водном лабиринте Морриса: субхроническое исследование с ранжированием доз на крысах». Поведенческая фармакология . 20 (7): 662–7. doi :10.1097/FBP.0b013e328331ba1b. PMID  19741506. S2CID  27814943.
  4. ^ Bursi R, Erdemli G, Campbell R, Hutmacher MM, Kerbusch T, Spanswick D и др. (декабрь 2011 г.). «Трансляционное PK-PD-моделирование молекулярной целевой модуляции для положительного аллостерического модулятора AMPA рецептора Org 26576». Психофармакология . 218 (4): 713–24. doi :10.1007/s00213-011-2365-6. PMID  21647578. S2CID  20634325.
  5. ^ Jardemark K, Marcus MM, Malmerfelt A, Shahid M, Svensson TH (май 2012 г.). «Дифференциальные эффекты потенциаторов рецепторов AMPA и ингибиторов обратного захвата глицина на антипсихотическую эффективность и префронтальную глутаматергическую передачу». Психофармакология . 221 (1): 115–31. doi :10.1007/s00213-011-2554-3. PMID  22068461. S2CID  253749292.
  6. ^ Fumagalli F, Calabrese F, Luoni A, Shahid M, Racagni G, Riva MA (февраль 2012 г.). «Потенциатор рецептора AMPA Org 26576 модулирует вызванную стрессом транскрипцию изоформ BDNF в гиппокампе крыс». Pharmacological Research . 65 (2): 176–81. doi :10.1016/j.phrs.2011.10.004. PMID  22079295.
  7. ^ Machado-Vieira R, Henter ID, Zarate CA (май 2017 г.). «Новые цели для быстрого действия антидепрессантов». Progress in Neurobiology . 152 : 21–37. doi :10.1016/j.pneurobio.2015.12.001. PMC 4919246. PMID 26724279  . 


Значок заглушки

Эта статья о наркотиках , касающаяся нервной системы , является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее.

Взято с "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=ORG-26576&oldid=1199837839"