Нерамексан
Химическое соединение
Фармацевтическая смесь
Нерамексан
Клинические данные
код АТС
  • никто
Идентификаторы
  • 1,3,3,5,5-пентаметилциклогексанамин
Номер CAS
  • 219810-59-0 проверятьИ
CID PubChem
  • 6433106
ChemSpider
  • 4938294 ☒Н
УНИИ
  • 856DX0KJ84
Панель инструментов CompTox ( EPA )
  • DTXSID40176399
Информационная карта ECHA100.107.752
Химические и физические данные
ФормулаС 11 Н 23 Н
Молярная масса169,312  г·моль −1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  • С1(С)(Н)СС(С)(С)СС(С)(С)С1
  • ИнЧИ=1S/C11H23N/c1-9(2)6-10(3,4)8-11(5,12)7-9/h6-8,12H2,1-5H3 ☒Н
  • Ключ:OGZQTTHDGQBLBT-UHFFFAOYSA-N ☒Н
 ☒НпроверятьИ (что это?) (проверить)  

Нерамексан — это препарат, родственный мемантину , [1] , который действует как антагонист NMDA [2] и обладает нейропротекторным действием. [3] Он разрабатывается для различных возможных применений, включая лечение шума в ушах , [4] [5] болезни Альцгеймера , [6] наркотической зависимости [7] и в качестве анальгетика . [8] Исследования на животных также показали антидепрессантное [9] и ноотропное [10] действие, поэтому этот препарат может использоваться для широкого спектра потенциальных применений. Он также действует как антагонист никотиновых ацетилхолиновых рецепторов . [11]

Клиническое исследование показало, что дозы 50 мг и выше безопасно улучшают показатели шума в ушах в течение 16 недель. [12]

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ Gilling K, Jatzke C, Wollenburg C, Vanejevs M, Kauss V, Jirgensons A, Parsons CG (2007). "Новый класс амино-алкилциклогексанов как неконкурентных, быстрых, зависимых от напряжения антагонистов рецепторов N-метил-D-аспартата (NMDA) — характеристика in vitro". Journal of Neural Transmission . 114 (12): 1529– 37. doi :10.1007/s00702-007-0792-7. PMID  17728997. S2CID  8654883.
  2. ^ Danysz W, Parsons CG, Jirgensons A, Kauss V, Tillner J (2002). «Аминоалкилциклогексаны как новый класс неконкурентных антагонистов рецепторов NMDA». Current Pharmaceutical Design . 8 (10): 835–43 . doi :10.2174/1381612024607117. PMID  11945134.
  3. ^ Danysz W, Parsons CG (март 2002). "Нейропротекторный потенциал антагонистов ионотропных глутаматных рецепторов". Neurotoxicity Research . 4 (2): 119– 26. doi :10.1080/10298420290015872. PMID  12829411. S2CID  9413469.
  4. ^ Номер клинического исследования NCT00405886 для «Нерамексана от звона в ушах» на ClinicalTrials.gov
  5. ^ Номер клинического исследования NCT00739635 для «Эффективности, безопасности и переносимости нерамексана у пациентов с субъективным тиннитусом» на ClinicalTrials.gov
  6. ^ Раммес Г., Ширло А. (февраль 2006 г.). «Нерамексан (мерц фармацевтика/лесные лаборатории)». Наркотики . 9 (2): 128–35 . PMID  16523403.
  7. ^ Kotlinska J, Biala G, Rafalski P, Bochenski M, Danysz W (октябрь 2004 г.). «Влияние нерамексана на зависимость от этанола и подкрепление». European Journal of Pharmacology . 503 ( 1–3 ): 95–8 . doi :10.1016/j.ejphar.2004.09.036. PMID  15496302.
  8. ^ Klein T, Magerl W, Hanschmann A, Althaus M, Treede RD (январь 2008 г.). «Антигипералгезические и анальгезирующие свойства антагониста рецепторов N-метил-D-аспартата (NMDA) нерамексана в суррогатной модели нейрогенной гипералгезии у человека». European Journal of Pain . 12 (1): 17– 29. doi :10.1016/j.ejpain.2007.02.002. PMID  17449306. S2CID  2875679.
  9. ^ Kos T, Legutko B, Danysz W, Samoriski G, Popik P (сентябрь 2006 г.). «Усиление антидепрессантоподобных эффектов, но не экспрессии мРНК нейротрофического фактора мозга новым антагонистом рецепторов N-метил-D-аспартата нерамексаном у мышей». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 318 (3): 1128– 36. doi : 10.1124/jpet.106.103697. PMID  16740621. S2CID  11450694.
  10. ^ Zoladz PR, Campbell AM, Park CR, Schaefer D, Danysz W, Diamond DM (октябрь 2006 г.). «Улучшение долговременной пространственной памяти у взрослых крыс неконкурентными антагонистами рецепторов NMDA, мемантином и нерамексаном». Pharmacology, Biochemistry, and Behavior . 85 (2): 298– 306. doi :10.1016/j.pbb.2006.08.011. PMID  17045636. S2CID  9614195.
  11. ^ Plazas PV, Savino J, Kracun S, Gomez-Casati ME, Katz E, Parsons CG и др. (Июль 2007 г.). «Ингибирование никотинового холинергического рецептора alpha9alpha10 нерамексаном, блокатором открытого канала рецепторов N-метил-D-аспартата». European Journal of Pharmacology . 566 ( 1– 3): 11– 9. doi :10.1016/j.ejphar.2007.03.026. hdl : 11336/79674 . PMID  17466293.
  12. ^ Suckfüll M, Althaus M, Ellers-Lenz B, Gebauer A, Görtelmeyer R, Jastreboff PJ и др. (январь 2011 г.). «Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое клиническое исследование для оценки эффективности и безопасности нерамексана у пациентов с умеренным и тяжелым субъективным тиннитусом». BMC Ear, Nose and Throat Disorders . 11 : 1. doi : 10.1186/1472-6815-11-1 . PMC 3031239. PMID  21223542 . 


Значок заглушки

Эта статья о наркотиках, касающаяся нервной системы , является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее.

Взято с "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Нерамексан&oldid=1240306107"