LY-503430

LY-503430
Клинические данные
Другие имена	LY-503430; ( R )-4'-[1-фтор-1-метил-2-(пропан-2-сульфониламино)-этил]-бифенил-4-карбоновой кислоты метиламид
Пути ; введения	Оральный
Правовой статус
Правовой статус	США : исследуемый новый препарат;
Идентификаторы
	Название ИЮПАК 4'-{(1 S )-1-фтор-2-[(изопропилсульфонил)амино]-1-метилэтил}- N -метилбифенил-4-карбоксамид;
Номер CAS	625820-83-9 И;
CID PubChem	9952446;
ChemSpider	8128056 Н;
УНИИ	3NKZ7DGF3R;
Химические и физические данные
Формула	С20Н25ФН2О3С
Молярная масса	392,49 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ CC(C)S(=O)(=O)NCC(F)(C)c(cc2)ccc2-c(cc1)ccc1C(=O)NC;
	ИнЧи ИнЧИ=1S/C20H25FN2O3S/c1-14(2)27(25,26)23-13-20(3,21)18-11-9-16(10-12-18 )15-5-7-17(8-6-15)19(24)22-4/h5-12,14,23H,13H2,1-4H3,(H,22,24)/t20-/м0/с1 Н; Ключ:MFJKNXILEXBWNQ-FQEVSTJZSA-N Н;
	НИ (что это?) (проверить)

Химическое соединение

Фармацевтическая смесь

LY-503430 — это положительный аллостерический модулятор рецептора AMPA, разработанный Eli Lilly . ^[1]

LY-503430 оказывает как ноотропное , так и нейропротекторное действие, уменьшая повреждение мозга, вызванное 6-гидроксидофамином или MPTP , а также повышая уровень нейротрофического фактора BDNF в мозге, особенно в черной субстанции , гиппокампе и полосатом теле . ^[2]^[3] Он активен при приеме внутрь, и основное применение, для которого он в настоящее время разрабатывается, — это лечение болезни Паркинсона , хотя также предполагается, что он будет полезен при лечении болезни Альцгеймера , депрессии и шизофрении . ^[4]^[5]

Смотрите также

Положительный аллостерический модулятор рецептора AMPA

Ссылки

^ O'Neill MJ, Murray TK, Clay MP, Lindstrom T, Yang CR, Nisenbaum ES (2005). "LY503430: фармакология, фармакокинетика и эффекты в моделях болезни Паркинсона на грызунах". CNS Drug Reviews . 11 (1): 77– 96. doi :10.1111/j.1527-3458.2005.tb00037.x. PMC 6741716. PMID 15867954 .
^ Murray TK, Whalley K, Robinson CS, Ward MA, Hicks CA, Lodge D и др. (август 2003 г.). «LY503430, новый потенциатор рецепторов альфа-амино-3-гидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионовой кислоты с функциональным, нейропротекторным и нейротрофическим эффектом в моделях болезни Паркинсона на грызунах». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 306 (2): 752– 62. doi :10.1124/jpet.103.049445. PMID 12730350. S2CID 86751458.
^ Ryder JW, Falcone JF, Manro JR, Svensson KA, Merchant KM (октябрь 2006 г.). «Фармакологическая характеристика регуляции цГМФ с помощью класса биарилпропилсульфонамидов положительных аллостерических модуляторов рецепторов альфа-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионовой кислоты». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 319 (1): 293– 8. doi :10.1124/jpet.106.105734. PMID 16803862. S2CID 11732324.
^ O'Neill MJ, Bleakman D, Zimmerman DM, Nisenbaum ES (июнь 2004 г.). «AMPA рецепторные потенциаторы для лечения расстройств ЦНС». Current Drug Targets. CNS and Neurological Disorders . 3 (3): 181– 94. doi :10.2174/1568007043337508. PMID 15180479.
^ O'Neill MJ, Witkin JM (май 2007). "AMPA рецепторные потенциаторы: применение при депрессии и болезни Паркинсона". Current Drug Targets . 8 (5): 603–20 . doi :10.2174/138945007780618517. PMID 17504104.

Эта статья о наркотиках , касающаяся нервной системы , является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее.

[1] O'Neill MJ, Murray TK, Clay MP, Lindstrom T, Yang CR, Nisenbaum ES (2005). "LY503430: фармакология, фармакокинетика и эффекты в моделях болезни Паркинсона на грызунах". CNS Drug Reviews . 11 (1): 77– 96. doi :10.1111/j.1527-3458.2005.tb00037.x. PMC 6741716. PMID 15867954 .

[2] Murray TK, Whalley K, Robinson CS, Ward MA, Hicks CA, Lodge D и др. (август 2003 г.). «LY503430, новый потенциатор рецепторов альфа-амино-3-гидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионовой кислоты с функциональным, нейропротекторным и нейротрофическим эффектом в моделях болезни Паркинсона на грызунах». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 306 (2): 752– 62. doi :10.1124/jpet.103.049445. PMID 12730350. S2CID 86751458.

[3] Ryder JW, Falcone JF, Manro JR, Svensson KA, Merchant KM (октябрь 2006 г.). «Фармакологическая характеристика регуляции цГМФ с помощью класса биарилпропилсульфонамидов положительных аллостерических модуляторов рецепторов альфа-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионовой кислоты». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 319 (1): 293– 8. doi :10.1124/jpet.106.105734. PMID 16803862. S2CID 11732324.

[4] O'Neill MJ, Bleakman D, Zimmerman DM, Nisenbaum ES (июнь 2004 г.). «AMPA рецепторные потенциаторы для лечения расстройств ЦНС». Current Drug Targets. CNS and Neurological Disorders . 3 (3): 181– 94. doi :10.2174/1568007043337508. PMID 15180479.

[5] O'Neill MJ, Witkin JM (май 2007). "AMPA рецепторные потенциаторы: применение при депрессии и болезни Паркинсона". Current Drug Targets . 8 (5): 603–20 . doi :10.2174/138945007780618517. PMID 17504104.

Клинические данные

Другие имена	LY-503430; ( R )-4'-[1-фтор-1-метил-2-(пропан-2-сульфониламино)-этил]-бифенил-4-карбоновой кислоты метиламид
Пути введения	Оральный
Правовой статус
Правовой статус	США : исследуемый новый препарат
Идентификаторы
Название ИЮПАК 4'-{(1 S )-1-фтор-2-[(изопропилсульфонил)амино]-1-метилэтил}- N -метилбифенил-4-карбоксамид
Номер CAS	625820-83-9^И
CID PubChem	9952446
ChemSpider	8128056^Н
УНИИ	3NKZ7DGF3R
Химические и физические данные
Формула	С20Н25ФН2О3С
Молярная масса	392,49 г·моль ⁻¹
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ CC(C)S(=O)(=O)NCC(F)(C)c(cc2)ccc2-c(cc1)ccc1C(=O)NC
ИнЧи ИнЧИ=1S/C20H25FN2O3S/c1-14(2)27(25,26)23-13-20(3,21)18-11-9-16(10-12-18 )15-5-7-17(8-6-15)19(24)22-4/h5-12,14,23H,13H2,1-4H3,(H,22,24)/t20-/м0/с1^Н Ключ:MFJKNXILEXBWNQ-FQEVSTJZSA-N^Н
^НИ (что это?) (проверить)