LY-2459989
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Пути введения | Перорально , внутривенно |
| код АТС |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Период полувыведения | 15 минут (у макак-резусов) [1] |
| Идентификаторы | |
| |
| Номер CAS |
|
| CID PubChem |
|
| УНИИ |
|
| Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | С23Н22ФН3О2 |
| Молярная масса | 391,446 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| |
| |
LY-2459989 — это молчаливый антагонист κ-опиоидного рецептора ( KOR), который был разработан Eli Lilly в качестве радиоизотопного индикатора этого рецептора , меченого либо углеродом-11 [1] , либо фтором-18 . [2] Он обладает высоким сродством к KOR (K i = 0,18 нМ) и является высокоселективным по отношению к нему по сравнению с μ-опиоидным рецептором (K i = 7,68 нМ) и δ-опиоидным рецептором (K i = 91,3 нМ) (более чем в 43 раза более селективен по отношению к KOR по сравнению с другими опиоидными рецепторами ). [1] LY-2459989 — это фторсодержащий аналог и последующее соединение LY-2795050, первого радиоизотопного индикатора селективного антагониста KOR. [1] По сравнению с LY-2795050, LY-2459989 демонстрирует в 4 раза более высокое сродство к KOR и аналогичную селективность, а также обладает значительно улучшенной проницаемостью центральной нервной системы (уровни в мозге оказались в 6 раз выше, чем у LY-2795050). [1] Препарат, по-видимому, обладает короткой продолжительностью действия: только 25% остается в сыворотке через 30 минут после инъекции у макак-резусов , что делает его идеальным средством для применения в биомедицинской визуализации , например, в позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ). [1]
Более ранние аналоги LY-2459989, помимо LY-2795050, с аналогичными действиями и потенциальными применениями также были описаны. [3]
Смотрите также
Ссылки
- ^ abcdef Zheng MQ, Kim SJ, Holden D, Lin SF, Need A, Rash K, Barth V, Mitch C, Navarro A, Kapinos M, Maloney K, Ropchan J, Carson RE, Huang Y (2014). «Улучшенный антагонистический радиотрейсер для κ-опиоидного рецептора: синтез и характеристика (11)C-LY2459989». J. Nucl. Med . 55 (7): 1185– 91. doi :10.2967/jnumed.114.138701. PMC 4826283. PMID 24854795 .
- ^ Cai Z, Li S, Pracitto R, Navarro A, Shirali A, Ropchan J, Huang Y (2017). «Меченый фтором-18 антагонист для ПЭТ-визуализации каппа-опиоидных рецепторов». ACS Chem Neurosci . 8 (1): 12– 16. doi :10.1021/acschemneuro.6b00268. PMID 27741398.
- ^ Митч Ч., Куимби С.Дж., Диас Н., Педрегал С., де ла Торре М.Г., Хименес А., Ши К., Канада Э.Дж., Каль С.Д., Статник М.А., МакКинзи Д.Л., Бенеш Д.Р., Раш К.С., Барт В.Н. (2011). «Открытие аминобензилоксиариламидов в качестве селективных антагонистов κ-опиоидных рецепторов: применение к доклинической разработке индикатора занятости рецептора-антагониста κ-опиоидных рецепторов». Дж. Мед. Хим . 54 (23): 8000– 12. doi :10.1021/jm200789r. ПМИД 21958337.
 | Эта статья, связанная с анальгетиками, является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее. |
