ЛПЦ-233
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| |
| Номер CAS |
|
| CID PubChem |
|
| PDB-лиганд |
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | С19Н18Ф2Н2О4 |
| Молярная масса | 376,360 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| |
| |
LPC-233 — экспериментальный антибиотик . Он действует как мощный и селективный ингибитор бактериального фермента UDP-3- O -ацил -N -ацетилглюкозаминдеацетилазы (LpxC), который важен для производства липида A , ключевого компонента клеточной мембраны грамотрицательных бактерий . Были разработаны различные ингибиторы LpxC, но ни один из них еще не прошел клинические испытания на людях, в основном из-за нецелевой сердечно-сосудистой токсичности. [1] [2] [3] LPC-233 — один из самых передовых препаратов этого типа в доклинических испытаниях, показывающий активность против нескольких патогенов, таких как мультирезистентные штаммы Pseudomonas aeruginosa и карбапенеморезистентные штаммы Enterobacter , и не имеющий сердечно-сосудистой токсичности, очевидной в испытаниях на мышах и собаках. [4] [5]
Смотрите также
Ссылки
- ^ Калинин ДВ, Холл Р (2016). "Взгляд на цинк-зависимую деацетилазу LpxC: биохимические свойства и дизайн ингибиторов". Current Topics in Medicinal Chemistry . 16 (21): 2379– 2430. doi :10.2174/1568026616666160413135835. PMID 27072691.
- ^ Калинин ДВ, Холл Р (ноябрь 2017 г.). «Ингибиторы LpxC: обзор патентов (2010-2016 гг.)». Экспертное мнение о терапевтических патентах . 27 (11): 1227– 1250. doi :10.1080/13543776.2017.1360282. PMID 28742403.
- ^ Niu Z, Lei P, Wang Y, Wang J, Yang J, Zhang J (май 2023 г.). «Низкомолекулярные ингибиторы LpxC против грамотрицательных бактерий: достижения и перспективы на будущее». European Journal of Medicinal Chemistry . 253 : 115326. doi : 10.1016/j.ejmech.2023.115326. PMID 37023679.
- ^ Zhao J, Cochrane CS, Najeeb J, Gooden D, Sciandra C, Fan P и др. (август 2023 г.). «Доклиническая характеристика безопасности и эффективности ингибитора LpxC против грамотрицательных патогенов». Science Translational Medicine . 15 (708): eadf5668. doi :10.1126/scitranslmed.adf5668. PMC 10785772. PMID 37556556 .
- ^ Crunkhorn S (октябрь 2023 г.). «Ингибитор LpxC устраняет бактериальные инфекции». Nature Reviews. Drug Discovery . 22 (10): 787. doi :10.1038/d41573-023-00144-3. PMID 37666971.
