LBP-1 (препарат)
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| |
| Номер CAS |
|
| CID PubChem |
|
| ChemSpider |
|
| УНИИ |
|
| Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | С23Н29ClN6O3 |
| Молярная масса | 472,97 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| |
| |
LBP-1 — это препарат, изначально разработанный Organon для лечения нейропатической боли , [1] [2] [3] Он действует как мощный и селективный агонист каннабиноидных рецепторов , с высокой эффективностью как на рецепторах CB 1 , так и на рецепторах CB 2 , но с низкой проникающей способностью через гематоэнцефалический барьер . Это делает LBP-1 периферически селективным, и хотя он был эффективен в животных моделях нейропатической боли и аллодинии , он не вызывал каннабиноид-соответствующего ответа, предполагающего центральные эффекты, при любой испытанной дозе. [4]
Смотрите также
Ссылки
- ^ Morrison AJ, Adam JM, Baker JA, Campbell RA, Clark JK, Cottney JE и др. (январь 2011 г.). «Проектирование, синтез и взаимосвязь структуры и активности индол-3-гетероциклов как агонистов рецептора CB1». Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 21 (1): 506– 9. doi :10.1016/j.bmcl.2010.10.093. PMID 21075630.
- ^ Kiyoi T, Adam JM, Clark JK, Davies K, Easson AM, Edwards D и др. (март 2011 г.). «Открытие мощных и перорально биодоступных агонистов каннабиноидных рецепторов CB1 на основе гетероцикла». Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 21 (6): 1748– 53. doi : 10.1016/j.bmcl.2011.01.082. PMID 21316962.
- ^ Ratcliffe P, Adam JM, Baker J, Bursi R, Campbell R, Clark JK и др. (апрель 2011 г.). «Проектирование, синтез и взаимосвязи структура-активность гетероциклических производных (индо-3-ил) как агонистов рецептора CB1. Открытие клинического кандидата». Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 21 (8): 2541– 6. doi :10.1016/j.bmcl.2011.02.023. PMID 21411321.
- ^ Адам Дж. М., Кларк Дж. К., Дэвис К., Эверетт К., Филдс Р., Фрэнсис С. и др. (апрель 2012 г.). «Агонисты рецепторов CB1 с низкой проникающей способностью в мозг для лечения нейропатической боли». Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 22 (8): 2932– 7. doi :10.1016/j.bmcl.2012.02.048. PMID 22421020.
