КЛ-50

КЛ-50
Идентификаторы
Номер CAS	1161826-19-2;
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
CID PubChem	44128812;
	ИнЧи InChI=1S/C7H7FN6O2/c8-1-2-14-7(16)13-3-10-4(5(9)15)6(13)11-12-14/h3H,1-2H2,(H2 ,9,15) Ключ: RXJOSBAVDXNQEY-UHFFFAOYSA-N;
	УЛЫБКИ FCCN1N=NC2=C(C(=O)N)N=CN2C(=O)1;
Характеристики
Химическая формула	С7Н7ФН6О2
Молярная масса	226,171 г·моль −1
	Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). Ссылки на инфобокс

Химическое соединение

KL-50 (также известный как RR-004 его разработчиком Pharminox Limited) является кандидатом на лекарственный препарат, разработанный для лечения глиобластомы . Он функционирует путем алкилирования ДНК, образуя O6-(2-фторэтил)гуанин, который вызывает межцепочечные сшивки ДНК. Половина раковых заболеваний неспособна восстановить повреждение ДНК. ^[1]^[2]^[3]^[4]

Молекула KL-50 была запатентована компанией Pharminox Limited в 2013 году, в которой подробно описывалось ее потенциальное использование при лечении глиом MMR-/MGMT-. ^[5]

Ссылки

^ Хасман, Эрик; Ло, Анна; Федорова, Ольга; Элия, Джеймс; Гебл, Сьюзен; Лин, Кингсон; Сундарам, Ранджини; Бургенске, Даниэль; О, Джунсок; Лю, Джинчан; Менгес, Фабиан; Рис, Мэтью; Ронан, Мелисса; Рот, Дженнифер; Батиста, Виктор; Кроуфорд, Джейсон; Саркария, Янн; Пайл, Анна; Биндра, Ранджит; Герзон, Сет (2023). «Механизм действия KL-50, нового имидазотетразина для лечения лекарственно-устойчивого рака головного мозга». ChemRxiv . doi : 10.26434/chemrxiv-2023-zwj94.
^ Huseman, Eric D.; Lo, Anna; Fedorova, Olga; Elia, James L.; Gueble, Susan E.; Lin, Kingson; Sundaram, Ranjini K.; Oh, Joonseok; Liu, Jinchan; Menges, Fabian; Rees, Matthew G.; Ronan, Melissa M.; Roth, Jennifer A.; Batista, Victor S.; Crawford, Jason M.; Pyle, Anna M.; Bindra, Ranjit S.; Herzon, Seth B. (30 мая 2024 г.). «Механизм действия KL-50, кандидата на имидазотетразин для лечения лекарственно-устойчивых видов рака мозга». Журнал Американского химического общества . 146 (27): 18241– 18252. Библиографический код : 2024JAChS.14618241H. doi : 10.1021/jacs.3c06483. PMC 11409917. PMID 38815248.
^ «Медленное и равномерное действие делает лекарство от рака мозга более избирательным». Новости химии и машиностроения .
^ Лесли, Митч (2 ноября 2022 г.). «Новая стратегия может помешать резистентности глиобластомы». Cancer Discovery . 12 (11): 2488– 2489. doi :10.1158/2159-8290.CD-NB2022-0055.
^ Заявка США 2013338104

[1] Хасман, Эрик; Ло, Анна; Федорова, Ольга; Элия, Джеймс; Гебл, Сьюзен; Лин, Кингсон; Сундарам, Ранджини; Бургенске, Даниэль; О, Джунсок; Лю, Джинчан; Менгес, Фабиан; Рис, Мэтью; Ронан, Мелисса; Рот, Дженнифер; Батиста, Виктор; Кроуфорд, Джейсон; Саркария, Янн; Пайл, Анна; Биндра, Ранджит; Герзон, Сет (2023). «Механизм действия KL-50, нового имидазотетразина для лечения лекарственно-устойчивого рака головного мозга». ChemRxiv . doi : 10.26434/chemrxiv-2023-zwj94.

[2] Huseman, Eric D.; Lo, Anna; Fedorova, Olga; Elia, James L.; Gueble, Susan E.; Lin, Kingson; Sundaram, Ranjini K.; Oh, Joonseok; Liu, Jinchan; Menges, Fabian; Rees, Matthew G.; Ronan, Melissa M.; Roth, Jennifer A.; Batista, Victor S.; Crawford, Jason M.; Pyle, Anna M.; Bindra, Ranjit S.; Herzon, Seth B. (30 мая 2024 г.). «Механизм действия KL-50, кандидата на имидазотетразин для лечения лекарственно-устойчивых видов рака мозга». Журнал Американского химического общества . 146 (27): 18241– 18252. Библиографический код : 2024JAChS.14618241H. doi : 10.1021/jacs.3c06483. PMC 11409917. PMID 38815248.

[3] «Медленное и равномерное действие делает лекарство от рака мозга более избирательным». Новости химии и машиностроения .

[4] Лесли, Митч (2 ноября 2022 г.). «Новая стратегия может помешать резистентности глиобластомы». Cancer Discovery . 12 (11): 2488– 2489. doi :10.1158/2159-8290.CD-NB2022-0055.

[5] Заявка США 2013338104

Идентификаторы

Номер CAS	1161826-19-2
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
CID PubChem	44128812
ИнЧи InChI=1S/C7H7FN6O2/c8-1-2-14-7(16)13-3-10-4(5(9)15)6(13)11-12-14/h3H,1-2H2,(H2 ,9,15) Ключ: RXJOSBAVDXNQEY-UHFFFAOYSA-N
УЛЫБКИ FCCN1N=NC2=C(C(=O)N)N=CN2C(=O)1
Характеристики
Химическая формула	С7Н7ФН6О2
Молярная масса	226,171 г·моль ⁻¹
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). Ссылки на инфобокс