Испрониклин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Номер CAS |
|
| CID PubChem |
|
| ChemSpider |
|
| УНИИ |
|
| КЕГГ |
|
| Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | С14Н22Н2О |
| Молярная масса | 234,343 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| |
| |
 Н И (что это?) (проверить) | |
Ispronicline ( TC-1734 , AZD-3480 ) — экспериментальный препарат, который действует как частичный агонист нейронных никотиновых ацетилхолиновых рецепторов . Он перешел во вторую фазу клинических испытаний для лечения деменции и болезни Альцгеймера , но больше не находится в стадии разработки . [1]
Он также перешел во II фазу как потенциальное лечение СДВГ. При дозировке 50 мг/день наблюдается значительное улучшение симптомов СДВГ [2] [3]
Ispronicline является селективным к подтипу, связываясь в первую очередь с подтипом α4β2 . Он обладает антидепрессантным , ноотропным и нейропротекторным действием. [ необходима медицинская цитата ]
Ранние стадии клинических испытаний показали, что испрониклин хорошо переносится, а основными побочными эффектами являются головокружение и головная боль . [4] [5] [6] [7] [8] Однако клинические испытания на средней стадии не продемонстрировали достаточной эффективности для продолжения разработки в качестве фармацевтического препарата. [1]
Смотрите также
Ссылки
- ^ ab Armental M (14 июля 2014 г.). «Targacept снижает разработку препарата для лечения болезни Альцгеймера». Wall Street Journal .
- ^ Potter AS, Dunbar G, Mazzulla E, Hosford D, Newhouse PA (февраль 2014 г.). «AZD3480, новый агонист никотиновых рецепторов для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности у взрослых». Biological Psychiatry . 75 (3): 207– 214. doi :10.1016/j.biopsych.2013.06.002. PMID 23856296. S2CID 44717647.
- ^ AstraZeneca (29.10.2009). «Исследовательское исследование AZD3480 (TC-1734) для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности у взрослых (СДВГ)». Targacept Inc.
- ^ Gatto GJ, Bohme GA, Caldwell WS, Letchworth SR, Traina VM, Obinu MC и др. (2004). «TC-1734: орально активный модулятор нейрональных никотиновых ацетилхолиновых рецепторов с антидепрессантным, нейропротекторным и длительным когнитивным эффектом». CNS Drug Reviews . 10 (2): 147– 166. doi :10.1111/j.1527-3458.2004.tb00010.x. PMC 6741718. PMID 15179444 .
- ^ Данбар Г., Демазьер А., Монреаль А., Чистерни С., Мецгер Д., Кучибхатла Р. и др. (июль 2006 г.). «Фармакокинетика и профиль безопасности испронилина (TC-1734), нового частичного агониста никотиновых рецепторов мозга, у молодых здоровых мужчин-добровольцев». Журнал клинической фармакологии . 46 (7): 715– 726. doi :10.1177/0091270006288730. PMID 16809797. S2CID 22499622.
- ^ Lippiello P, Letchworth SR, Gatto GJ, Traina VM, Bencherif M (2006). «Ispronicline: новый селективный агонист никотинового ацетилхолинового рецептора alpha4beta2 с когнитивно-усиливающими и нейропротекторными свойствами». Journal of Molecular Neuroscience . 30 ( 1– 2): 19– 20. doi :10.1385/JMN:30:1:19. PMID 17192610. S2CID 195688187.
- ^ Dunbar G, Boeijinga PH, Demazières A, Cisterni C, Kuchibhatla R, Wesnes K, et al. (Май 2007). «Влияние TC-1734 (AZD3480), селективного агониста нейрональных никотиновых рецепторов, на когнитивные способности и ЭЭГ молодых здоровых мужчин-добровольцев». Психофармакология . 191 (4): 919– 929. doi :10.1007/s00213-006-0675-x. PMID 17225162. S2CID 10920515.
- ^ Данбар GC, Инглис F, Кучибхатла R, Шарма T, Томлинсон M, Уомсли J (март 2007). «Эффект испронилина, частичного агониста нейрональных никотиновых ацетилхолиновых рецепторов, у субъектов с возрастным нарушением памяти (AAMI)». Журнал психофармакологии . 21 (2): 171– 178. doi :10.1177/0269881107066855. PMID 17329297. S2CID 10056476.
 | Эта статья о наркотиках , касающаяся нервной системы , является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее. |
