Инсулин глулизин
 PDB : 6gv0 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Апидра, Апидра Солостар |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| МедлайнПлюс | а607033 |
| Данные лицензии |
|
Категория беременности |
|
| Пути введения | Подкожно , внутривенно |
| код АТС |
|
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| УНИИ |
|
| КЕГГ |
|
| PDB-лиганд |
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 258 Н 384 С 64 О 78 Ю 6 |
| Молярная масса | 5 822 .64 г·моль −1 |
 Н И (что это?) (проверить) | |
Инсулин глулизин , продаваемый под торговой маркой Apidra среди прочих, является быстродействующей модифицированной формой медицинского инсулина, используемой для лечения диабета . Он отличается от человеческого инсулина тем, что аминокислота аспарагин в позиции B3 заменена лизином , а лизин в позиции B29 заменен глутаминовой кислотой . [2] При подкожном введении он появляется в крови раньше, чем обычный человеческий инсулин (RHI). [4] Внутривенные инъекции могут использоваться при крайней гипергликемии. [2] Он был разработан компанией Sanofi-Aventis .
Наиболее распространенными побочными эффектами являются гипогликемия (низкий уровень глюкозы в крови). [3]
Инсулин глулизин был одобрен для медицинского применения в США [2] [5] и Европейском Союзе [3] в 2004 году.
Медицинское применение
Инсулин глулизин показан для лечения диабета. [2] [3]
Механизм быстрой биодоступности
Взаимодействия мономер-мономер слабее в инсулине глулизине по сравнению с немодифицированным человеческим инсулином, и поэтому он не так легко образует димеры и гексамеры , которые преобладают в немодифицированном инсулине. [ необходима медицинская ссылка ] Из-за своего большого размера гексамеры инсулина должны распадаться на димеры или мономеры, прежде чем они смогут попасть в кровь и стать биологически активными. [ необходима медицинская ссылка ] В частности, мутация B3 вызывает электростатическое отталкивание в гексамере к аргинину-22 в цепи B других молекул инсулина в том же гексамере, в то время как мутация B29 вызывает меньше водородных связей для стабилизации димера. [ необходима медицинская ссылка ] Кроме того, изоэлектрическая точка инсулина глулизина, которая смещена с 5,5 (немодифицированного человеческого инсулина) до 5,1, увеличивает растворимость при физиологических уровнях pH. [6]
Ссылки
- ^ "Использование инсулина глулизина во время беременности". Drugs.com . 6 апреля 2020 г. Получено 21 сентября 2020 г.
- ^ abcde "Апидра- инсулин глулизин инъекция, раствор; Апидра Солостар- инсулин глулизин инъекция, раствор". DailyMed . 25 июля 2023 г. Получено 10 августа 2024 г.
- ^ abcd "Apidra EPAR". Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . 27 июля 2009 г. Получено 7 октября 2020 г.
- ^ Garnock-Jones KP, Plosker GL (май 2009). «Инсулин глулизин: обзор его использования при лечении сахарного диабета». Drugs . 69 (8): 1035–57. doi :10.2165/00003495-200969080-00006. PMID 19496630. S2CID 41839395.
- ^ "Пакет одобрения препарата: Апидра (инсулин глулизин [происхождение рДНК]) NDA #021629". Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) . Получено 10 августа 2024 г.
- ^ Гиллис Р.Б., Соломон Х.В., Говада Л., Олдхэм, Нью-Джерси, Дину В., Дживани С.И. и др. (январь 2021 г.). «Анализ инсулина глулизина на молекулярном уровне с помощью рентгеновской кристаллографии и биофизических методов». Научные отчеты . 11 : 1737. Бибкод : 2021НатСР..11.1737Г. дои : 10.1038/s41598-021-81251-2 . ПМЦ 7814034 . ПМИД 33462295.
