Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | HM-61713, BI-1482694 |
Пути введения | Через рот |
код АТС |
|
Правовой статус | |
Правовой статус |
|
Идентификаторы | |
| |
Номер CAS |
|
CID PubChem |
|
ChemSpider |
|
УНИИ |
|
КЕГГ |
|
Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
Химические и физические данные | |
Формула | С26Н26Н6О2S |
Молярная масса | 486,59 г·моль −1 |
3D модель ( JSmol ) |
|
| |
|
Олмутиниб ( INN ) [1] — исследуемый противораковый препарат. Он действует путем ковалентного связывания с остатком цистеина вблизи домена киназы рецептора эпидермального фактора роста (EGFR). [2]
В США в декабре 2015 года ему было присвоено звание прорывной терапии при немелкоклеточном раке легких (НМРЛ), а в Южной Корее препарат был одобрен в мае 2016 года для лечения второй линии НМРЛ с мутацией T790M EGFR. [2] Сообщалось о резистентности к олмутинибу; у одного человека рак начал прогрессировать после того, как у него развилась мутация C797S в EGFR. [2] [3]
Олмутиниб был открыт Hanmi Pharmaceutical и лицензирован Boehringer Ingelheim в 2015 году по соглашению с авансовым платежом в размере 50 миллионов долларов и поэтапными выплатами в размере 680 миллионов долларов. [4] В ноябре 2015 года Hanmi предоставила эксклюзивную лицензию на продажу олмутиниба в Китае китайской компании ZAI Labs. [5]
30 сентября 2016 года корейские регулирующие органы выпустили предупреждение о безопасности олмутиниба, в котором описывались два случая токсического эпидермального некролиза , один из которых оказался смертельным, и случай синдрома Стивенса-Джонсона ; Boeheringer объявила о прекращении своей сделки с Hanmi в тот же день, сославшись на то, что решение было принято после обзора «всех доступных клинических данных» о препарате, а также сославшись на конкурирующие препараты. [6]