Олмутиниб

Химическое соединение
Фармацевтическая смесь
Олмутиниб
Клинические данные
Другие именаHM-61713, BI-1482694
Пути
введения
Через рот
код АТС
Правовой статус
Правовой статус
  • Одобрено в Южной Корее
Идентификаторы
  • N -{3-[(2-{[4-(4-Метил-1-пиперазинил)фенил]амино}тиено[3,2-d]пиримидин-4-ил)окси]фенил}акриламид
Номер CAS
  • 1353550-13-6
CID PubChem
  • 54758501
ChemSpider
  • 45743494
УНИИ
  • CHL9B67L95
КЕГГ
  • Д10859
Панель инструментов CompTox ( EPA )
  • DTXSID001319119
Химические и физические данные
ФормулаС26Н26Н6О2S
Молярная масса486,59  г·моль −1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  • CN1CCN(CC1)c2ccc(cc2)Nc3nc4ccsc4c(n3)Oc5cccc(c5)NC(=O)C=C
  • ИнЧИ=1S/C26H26N6O2S/c1-3-23(33)27-19-5-4-6-21(17-19)34-25-24-22(11-16-35-24)29-26(30-25)2 8-18-7-9-20(10-8-18)32-14-12-31(2)13-15-32/h3-11,16-17H,1,12-15H2,2H3,(H,27,33)(H,28,29,30)
  • Ключ:FDMQDKQUTRLUBU-UHFFFAOYSA-N

Олмутиниб ( INN ) [1] — исследуемый противораковый препарат. Он действует путем ковалентного связывания с остатком цистеина вблизи домена киназы рецептора эпидермального фактора роста (EGFR). [2]

В США в декабре 2015 года ему было присвоено звание прорывной терапии при немелкоклеточном раке легких (НМРЛ), а в Южной Корее препарат был одобрен в мае 2016 года для лечения второй линии НМРЛ с мутацией T790M EGFR. [2] Сообщалось о резистентности к олмутинибу; у одного человека рак начал прогрессировать после того, как у него развилась мутация C797S в EGFR. [2] [3]

Олмутиниб был открыт Hanmi Pharmaceutical и лицензирован Boehringer Ingelheim в 2015 году по соглашению с авансовым платежом в размере 50 миллионов долларов и поэтапными выплатами в размере 680 миллионов долларов. [4] В ноябре 2015 года Hanmi предоставила эксклюзивную лицензию на продажу олмутиниба в Китае китайской компании ZAI Labs. [5]

30 сентября 2016 года корейские регулирующие органы выпустили предупреждение о безопасности олмутиниба, в котором описывались два случая токсического эпидермального некролиза , один из которых оказался смертельным, и случай синдрома Стивенса-Джонсона ; Boeheringer объявила о прекращении своей сделки с Hanmi в тот же день, сославшись на то, что решение было принято после обзора «всех доступных клинических данных» о препарате, а также сославшись на конкурирующие препараты. [6]

Ссылки

  1. ^ "Olmutinib". AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG . Получено 28 февраля 2017 г. .
  2. ^ abc Liao BC, Lin CC, Lee JH, Yang JC (декабрь 2016 г.). «Обновление последних доклинических и клинических исследований ингибиторов тирозинкиназы необратимого рецептора эпидермального фактора роста, специфичных к мутации T790M». Журнал биомедицинской науки . 23 (1): 86. doi : 10.1186/s12929-016-0305-9 . PMC 5135794. PMID  27912760 . 
  3. ^ Пассаро А, Герини-Рокко Е, Почески А, Вацирка Д, Спиталери Г, Катания СМ и др. (март 2017 г.). «Нацеливание на мутацию EGFR T790M при НМРЛ: от биологии к оценке и лечению». Фармакологические исследования . 117 : 406–415 . doi :10.1016/j.phrs.2017.01.003. PMID  28089942. S2CID  45855336.
  4. ^ Garde D (29 июля 2015 г.). «Boehringer ставит до 730 млн долларов на новый препарат от рака легких». FierceBiotech .
  5. ^ Keenan J (14 апреля 2016 г.). «Южнокорейская Hanmi потратит 200 млн долларов на экспансию в Китае». FiercePharma .
  6. ^ Carroll J (1 октября 2016 г.). «После отчета о смертельном токсическом препарате Boehringer отказывается от планов высокоскоростной разработки и отменяет сделку Hanmi на 730 млн долларов». Конечные точки .


Взято с "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Olmutinib&oldid=1188124889"