Ганглиоблокатор
 | Эта статья требует внимания эксперта в области фармакологии . Подробности см. на странице обсуждения . ( Август 2015 ) |
Ганглиоблокатор (или ганглиоплегик ) — это тип лекарства, которое подавляет передачу между преганглионарными и постганглионарными нейронами в автономной нервной системе , часто действуя как антагонист никотиновых рецепторов . [1] Никотиновые ацетилхолиновые рецепторы находятся на скелетных мышцах, но также и на пути передачи для парасимпатической и симпатической нервной системы (которые вместе составляют автономную нервную систему). Более конкретно, никотиновые рецепторы находятся в ганглиях автономной нервной системы, позволяя исходящим сигналам передаваться от пресинаптических к постсинаптическим клеткам. Так, например, блокирование никотиновых ацетилхолиновых рецепторов блокирует как симпатическую (возбуждающую), так и парасимпатическую (успокаивающую) стимуляцию сердца. Например, антагонист никотина гексаметоний делает это, блокируя передачу исходящих сигналов через вегетативные ганглии на постсинаптическом никотиновом ацетилхолиновом рецепторе.
Поскольку ганглиоблокаторы блокируют как парасимпатическую , так и симпатическую нервную систему , действие этих препаратов зависит от доминирующего тона в системе органов. [2]
Противоположность ганглиоблокаторам называют ганглиостимуляторами. Некоторые вещества могут оказывать как стимулирующее, так и блокирующее действие на автономные ганглии в зависимости от дозировки и/или продолжительности действия. Примером такого «двойного» действия является никотин, который делает это посредством блока деполяризации (см. классификацию ниже).
Примеры
Первым ганглиоблокатором, который использовался в клинической практике, был тетраэтиламмоний , хотя вскоре его вытеснили более эффективные препараты. [3]
Антагонисты никотиновых рецепторов:
Агонисты никотиновых рецепторов (действующие посредством блокады деполяризации ):
Блокирование высвобождения АХ в вегетативных ганглиях (хотя они имеют много других действий в других местах):
Использует
Ганглиоблокаторы сейчас используются реже, чем раньше, поскольку теперь доступны антигипертензивные препараты с меньшим количеством побочных эффектов. Гексаметоний описывается как «первый эффективный антигипертензивный препарат». [4] Однако их по-прежнему используют в некоторых экстренных ситуациях, таких как расслоение аорты или автономная дисрефлексия .
Побочные эффекты
- Сердечно-сосудистые: ортостатическая гипотензия с рефлекторной тахикардией или без нее .
- ЛОР/железы: ксеростомия , сухость глаз, нечеткость зрения, снижение бронхиальной секреции, гипогидроз
- ЖКТ: гастропарез , запор , задержка мочи
- Сексуальная дисфункция: отсутствие эрекции и эякуляции
- при передозировке риск периферического сосудистого коллапса (шока) и паралитической непроходимости кишечника [5]
Смотрите также
Ссылки
- ^ Ганглиоблокаторы в рубриках медицинских предметов Национальной медицинской библиотеки США (MeSH)
- ^ "ФАРМАКОЛОГИЯ ГАНГЛИОНИЧЕСКОЙ ПЕРЕДАЧИ, 1998". Архивировано из оригинала 2008-05-01 . Получено 2008-10-04 .
- ^ Фармакология Дрилла в медицине, 4-е изд. (1971). JR DiPalma (ред.), стр. 723-724, Нью-Йорк: McGraw-Hill.
- ^ Ранг, HP; и др. (2012). Фармакология Ранга и Дейла . Elsevier. стр. 161–163 . ISBN 9780702034718.
- ^ Гроссман, Эхуд; Мессерли, Франц Х. (2007). «Гипертензивные неотложные состояния и чрезвычайные ситуации». Comprehensive Hypertension . С. 761–774 . doi :10.1016/B978-0-323-03961-1.50066-0. ISBN 9780323039611.
