Ингибитор ГАМК-трансаминазы

В фармакологии ингибитор ГАМК-трансаминазы — это ингибитор фермента , который действует на ГАМК-трансаминазу . ^[1] Ингибирование ферментов ГАМК-трансаминазы снижает деградацию ГАМК, что приводит к повышению концентрации ГАМК в нейронах.

Примерами являются вальпроевая кислота , ^[2] вигабатрин , ^[3]^[4] фенилэтилиденгидразин (и препараты, которые метаболизируются в него, такие как фенелзин ^[5] ), этаноламин- O -сульфат (EOS) и L- циклосерин . ^[6]

Некоторые представители этого класса используются в качестве противосудорожных средств .

Ссылки

^ Чесельский, Л.; Симлер, С.; Генсбургер, К.; Мандель, П.; Тайландье, Г.; Бенуа-Гийо, JL; Бушерль, А.; Коэн-Аддад, К.; Лайзерович, Дж. (1979). «Ингибиторы ГАМК-трансаминаз». ГАМК — биохимия и функции ЦНС . Достижения экспериментальной медицины и биологии. Том. 123. стр. 21–41. дои : 10.1007/978-1-4899-5199-1_2. ISBN 978-1-4899-5201-1. PMID 390993.
^ Bruni, J.; Wilder, BJ (1979). «Вальпроевая кислота. Обзор нового противоэпилептического препарата». Архивы неврологии . 36 (7): 393–398. doi :10.1001/archneur.1979.00500430023002. PMID 110294.
^ Wang QP, Jammoul F, Duboc A, et al. (апрель 2008 г.). «Лечение эпилепсии: ингибитор ГАМК-трансаминазы, вигабатрин, индуцирует нейрональную пластичность в сетчатке мыши». Eur. J. Neurosci . 27 (8): 2177–87. doi :10.1111/j.1460-9568.2008.06175.x. PMC 2933832 . PMID 18412635.
^ Gibson, JP; Yarrington, JT; Loudy, DE; Gerbig, CG; Hurst, GH; Newberne, JW (1990). «Исследования хронической токсичности с вигабатрином, ингибитором ГАМК-трансаминазы». Toxicologic Pathology . 18 (2): 225–238. doi : 10.1177/019262339001800201 . PMID 2399411.
^ Маккенна, К. Ф.; Макманус, Д. Д.; Бейкер, ГБ; Куттс, Р. Т. (1994). «Хроническое применение антидепрессанта фенелзина и его N-ацетилового аналога: влияние на ГАМКергическую функцию». Журнал Neural Transmission. Supplementum . 41 : 115–122. doi :10.1007/978-3-7091-9324-2_15. ISBN 978-3-211-82521-1. ISSN 0303-6995. PMID 7931216.
^ Polc, P.; Pieri, L.; Bonetti, EP; Scherschlicht, R.; Moehler, H.; Kettler, R.; Burkard, W.; Haefely, W. (1986). «L-циклосерин: поведенческие и биохимические эффекты после однократного и многократного введения мышам, крысам и кошкам». Neuropharmacology . 25 (4): 411–418. doi :10.1016/0028-3908(86)90236-4. PMID 3012401. S2CID 462885.

[Ciesielski_1979-1] Чесельский, Л.; Симлер, С.; Генсбургер, К.; Мандель, П.; Тайландье, Г.; Бенуа-Гийо, JL; Бушерль, А.; Коэн-Аддад, К.; Лайзерович, Дж. (1979). «Ингибиторы ГАМК-трансаминаз». ГАМК — биохимия и функции ЦНС . Достижения экспериментальной медицины и биологии. Том. 123. стр. 21–41. дои : 10.1007/978-1-4899-5199-1_2. ISBN 978-1-4899-5201-1. PMID 390993.

[2] Bruni, J.; Wilder, BJ (1979). «Вальпроевая кислота. Обзор нового противоэпилептического препарата». Архивы неврологии . 36 (7): 393–398. doi :10.1001/archneur.1979.00500430023002. PMID 110294.

[pmid18412635-3] Wang QP, Jammoul F, Duboc A, et al. (апрель 2008 г.). «Лечение эпилепсии: ингибитор ГАМК-трансаминазы, вигабатрин, индуцирует нейрональную пластичность в сетчатке мыши». Eur. J. Neurosci . 27 (8): 2177–87. doi :10.1111/j.1460-9568.2008.06175.x. PMC 2933832 . PMID 18412635.

[4] Gibson, JP; Yarrington, JT; Loudy, DE; Gerbig, CG; Hurst, GH; Newberne, JW (1990). «Исследования хронической токсичности с вигабатрином, ингибитором ГАМК-трансаминазы». Toxicologic Pathology . 18 (2): 225–238. doi : 10.1177/019262339001800201 . PMID 2399411.

[5] Маккенна, К. Ф.; Макманус, Д. Д.; Бейкер, ГБ; Куттс, Р. Т. (1994). «Хроническое применение антидепрессанта фенелзина и его N-ацетилового аналога: влияние на ГАМКергическую функцию». Журнал Neural Transmission. Supplementum . 41 : 115–122. doi :10.1007/978-3-7091-9324-2_15. ISBN 978-3-211-82521-1. ISSN 0303-6995. PMID 7931216.

[Polc_1986-6] Polc, P.; Pieri, L.; Bonetti, EP; Scherschlicht, R.; Moehler, H.; Kettler, R.; Burkard, W.; Haefely, W. (1986). «L-циклосерин: поведенческие и биохимические эффекты после однократного и многократного введения мышам, крысам и кошкам». Neuropharmacology . 25 (4): 411–418. doi :10.1016/0028-3908(86)90236-4. PMID 3012401. S2CID 462885.