Фосбретабулин

Химическое соединение
Фосбретабулин
Клинические данные
Другие именаКомбретастатин А-4 фосфат; CA4P; CA4PD; фосбретабулин динатрий; фосбретабулин трометамин
Правовой статус
Правовой статус
  • Исследовательский
Идентификаторы
  • Моно-{2-метокси-5-[( Z )-2-(3,4,5-триметокси-фенил)-винил]-фенил} эфир фосфорной кислоты
Номер CAS
  • 222030-63-9 проверятьИ
CID PubChem
  • 5351387
ChemSpider
  • 4508406
УНИИ
  • I5590ES2QZ
Панель инструментов CompTox ( EPA )
  • DTXSID401028843
Химические и физические данные
ФормулаС18Н21О8П
Молярная масса396,332  г·моль −1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  • O=P(O)(O)Oc1c(OC)ccc(c1)\C=C/c2cc(OC)c(OC)c(OC)c2
  • ИнЧИ=1S/C18H21O8P/c1-22-14-8-7-12(9-15(14)26-27(19,20)21)5-6-13- 10-16(23-2)18(25-4)17(11-13)24-3/h5-11H,1-4H3,(H2,19,20,21)/b6-5-
  • Ключ:WDOGQTQEKVLZIJ-WAYWQWQTSA-N
  (проверять)

Фосбретабулин (также известный как комбретастатин А-4 фосфат или CA4P ) — это экспериментальный препарат, дестабилизирующий микротрубочки, тип сосудистого таргетирующего агента , препарат, предназначенный для повреждения сосудистой сети (кровеносных сосудов) раковых опухолей, вызывая центральный некроз. Он является производным комбретастатина . Он формулируется как соли фосбретабулина динатрия и фосбретабулина трометамина. [1]

Фосбретабулин является пролекарством . In vivo он дефосфорилируется до своего активного метаболита , комбретастатина А-4 . [2]

В июле 2007 года фармацевтическая компания OXiGENE инициировала клиническое исследование фазы III с участием 180 пациентов фосбретабулина в сочетании с карбоплатином для лечения анапластического рака щитовидной железы . [3] В настоящее время не существует полностью одобренного FDA лечения этой формы рака. К 2017 году было завершено несколько клинических испытаний (например, для солидных опухолей, [4] немелкоклеточного рака легких [5] ), и еще несколько находятся в процессе. [6]

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ Номер клинического исследования NCT02132468 для «Исследования 2 фазы по изучению безопасности и активности фосбретабулина трометамина (CA4P) при лечении высокодифференцированных, низко- и среднедифференцированных неоперабельных, рецидивирующих или метастатических PNET или GI-NET нейроэндокринных опухолей/карциноидов с повышенными биомаркерами» на ClinicalTrials.gov
  2. ^ "Фосбретабулин динатрий". Национальный институт рака . Министерство здравоохранения и социальных служб США.
  3. ^ Номер клинического исследования NCT00507429 для «Исследования фазы II/III по оценке безопасности и эффективности комбретастатина А-4 фосфата в сочетании с паклитакселом и карбоплатином в сравнении с паклитакселом и карбоплатином против анапластической карциномы щитовидной железы [ФАКТ]» на ClinicalTrials.gov
  4. ^ Номер клинического исследования NCT00113438 для «Рандомизированного открытого исследования фазы II комбретастатина А-4 фосфата в сочетании с паклитакселом и карбоплатином для оценки безопасности и эффективности у пациентов с запущенными злокачественными новообразованиями, поддающимися визуализации» на ClinicalTrials.gov
  5. ^ Номер клинического исследования NCT00653939 для "Исследования II фазы по оценке безопасности и эффективности комбинации карбоплатина, паклитаксела и бевацизумаба ± комбретастатина А4 фосфата (CA4P) с последующим применением бевацизумаба ± CA4P у пациентов с неплоскоклеточным немелкоклеточным раком легких (НМРЛ) стадии IIIB/IV, ранее не получавших химиотерапию" на ClinicalTrials.gov
  6. ^ "Поиск: CA4P - Список результатов - ClinicalTrials.gov". clinicaltrials.gov .


Retrieved from "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Fosbretabulin&oldid=1148405039"