Файл:GPCR цикл.jpg

Русский: Карикатура, изображающая цикл активации/деактивации GPCR-G-белка. В состоянии покоя рецептор может быть обнаружен связанным с гетеротримерным G-белком с GDP, связанным с его альфа-субъединицей. Связывание агониста с GPCR вызывает каскад конформационных изменений сначала в рецепторе, а затем в связанной G-альфа-субъединице G-белка. Это приводит к высвобождению GDP, который вскоре заменяется GTP. Клетка поддерживает соотношение цитозольного GTP:GDP 10:1, поэтому обмен на GTP обеспечивается. GTP-связанный G-альфа принимает еще одну конформацию, которая имеет низкое сродство к GPCR, а также к комплексу Beta-Gamma, поэтому все три диссоциируют друг от друга. GTP-G-альфа и комплекс G-бета/гамма затем продолжают аллостерически модулировать активность различных нижестоящих эффекторных белков, но диффузия обычно ограничивается поверхностью мембраны из-за присутствия пальмитоила и GPI-якоря соответственно. GTP-связывающий участок G-альфа также способен гидролизовать GTP до GDP, хотя и с относительно низкой скоростью. Эту скорость можно увеличить путем связывания с различными активирующими GTPase белками (GAP), такими как белки семейства RGS. Многие эффекторные молекулы, модулируемые G-альфа, также обладают активностью GAP. После гидролиза GTP субъединица G-альфа становится неактивной и снова может связывать G-бета/гамма и образовывать гетеротримерный G-белок, который часто обнаруживается связанным с нелигандированным GPCR.

Сокращения и т.д.:

GPCR= Рецептор, связанный с G-белком

G-альфа= субъединица G-альфа гетеротримерного G-белка

G-бета/гамма = Комплекс субъединиц G-бета-гамма гетеротримерного G-белка

RGS=Регулятор сигнализации G-белка

ГТФаза = домен гидролиза ГТФ в ГДФ в Галфа

Малые молекулы:

ГТФ = гуанозинтрифосфат

GDP=Гуанозиндифосфат

Pi= неорганический фосфат (т.е. PO4)