Сульфадоксин/пириметамин

Сульфадоксин/пириметамин , продаваемый под торговой маркой Fansidar , представляет собой комбинированный препарат, используемый для лечения малярии . ^{[1] [2]} Он содержит сульфадоксин ( сульфонамид ) и пириметамин ( противопротозойное средство ). ^[3] Для лечения малярии его обычно используют вместе с другими противомалярийными препаратами, такими как артесунат . ^[3] В районах Африки с умеренным и высоким уровнем заболеваемости малярией рекомендуется принимать три дозы во втором и третьем триместре беременности. ^[4]

Побочные эффекты включают диарею , сыпь, зуд, головную боль и выпадение волос. ^{[3] [1]} Редко может возникнуть тяжелая аллергическая реакция или сыпь, такая как токсический эпидермальный некролиз . ^[1] Обычно не рекомендуется людям с аллергией на сульфонамиды или серьезным заболеванием печени или почек . ^[3] Он работает, блокируя способность малярии использовать фолиновую кислоту . ^[1]

Сульфадоксин/пириметамин был первоначально одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 1981 году. ^[1] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . ^[5] Он не продается в Соединенных Штатах. ^[1]

Он одобрен в Соединенных Штатах в качестве лечебного и профилактического средства против малярии . ^[6] Комбинация считается более эффективной при лечении малярии, вызванной Plasmodium falciparum, чем вызванной P. vivax , для которой хлорохин считается более эффективным, хотя при отсутствии видоспецифического диагноза может быть показана комбинация сульфадоксина и пириметамина. ^[7] Однако из-за побочных эффектов он больше не рекомендуется в качестве рутинного профилактического средства, ^[8] а только для лечения серьезных инфекций малярии или для их предотвращения в районах, где другие препараты могут не работать. ^[9] Тем не менее, он рекомендован Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ) для сезонного профилактического использования у детей в сочетании с амодиахином . ^[10]

Его также использовали в качестве лечебного и профилактического средства при токсоплазмозе и пневмонии Pneumocystis jiroveci . ^{[11] [12] [13] [14] [15] [16]}

По частоте возникновения побочные эффекты включают: ^{[6] [11] [17] [18]}

Распространенные (частота >1%):

• Реакции гиперчувствительности (например, зуд, контактный дерматит и крапивница)
• Миелосупрессия
• Желудочно-кишечные эффекты (например, тошнота, рвота и диарея)
• Головная боль

Редко (частота <1%):

Неизвестная частота:

• Аномальные результаты анализов функции печени (например, повышенные концентрации сывороточной АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы и билирубина)

Применение данного препарата противопоказано при: ^{[6] [17]}

• Мегалобластная анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты
• Повышенная чувствительность к пириметамину, сульфаниламидам или любому другому ингредиенту в составе препарата.
• Повторное профилактическое (длительное) применение у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью или патологическими изменениями крови
• Младенцы младше 2 месяцев
• Профилактика при доношенной беременности
• Профилактика у кормящих женщин
• Острая порфирия

Сульфадоксин — это сульфонамидный антибиотик, который конкурирует с п-аминобензойной кислотой в биосинтезе фолата. ^[6] Пириметамин служит селективным ингибитором простейшей дигидрофолатредуктазы , тем самым предотвращая синтез тетрагидрофолата — активной формы фолата. ^[6] Между этими двумя препаратами наблюдается значительная степень синергии из-за их ингибирования двух различных этапов биосинтеза тетрагидрофолата. ^[6]