Эмраклидин

Эмраклидин
Клинические данные
Другие имена	CVL-231; PF-06852231
Идентификаторы
	Название ИЮПАК 1-(2,4-диметил-5,7-дигидропирроло[3,4-b]пиридин-6-ил)-2-[1-[2-(трифторметил)пиридин-4-ил]азетидин-3-ил]этанон;
Номер CAS	2170722-84-4;
CID PubChem	140830653;
ChemSpider	114856397;
УНИИ	J241Y80EEO;
КЕГГ	Д12468;
Химические и физические данные
Формула	С20Н21Ф3Н4О
Молярная масса	390,410 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ CC1=CC(=NC2=C1CN(C2)C(=O)CC3CN(C3)C4=CC(=NC=C4)C(F)(F)F)C;
	ИнЧи ИнЧИ=1S/C20H21F3N4O/c1-12-5-13(2)25-17-11-27(10-16(12)17)19(28)6-1 4-8-26(9-14)15-3-4-24-18(7-15)20(21,22)23/ч3-5,7,14Н,6,8-11Н2,1-2Н3; Ключ: DTCZNKWBDTXEBS-UHFFFAOYSA-N;

Химическое соединение

Фармацевтическая смесь

Эмраклидин (кодовые названия разработки CVL-231 , PF-06852231 ) — это экспериментальный антипсихотик для лечения шизофрении и психоза при болезни Альцгеймера, разработанный компанией Cerevel Therapeutics . ^[1]^[2] По состоянию на август 2024 года он находится на второй фазе клинических испытаний . ^[1]^[3]

Эмраклидин — это положительный аллостерический модулятор , который избирательно воздействует на мускариновый ацетилхолиновый рецептор подтипа M4. Подтип рецептора M4 экспрессируется в полосатом теле мозга, который играет ключевую роль в регуляции уровней ацетилхолина и дофамина . Дисбаланс этих нейротрансмиттеров был связан с психотическими симптомами при шизофрении. В отличие от других мускариновых рецепторов , подтипы рецепторов M4 селективно экспрессируются в полосатом теле, и было показано, что активация этих рецепторов косвенно регулирует уровни дофамина, не блокируя рецепторы D2 / D3 , что может привести к нежелательным двигательным побочным эффектам, наблюдаемым у современных антипсихотиков. ^[4]

Смотрите также

Ссылки

^ ab "Emraclidine - Cerevel Therapeutics". AdisInsight . 28 августа 2024 . Получено 20 октября 2024 .
^ "Эмраклидин". Cerevel Therapeutics . 4 января 2020 г. Получено 15.02.2023 .
^ Номер клинического исследования NCT05227690 для «Испытания доз CVL-231 (эмраклидина) 10 и 30 мг на участниках с шизофренией» на ClinicalTrials.gov
^ Krystal JH, Kane JM, Correll CU, Walling DP, Leoni M, Duvvuri S и др. (декабрь 2022 г.). «Эмраклидин, новый положительный аллостерический модулятор холинергических рецепторов M4, для лечения шизофрении: двухкомпонентное, рандомизированное, двойное слепое, плацебо-контролируемое исследование фазы 1b». Lancet . 400 (10369): 2210– 2220. doi :10.1016/S0140-6736(22)01990-0. PMID 36528376. S2CID 254705359.

Эта статья по фармакологии — заглушка . Вы можете помочь Википедии, расширив ее.

[AdisInsight-1] "Emraclidine - Cerevel Therapeutics". AdisInsight . 28 августа 2024 . Получено 20 октября 2024 .

[2] "Эмраклидин". Cerevel Therapeutics . 4 января 2020 г. Получено 15.02.2023 .

[3] Номер клинического исследования NCT05227690 для «Испытания доз CVL-231 (эмраклидина) 10 и 30 мг на участниках с шизофренией» на ClinicalTrials.gov

[4] Krystal JH, Kane JM, Correll CU, Walling DP, Leoni M, Duvvuri S и др. (декабрь 2022 г.). «Эмраклидин, новый положительный аллостерический модулятор холинергических рецепторов M4, для лечения шизофрении: двухкомпонентное, рандомизированное, двойное слепое, плацебо-контролируемое исследование фазы 1b». Lancet . 400 (10369): 2210– 2220. doi :10.1016/S0140-6736(22)01990-0. PMID 36528376. S2CID 254705359.