Рецептор простагландина E2

G protein-coupled receptor

Рецепторы простагландина E ₂ ( PGE ₂ ) представляют собой рецепторы , сопряженные с G-белком , которые связываются и активируются простагландином E _2. Они являются представителями класса рецепторов простагландиновых рецепторов и включают следующие изоформы белков :

Рецептор простагландина E ₂ 1 (EP ₁ ) - PTGER1
Рецептор простагландина E ₂ 2 (EP ₂ ) - PTGER2
Рецептор простагландина E ₂ 3 (EP ₃ ) - PTGER3
Рецептор простагландина E ₂ 4 (EP ₄ ) - PTGER4

Исследовать

Было показано, что антагонист рецептора простагландина E ₂ служит эффективным контрацептивом для самок макак , не влияя на их менструальный цикл, а также гормональные паттерны. Точная причина снижения количества успешных беременностей приматов во время исследования неясна из-за ряда возможностей, которые могут повлиять на такой результат. ^[1] Было показано, что ингибирование рецептора простагландина EP _{4 ингибирует рост опухоли,}ангиогенез , лимфангиогенез и метастазирование . ^[2]^[3]

Простагландин Е₂и его влияние на воспаление

Простагландины происходят от родительской молекулы арахидоновой кислоты . Синтез простагландинов может быть заблокирован противовоспалительными препаратами, такими как ибупрофен . Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) блокируют синтез циклооксигеназ (ЦОГ), которые, в свою очередь, производят простагландины. ^[4] Простагландины (ПГ) являются результатом каскадного пути ферментов, который включает два фермента циклооксигеназу и ПГ-синтазу. Простагландин Е ₂ вырабатывается ПГЕ-синтазой посредством активации рецепторов EP1-4. Простагландин Е ₂ связан с развитием сосудистых заболеваний, которые приводят к воспалению в организме. В организме человека ПГЕ ₂ участвует в контроле гладких мышц сосудов, миграции клеток и делении клетки на две дочерние клетки. ^[5] Процесс производства двух дочерних клеток посредством деления клеток называется пролиферацией клеток .

Смотрите также

Ссылки

^ Peluffo, MC; Stanley, J.; Braeuer, N.; Rotgeri, A.; Fritzemeier, K.-H.; Fuhrmann, U.; Buchmann, B.; Adevai, T.; Murphy, MJ; Zelinski, MB; Lindenthal, B.; Hennebold, JD; Stouffer, RL (июль 2014 г.). «Антагонист рецептора простагландина E2 предотвращает беременность во время доклинического исследования контрацептивов с самками макак». Human Reproduction . 29 (7): 1400– 1412. doi :10.1093/humrep/deu083. PMC 4059334. PMID 24781425.
^ Majumder, Mousumi; Xin, Xiping; Liu, Ling; Girish, Gannareddy V.; Lala, Peeyush K. (сентябрь 2014 г.). «Рецептор простагландина E2 EP4 как общая мишень на раковых клетках и макрофагах для отмены ангиогенеза, лимфангиогенеза, метастазирования и функций стволовых клеток». Cancer Science . 105 (9): 1142– 1151. doi :10.1111/cas.12475. PMC 4462388 . PMID 24981602.
^ Хан, ШоуВэй; Роман, Джесси (февраль 2004 г.). «Подавление рецептора простагландина E2 подтипа EP2 лигандами PPARγ ингибирует рост клеток карциномы легких человека». Biochemical and Biophysical Research Communications . 314 (4): 1093– 1099. doi :10.1016/j.bbrc.2004.01.007. PMID 14751245.
^ Риччиотти, Эмануэла; Фицджеральд, Гаррет А. (май 2011 г.). «Простагландины и воспаление». Артериосклероз, тромбоз и сосудистая биология . 31 (5): 986– 1000. doi :10.1161/ATVBAHA.110.207449. PMC 3081099. PMID 21508345 .
^ Гомес, И.; Фуди, Н.; Лонгруа, Д.; Норель, X. (22 ноября 2012 г.). «Роль простагландина E2 в воспалении сосудов человека». Простагландины, лейкотриены и незаменимые жирные кислоты . 89 ( 2– 3): 55– 63. doi :10.1016/j.plefa.2013.04.004. PMID 23756023.

Внешние ссылки

Простагландин+E2+рецепторы в рубриках медицинских предметов Национальной медицинской библиотеки США (MeSH)

Эта статья по биохимии — заглушка . Вы можете помочь Википедии, расширив ее.

[1] Peluffo, MC; Stanley, J.; Braeuer, N.; Rotgeri, A.; Fritzemeier, K.-H.; Fuhrmann, U.; Buchmann, B.; Adevai, T.; Murphy, MJ; Zelinski, MB; Lindenthal, B.; Hennebold, JD; Stouffer, RL (июль 2014 г.). «Антагонист рецептора простагландина E2 предотвращает беременность во время доклинического исследования контрацептивов с самками макак». Human Reproduction . 29 (7): 1400– 1412. doi :10.1093/humrep/deu083. PMC 4059334. PMID 24781425.

[2] Majumder, Mousumi; Xin, Xiping; Liu, Ling; Girish, Gannareddy V.; Lala, Peeyush K. (сентябрь 2014 г.). «Рецептор простагландина E2 EP4 как общая мишень на раковых клетках и макрофагах для отмены ангиогенеза, лимфангиогенеза, метастазирования и функций стволовых клеток». Cancer Science . 105 (9): 1142– 1151. doi :10.1111/cas.12475. PMC 4462388 . PMID 24981602.

[3] Хан, ШоуВэй; Роман, Джесси (февраль 2004 г.). «Подавление рецептора простагландина E2 подтипа EP2 лигандами PPARγ ингибирует рост клеток карциномы легких человека». Biochemical and Biophysical Research Communications . 314 (4): 1093– 1099. doi :10.1016/j.bbrc.2004.01.007. PMID 14751245.

[4] Риччиотти, Эмануэла; Фицджеральд, Гаррет А. (май 2011 г.). «Простагландины и воспаление». Артериосклероз, тромбоз и сосудистая биология . 31 (5): 986– 1000. doi :10.1161/ATVBAHA.110.207449. PMC 3081099. PMID 21508345 .

[5] Гомес, И.; Фуди, Н.; Лонгруа, Д.; Норель, X. (22 ноября 2012 г.). «Роль простагландина E2 в воспалении сосудов человека». Простагландины, лейкотриены и незаменимые жирные кислоты . 89 ( 2– 3): 55– 63. doi :10.1016/j.plefa.2013.04.004. PMID 23756023.