Лидокаин/прилокаин

Лидокаин/прилокаин
Сочетание
Лидокаин	Местная анестезия
Прилокаин	Местная анестезия
Клинические данные
Торговые наименования	Эмла, Фортацин, Сенстенд и другие.
AHFS / Drugs.com	Подробная информация для потребителей Micromedex
Данные лицензии	ЕС EMA : по ИНН; US DailyMed : Лидокаин_и_прилокаин;
Пути ; введения	Актуальный
код АТС	Никто;
Правовой статус
Правовой статус	Великобритания : P ( Аптечные лекарства ); США : только ℞; ЕС : только по рецепту;
Идентификаторы
Номер CAS	101362-25-8 И;
CID PubChem	9911821;
ChemSpider	8087472 И;
КЕГГ	Д02740;
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID60893697;
	НИ (что это?) (проверить)

Эвтектическая смесь местных анестетиков

Фармацевтическая смесь

Лидокаин/прилокаин представляет собой эвтектическую смесь равных количеств (по весу) лидокаина и прилокаина . 5% эмульсионный препарат, содержащий по 2,5% лидокаина/прилокаина, продается компанией APP Pharmaceuticals под торговым названием EMLA (аббревиатура от Eutectic Mixture of Local Anesthetics ). ^[5] В виде спрея он продается под названием Tempe (топическая эвтектическая смесь для преждевременной эякуляции) (PSD502), которая может использоваться мужчинами для помощи при преждевременной эякуляции . Спрей производится компанией Plethora Solutions и маркируется как Fortacin в Великобритании и Recordati в ЕС. ^[6]

Эвтектическая смесь

По отдельности лидокаин и прилокаин являются твердыми основаниями. Однако при смешивании в равных количествах по весу они образуют эвтектическую смесь, то есть температура плавления смеси ниже температур плавления отдельных компонентов. Эвтектическая смесь лидокаина/прилокаина представляет собой масло с температурой плавления 18 °C и может быть сформулирована в препаратах без использования неводного растворителя . ^[7] Это позволяет формулировать более высокие концентрации анестетика в препарате и поддерживать их во время применения.

Клиническое применение

Показания

Комбинация лидокаина/прилокаина показана для дермальной анестезии . В частности, она применяется для предотвращения боли, связанной с введением внутривенного катетера , забором крови, поверхностными хирургическими процедурами и местной анестезией язв на ногах для очищения или обработки. ^[8] Также ее можно использовать для обезболивания кожи перед нанесением татуировки, а также электролизом и лазерной эпиляцией. Иногда ее также используют перед инъекцией местных анестетиков для небольших операций и биопсий.

Топический спрей, состоящий из аэрозольной формулы лидокаина и прилокаина, был оценен под названием PSD502 для использования при лечении преждевременной эякуляции . Спрей наносится на кожу полового члена перед половым актом. Хотя эта формула не была одобрена FDA , [ ^9] аналогичный продукт, Promescent, доступен без рецепта в США.

Лекарственные формы

Эвтектическая смесь лидокаина/прилокаина продается в виде 5% эмульсии типа «масло в воде», включенной в кремовую основу (крем EMLA) или целлюлозный диск (пластырь EMLA). Крем наносится под окклюзионную повязку , в то время как пластырь включает окклюзионную повязку для облегчения всасывания лидокаина и прилокаина в область, где требуется анестезия. Местная дермальная анестезия достигается примерно через 60 минут, после чего окклюзионная повязка (или пластырь) снимается. Продолжительность анестезии составляет примерно два часа после снятия окклюзионной повязки.

E. Fougera & Co., производители дженерика крема, широко используемого в США под названием Lidocaine и Prilocaine Cream, 2,5%/2,5%, рекомендуют разное время нанесения крема, а также продолжительность анестезии. Они заявляют, что крем необходимо наносить не менее чем за час до начала обычной процедуры и за два часа до начала болезненной процедуры. Кроме того, они заявляют, что продолжительность эффективной анестезии кожи составит не менее одного часа после снятия окклюзионной повязки. ^[10]

Обрезание

Эвтектическая смесь лидокаина/прилокаина использовалась во время обрезания новорожденных мальчиков и считалась эффективной и безопасной для уменьшения боли от обрезания. ^[11]

Европейское агентство по лекарственным средствам в своем последнем (2014 г.) заявлении по Эмле заключает: «Безопасность и эффективность использования ЭМЛА на коже и слизистой оболочке половых органов у детей младше 12 лет не установлены. Имеющиеся педиатрические данные не демонстрируют адекватной эффективности при обрезании». ^[12]

В Информационном листке для пациентов EMLA в Великобритании указано: «Крем EMLA не следует наносить на кожу половых органов (например, полового члена) и слизистую оболочку половых органов (например, влагалища) у детей (младше 12 лет) из-за недостаточности данных о всасывании активных веществ». ^[13]

Темпе

Спрей представляет собой комбинацию местных анестетиков лидокаина и прилокаина в дозированном аэрозоле , который распыляется непосредственно на пенис, чтобы вызвать онемение. Он был разработан той же группой, которая изобрела препарат для лечения эректильной дисфункции силденафил . ^{[ необходима ссылка ]} Препарат был одобрен в Европе и выпущен на рынок Великобритании в ноябре 2016 года, а в ЕС он будет продаваться в начале 2017 года ^[14]^{[ ненадежный медицинский источник? ]} В Соединенных Штатах Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) должно одобрить препарат в 2018 году. ^[15]^{[ ненадежный медицинский источник? ]}

Статус фармакологического исследования

Фармакопея США 31 ^[16]

Смотрите также

Ссылки

^ "Крем Эмла 5% (для 5 г и упаковок для премедикации) - Краткое описание характеристик продукта (SmPC)". (emc) . 4 мая 2017 г. . Получено 27 сентября 2020 г. .
^ "Fortacin - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc) . 14 ноября 2018 г. . Получено 27 сентября 2020 г. .
^ "Nulbia 5% cream - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc) . 18 декабря 2017 г. . Получено 27 сентября 2020 г. .
^ "Список национальных лекарственных средств" (PDF) . ema.europa.eu . 1 декабря 2022 г. . Получено 13 июня 2023 г. .
^ Pesaturo KA, Matthews M (2009). «Местное применение анестезии у детей: эвтектическая смесь местных анестетиков». US Pharm . 34 (3): HS-4 . Получено 7 января 2014 г.
^ Dinsmore WW, Wyllie MG (апрель 2009 г.). «PSD502 улучшает задержку эякуляции, контроль и сексуальное удовлетворение при местном применении за 5 минут до полового акта у мужчин с преждевременной эякуляцией: результаты III фазы, многоцентрового, двойного слепого, плацебо-контролируемого исследования». BJU International . 103 (7): 940–949 . doi :10.1111/j.1464-410X.2009.08456.x. PMID 19245438. S2CID 205540753.
^ "EMLA Official FDA information, side effects and applications". Drugs.com . Получено 7 января 2014 г. .
^ Heinen MM, van Achterberg T, op Reimer WS, van de Kerkhof PC, de Laat E (март 2004 г.). «Пациенты с венозной язвой ног: обзор литературы по образу жизни и вмешательствам, связанным с болью». Журнал клинического сестринского дела . 13 (3): 355–366 . doi :10.1046/j.1365-2702.2003.00887.x. PMID 15009338.
^ "PSD502 TEMPE Spray". Promescent.com . Получено 4 июля 2014 г. .
^ Крем лидокаин и прилокаин, 2,5%/2,5%, вкладыш в упаковку. Вкладыш в упаковку E. Fougera & Co. Мелвилл, Нью-Йорк, 9/2007.
^ Taddio A, Ohlsson K, Ohlsson A (2000). Ohlsson A (ред.). "Крем лидокаин-прилокаин для обезболивания во время обрезания у новорожденных мальчиков". База данных систематических обзоров Cochrane (2): CD000496. doi :10.1002/14651858.CD000496. PMID 10796371. (Отозвано, см. doi :10.1002/14651858.CD000496.pub2, PMID 25840001. Если это преднамеренная ссылка на отозванную статью, замените на . ){{retracted|...}}{{retracted|...|intentional=yes}}
^ "INN действующего вещества(в): лидокаин/прилокаин" (PDF) . Комитет по лекарственным средствам для человека (CHMP) . Европейское агентство по лекарственным средствам.
^ "Листовка-вкладыш: Информация для пользователя крема ЭМЛА 5%" (PDF) . AstraZeneca. 2017.
^ "TEMPE Spray Delays Ejaculation". bio-medicine.org. Архивировано из оригинала 27 сентября 2013 г. Получено 25 сентября 2013 г.
^ «Изобретатель Виагры разрабатывает «спрей Темпе», чтобы помочь мужчинам справиться с преждевременной эякуляцией: безопасно ли это?». medicaldaily.com. 24 сентября 2013 г. Получено 25 сентября 2013 г.
^ Фармакопейная конвенция США. «Бюллетень пересмотра: крем лидокаина и прилокаина – пересмотр теста на родственные соединения». Архивировано из оригинала 5 июля 2010 г. Получено 10 июля 2009 г.

Внешние ссылки

«Смесь лидокаина с прилокаином». Портал информации о лекарственных средствах . Национальная медицинская библиотека США.

[1] "Крем Эмла 5% (для 5 г и упаковок для премедикации) - Краткое описание характеристик продукта (SmPC)". (emc) . 4 мая 2017 г. . Получено 27 сентября 2020 г. .

[2] "Fortacin - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc) . 14 ноября 2018 г. . Получено 27 сентября 2020 г. .

[3] "Nulbia 5% cream - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc) . 18 декабря 2017 г. . Получено 27 сентября 2020 г. .

[4] "Список национальных лекарственных средств" (PDF) . ema.europa.eu . 1 декабря 2022 г. . Получено 13 июня 2023 г. .

[5] Pesaturo KA, Matthews M (2009). «Местное применение анестезии у детей: эвтектическая смесь местных анестетиков». US Pharm . 34 (3): HS-4 . Получено 7 января 2014 г.

[6] Dinsmore WW, Wyllie MG (апрель 2009 г.). «PSD502 улучшает задержку эякуляции, контроль и сексуальное удовлетворение при местном применении за 5 минут до полового акта у мужчин с преждевременной эякуляцией: результаты III фазы, многоцентрового, двойного слепого, плацебо-контролируемого исследования». BJU International . 103 (7): 940–949 . doi :10.1111/j.1464-410X.2009.08456.x. PMID 19245438. S2CID 205540753.

[7] "EMLA Official FDA information, side effects and applications". Drugs.com . Получено 7 января 2014 г. .

[pmid15009338-8] Heinen MM, van Achterberg T, op Reimer WS, van de Kerkhof PC, de Laat E (март 2004 г.). «Пациенты с венозной язвой ног: обзор литературы по образу жизни и вмешательствам, связанным с болью». Журнал клинического сестринского дела . 13 (3): 355–366 . doi :10.1046/j.1365-2702.2003.00887.x. PMID 15009338.

[9] "PSD502 TEMPE Spray". Promescent.com . Получено 4 июля 2014 г. .

[10] Крем лидокаин и прилокаин, 2,5%/2,5%, вкладыш в упаковку. Вкладыш в упаковку E. Fougera & Co. Мелвилл, Нью-Йорк, 9/2007.

[11] Taddio A, Ohlsson K, Ohlsson A (2000). Ohlsson A (ред.). "Крем лидокаин-прилокаин для обезболивания во время обрезания у новорожденных мальчиков". База данных систематических обзоров Cochrane (2): CD000496. doi :10.1002/14651858.CD000496. PMID 10796371. (Отозвано, см. doi :10.1002/14651858.CD000496.pub2, PMID 25840001. Если это преднамеренная ссылка на отозванную статью, замените на . ){{retracted|...}}{{retracted|...|intentional=yes}}

[12] "INN действующего вещества(в): лидокаин/прилокаин" (PDF) . Комитет по лекарственным средствам для человека (CHMP) . Европейское агентство по лекарственным средствам.

[13] "Листовка-вкладыш: Информация для пользователя крема ЭМЛА 5%" (PDF) . AstraZeneca. 2017.

[14] "TEMPE Spray Delays Ejaculation". bio-medicine.org. Архивировано из оригинала 27 сентября 2013 г. Получено 25 сентября 2013 г.

[15] «Изобретатель Виагры разрабатывает «спрей Темпе», чтобы помочь мужчинам справиться с преждевременной эякуляцией: безопасно ли это?». medicaldaily.com. 24 сентября 2013 г. Получено 25 сентября 2013 г.

[rblp-16] Фармакопейная конвенция США. «Бюллетень пересмотра: крем лидокаина и прилокаина – пересмотр теста на родственные соединения». Архивировано из оригинала 5 июля 2010 г. Получено 10 июля 2009 г.