Децернотиниб

Децернотиниб
Идентификаторы
	Название ИЮПАК (2 R )-2-Метил-2-[[2-(1 H -пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)пиримидин-4-ил]амино]- N- (2,2,2-трифторэтил)бутанамид;
Номер CAS	944842-54-0;
CID PubChem	59422203;
ChemSpider	30843790;
УНИИ	MZK2GP0RHK;
КЕГГ	Д10585;
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID70241504;
Химические и физические данные
Формула	С18Н19Ф3Н6О
Молярная масса	392,386 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ CC[C@](C)(C(=O)NCC(F)(F)F)NC1=NC(=NC=C1)C2=CNC3=C2C=CC=N3;
	ИнЧи InChI=1S/C18H19F3N6O/c1-3-17(2,16(28)25-10-18(19,20)21)27-13-6-8-23-15(26-13)12-9-24-14-11(12)5-4-7-22-14/h4-9H,3,10H2,1-2H3,(H,22,24)(H,25,28)(H,23,26,27)/t17-/m1/s1; Ключ:ASUGUQWIHMTFJL-QGZVFWFLSA-N;

Химическое соединение

Фармацевтическая смесь

Децернотиниб — ингибитор янус-киназы 3 ( JAK3 ), обнаруженный в процессе внутреннего скрининга библиотеки химических соединений. Децернотиниб также имел название VX-509 в стадии разработки. Это экспериментальный препарат с высокой селективностью к JAK3, который демонстрирует хорошую эффективность in vivo в модели хозяина-крысы против трансплантата (HvG). Он был изучен в клинических испытаниях в Vertex Pharmaceuticals , ^[1] и хотя он не был одобрен для клинического применения, его продолжают использовать в исследовательских целях. ^[2]^[3]^[4]

Ссылки

^ Farmer LJ, Ledeboer MW, Hoock T, Arnost MJ, Bethiel RS, Bennani YL и др. (сентябрь 2015 г.). «Открытие VX-509 (Decernotinib): мощный и селективный ингибитор янус-киназы 3 для лечения аутоиммунных заболеваний». Журнал медицинской химии . 58 (18): 7195– 216. doi :10.1021/acs.jmedchem.5b00301. PMID 26230873.
^ Kerschbaumer A, Smolen JS, Nash P, Doerner T, Dougados M, Fleischmann R и др. (ноябрь 2020 г.). «Вопросы для рассмотрения при лечении иммуноопосредованных воспалительных заболеваний ингибиторами Янус-киназы: систематическое исследование литературы». RMD Open . 6 (3): e001374. doi :10.1136/rmdopen-2020-001374. PMC 7856126. PMID 33188136 .
^ Rocha CM, Alves AM, Bettanin BF, Majolo F, Gehringer M, Laufer S и др. (Июнь 2021 г.). «Современные якинибы для лечения ревматоидного артрита: систематический обзор». Inflammopharmacology . 29 (3): 595– 615. doi :10.1007/s10787-021-00822-x. PMID 34046798.
^ Ху Л, Лю Р, Чжан Л (октябрь 2022 г.). «Прогресс в разрушении костей с участием JAK/STAT при ревматоидном артрите и терапевтический эффект ингибиторов JAK/STAT». Международная иммунофармакология . 111 : 109095. doi : 10.1016/j.intimp.2022.109095. PMID 35926270.

Эта статья о противоопухолевом или иммуномодулирующем препарате является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее.

[1] Farmer LJ, Ledeboer MW, Hoock T, Arnost MJ, Bethiel RS, Bennani YL и др. (сентябрь 2015 г.). «Открытие VX-509 (Decernotinib): мощный и селективный ингибитор янус-киназы 3 для лечения аутоиммунных заболеваний». Журнал медицинской химии . 58 (18): 7195– 216. doi :10.1021/acs.jmedchem.5b00301. PMID 26230873.

[2] Kerschbaumer A, Smolen JS, Nash P, Doerner T, Dougados M, Fleischmann R и др. (ноябрь 2020 г.). «Вопросы для рассмотрения при лечении иммуноопосредованных воспалительных заболеваний ингибиторами Янус-киназы: систематическое исследование литературы». RMD Open . 6 (3): e001374. doi :10.1136/rmdopen-2020-001374. PMC 7856126. PMID 33188136 .

[3] Rocha CM, Alves AM, Bettanin BF, Majolo F, Gehringer M, Laufer S и др. (Июнь 2021 г.). «Современные якинибы для лечения ревматоидного артрита: систематический обзор». Inflammopharmacology . 29 (3): 595– 615. doi :10.1007/s10787-021-00822-x. PMID 34046798.

[4] Ху Л, Лю Р, Чжан Л (октябрь 2022 г.). «Прогресс в разрушении костей с участием JAK/STAT при ревматоидном артрите и терапевтический эффект ингибиторов JAK/STAT». Международная иммунофармакология . 111 : 109095. doi : 10.1016/j.intimp.2022.109095. PMID 35926270.

Идентификаторы

Название ИЮПАК (2 R )-2-Метил-2-[[2-(1 H -пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)пиримидин-4-ил]амино]- N- (2,2,2-трифторэтил)бутанамид
Номер CAS	944842-54-0
CID PubChem	59422203
ChemSpider	30843790
УНИИ	MZK2GP0RHK
КЕГГ	Д10585
Панель инструментов CompTox ( EPA )	DTXSID70241504
Химические и физические данные
Формула	С18Н19Ф3Н6О
Молярная масса	392,386 г·моль ⁻¹
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ CC[C@](C)(C(=O)NCC(F)(F)F)NC1=NC(=NC=C1)C2=CNC3=C2C=CC=N3
ИнЧи InChI=1S/C18H19F3N6O/c1-3-17(2,16(28)25-10-18(19,20)21)27-13-6-8-23-15(26-13)12-9-24-14-11(12)5-4-7-22-14/h4-9H,3,10H2,1-2H3,(H,22,24)(H,25,28)(H,23,26,27)/t17-/m1/s1 Ключ:ASUGUQWIHMTFJL-QGZVFWFLSA-N