Коридалин
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК 2,3,9,10-Тетраметокси-13α-метил-13aβ-бербин | |
| Систематическое название ИЮПАК (13 S ,13a R )-2,3,9,10-Тетраметокси-13-метил-5,8,13,13a-тетрагидро-6 H -изохинолино[3,2- a ]изохинолин | |
| Идентификаторы | |
| |
3D модель ( JSmol ) |
|
| ChemSpider |
|
| КЕГГ |
|
CID PubChem |
|
| УНИИ |
|
Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| |
| |
| Характеристики | |
| С22Н27НО4 | |
| Молярная масса | 369,461 г·моль −1 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). | |
Коридалин — ингибитор ацетилхолинэстеразы, выделенный из Corydalis yanhusuo . [1]
Коридалин — фармакологически активный изохинолиновый алкалоид, выделенный из клубней Corydalis. Он также обладает разнообразной биологической активностью. Он проявляет антиацетилхолинэстеразную (AChE; IC 50 = 15 мкМ), [2] противоаллергическую, антиноцицептивную и желудочно-опорожняющую активность.
Коридалин проявил сильную нематоцидную активность, показал слабую цитотоксичность и представляет собой потенциальное средство для лечения стронгилоидоза. Коридалин является нематоцидным против личинок S. ratti и S. venezuelensis третьей стадии с 50% параличом (PC 50 ) значениями 18 и 30 мкМ, соответственно. [3]
Коридалин проявляет желудочно-кишечную модуляторную, антиноцицептивную, противоаллергическую и противопаразитарную активность. Коридалин (1 и 3 мг/кг) увеличивает опорожнение желудка в моделях крыс с замедленным опорожнением желудка, вызванным апоморфином и лапаротомией. [4] В настоящее время коридалин проходит клинические испытания в качестве потенциального средства для лечения функциональной диспепсии .
В экспериментах на животных коридалин ускоряет опорожнение желудка и транзит по тонкому кишечнику, а также вызывает расслабление желудка.
В других моделях животных коридалин подавляет химически вызванную боль. Кроме того, это соединение может подавлять зависящее от тучных клеток сокращение гладких мышц аорты.
Он подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную тромбином in vitro (IC 50 = 54,16 мкг/мл). [5]
Ссылки
- ^ Сяо, Хай-Тао; Пэн, Цзяо; Лян, Ян; Ян, Цзе; Бай, Сюэ; Хао, Сяо-Янь; Ян, Фу-Мэй; Сунь, Цянь-Юнь (сентябрь 2011 г.). «Ингибиторы ацетилхолинэстеразы из Corydalis yanhusuo». Исследование натуральных продуктов . 25 (15). Тейлор и Фрэнсис: 1418–1422 гг. дои : 10.1080/14786410802496911. ISSN 1478-6419. PMID 20234973. S2CID 23465603.
- ^ Adsersen, Anne; Kjølbye, Anne; Dall, Ole; Jäger, Anna K. (август 2007 г.). «Соединения, ингибирующие ацетилхолинэстеразу и бутирилхолинэстеразу из Corydalis cava Schweigg. & Kort». Journal of Ethnopharmacology . 113 (1): 179–182. doi :10.1016/j.jep.2007.05.006. PMID 17574358.
- ^ Сато, Тадааки; Кога, Масатака; Мацухаси, Ринако; Койке, Кадзуо; Тада, Исао; Никайдо, Тамоцу (март 2002 г.). «Анализ нематоцидной активности изохинолиновых алкалоидов с использованием личинок третьей стадии Strongyloides ratti и S. venezuelensis». Ветеринарная паразитология . 104 (2): 131–138. дои : 10.1016/S0304-4017(01)00619-7. ПМИД 11809332.
- ^ Ли, Тэ Хо; Сон, Мивон; Ким, Сан Ёу (2010). «Влияние коридалина из клубня хохлатки на моторную функцию желудка в модели животного». Биологический и фармацевтический вестник . 33 (6): 958–962. doi : 10.1248/bpb.33.958 . ISSN 0918-6158. PMID 20522959.
- ^ Чжан, Цянь; Чэнь, Цэнь; Ван, Фэн-Цинь; Ли, Чунь-Хун; Чжан, Ци-Хуэй; Ху, Юань-Цзя; Ся, Чжи-Нин; Ян, Фэн-Цин (2016-12-01). «Одновременный скрининг и анализ активных алкалоидов антиагрегационной активности тромбоцитов из корневища хохлатки». Фармацевтическая биология . 54 (12): 3113–3120. doi : 10.1080/13880209.2016.1211714 . ISSN 1388-0209. PMID 27558975. S2CID 20578877.
