Брометалин
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Предпочтительное название ИЮПАК N -Метил-2,4-динитро- N- (2,4,6-трибромфенил)-6-(трифторметил)анилин | |
| Другие имена 2,4,6-Трибром- N- [2,4-динитро-6-(трифторметил)фенил] -N- метиланилин | |
| Идентификаторы | |
| |
3D модель ( JSmol ) |
|
| ChemSpider |
|
| Информационная карта ECHA | 100.109.042 |
| КЕГГ |
|
CID PubChem |
|
| УНИИ |
|
Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| |
| |
| Характеристики | |
| С14Н7Бр3Ф3Н3О4 | |
| Молярная масса | 577,93 г/моль |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). | |
Брометалин — нейротоксичный родентицид , повреждающий центральную нервную систему . [1]
История
Брометалин был открыт в начале 1980-х годов в ходе поиска заменителей родентицидов для антикоагулянтов первого поколения, особенно для борьбы с грызунами, которые стали устойчивыми к антикоагулянтам типа варфарина . Было проведено структурированное исследование с целью разработки вещества, которое было бы одновременно ядовитым для грызунов, но также легко съедалось бы грызунами. Брометалин — N- метил -2,4- динитро -N ( 2,4,6-трибромфенил )-6-( трифторметил ) бензоламин — был результатом этого исследования, поскольку конкретная формула обладала как желаемыми родентицидными свойствами. [1]
Механизм действия
Брометалин действует, метаболизируясь в n-десметилброметалин и разобщая митохондриальное окислительное фосфорилирование , что приводит к снижению синтеза аденозинтрифосфата (АТФ). Снижение АТФ подавляет активность фермента Na/K АТФазы , тем самым приводя к последующему накоплению спинномозговой жидкости (СМЖ) и вакуолизации миелина . Избыток СМЖ приводит к повышению внутричерепного давления , что, в свою очередь, необратимо повреждает аксоны нейронов . Это повреждение центральной нервной системы может вызвать паралич , судороги и смерть . [1] [2]
Риск отравления людей и домашних животных
Несмотря на риск серьезных симптомов и смерти, большинство непреднамеренных педиатрических исследовательских воздействий (лизание или дегустация гранул) не показали серьезных последствий, и на данный момент не было зарегистрировано ни одного случая смерти среди детей, хотя токсичность возможна, если проглатываются значительные количества. [3] Из-за необходимости образования активных метаболитов для возникновения токсичности, смертельная токсичность может быть отсрочена на часы или дни. [4] Все случаи должны рассматриваться совместно с местным токсикологическим центром . Все преднамеренные проглатывания с целью причинения себе вреда несут в себе значительный риск смерти или серьезных неврологических последствий и требуют наблюдения в условиях больницы. [3]
У людей наиболее распространенными первоначальными эффектами непреднамеренного воздействия являются тошнота, рвота, боли в животе и диарея, хотя сообщалось о случаях отсроченных судорог. [3] Антидота для брометалина не известно; лечение симптоматическое и поддерживающее.
У домашних животных признаки, на которые следует обратить внимание, включают сильный мышечный тремор , повышенную возбудимость, судороги, крайнюю чувствительность к прикосновениям ( гиперестезия ) и судороги , которые, по-видимому, вызваны светом или шумом. [5] Владельцы животных, которые случайно съели брометалин, должны немедленно обратиться за ветеринарной помощью и пройти дезактивацию. Обращение в токсикологический центр для животных может помочь обеспечить своевременное и надлежащее начало терапии. Лучшим лечением является дезактивация, но она эффективна только в том случае, если начата до появления симптомов. [6]
Ссылки
- ^ abc Dreikorn, Barry A.; O'Doherty, George OP (1984). "Открытие и разработка брометалина, острого родентицида с уникальным способом действия". Синтез пестицидов посредством рациональных подходов . Серия симпозиумов ACS. Том 255. стр. 45–63 . doi :10.1021/bk-1984-0255.ch004. ISBN 0-8412-0852-2.
- ^ Пауль Клаузен, Брометалин, Лаборатория диагностики болезней животных, Информационный бюллетень весны 1997 г.
- ^ abc Фельдман, Райан; Стэнтон, Мэтью; Борис, Дуглас; Костич, Марк; Гаммин, Дэвид (ноябрь 2019 г.). «Медицинские результаты воздействия родентицида брометалина, сообщенные в токсикологические центры США после федерального ограничения антикоагулянтов». Клиническая токсикология . 57 (11): 1109– 1114. doi : 10.1080/15563650.2019.1582776 . ISSN 1556-9519. PMID 30892957.
- ^ Pasquale-Styles, Melissa A.; Sochaski, Mark A.; Dorman, David C.; Krell, Willane S.; Shah, Aashit K.; Schmidt, Carl J. (сентябрь 2006 г.). «Смертельное отравление брометалином». Journal of Forensic Sciences . 51 (5): 1154– 1157. doi :10.1111/j.1556-4029.2006.00218.x. ISSN 0022-1198. PMID 17018099. S2CID 33324699.
- ^ Петерсон, Майкл Э. (февраль 2013 г.). «Брометалин». Темы в области медицины домашних животных . 28 (1): 21– 23. doi :10.1053/j.tcam.2013.03.005. ISSN 1946-9837. PMID 23796484.
- ^ «Опасность отравления: остерегайтесь брометалина | ASPCA». www.aspca.org . 2019-05-30 . Получено 2024-11-15 .
