Биктегравир/эмтрицитабин/тенофовир алафенамид
Фиксированная дозировка комбинированного препарата для лечения ВИЧ

Фармацевтическая смесь
Биктегравир/эмтрицитабин/тенофовир алафенамид
Сочетание
Биктегравирингибитор интегразы
Эмтрицитабиннуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы
Тенофовир алафенамиднуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы
Клинические данные
Торговые наименованияБиктарви, Таффик [1]
AHFS / Drugs.comМонография
МедлайнПлюса618012
Данные лицензии

Категория беременности
  • AU : B3 [2]
Пути
введения		Через рот
код АТС
Правовой статус
Правовой статус
  • AU : S4 (только по рецепту)
  • CA : только ℞ [3] [4]
  • Великобритания : POM (только по рецепту) [5]
  • США : только ℞ [6]
  • ЕС : только по рецепту [7]
  • В целом: ℞ (Только по рецепту)
Идентификаторы
Номер CAS
  • 2097023-87-3
КЕГГ
  • Д11039

Биктегравир/эмтрицитабин/тенофовира алафенамид , продаваемый под торговой маркой Биктарви , представляет собой комбинированный антиретровирусный препарат с фиксированной дозой для лечения ВИЧ/СПИДа . [6] Он содержит биктегравир , ингибитор переноса цепи интегразы вируса иммунодефицита человека типа 1 (ВИЧ-1); эмтрицитабин , ингибитор обратной транскриптазы нуклеозида ВИЧ-1 ; и тенофовира алафенамид , ингибитор обратной транскриптазы нуклеозида ВИЧ-1. [6]

Он был одобрен для использования в 2018 году в Австралии [8] , Европейском союзе [7] и Соединенных Штатах [9] , а в 2019 году в Новой Зеландии [10] и Соединенном Королевстве; [11] дженерик был одобрен Генеральным контролером по наркотикам Индии в 2019 году . [1] С 2024 года [обновлять]он рекомендуется в качестве препарата первой линии выбора антиретровирусной терапии в нескольких странах, включая Европейский союз [12] , Соединенное Королевство [13] и Соединенные Штаты. [14]

Медицинское применение

Комбинация показана для лечения инфекции вируса иммунодефицита человека 1 типа (ВИЧ 1) у людей весом не менее 14 килограммов (31 фунт) без настоящих или прошлых доказательств вирусной резистентности к классу ингибиторов интегразы, эмтрицитабину или тенофовиру. [6] [7]

Побочные эффекты

На этикетке рецептурного препарата FDA США содержится предупреждение об обострении гепатита B. [6]

Побочные реакции на лекарства включают, помимо прочего, диарею, тошноту и головную боль. [6]

Комбинированная терапия

Биктегравир/эмтрицитабин/тенофовира алафенамид является примером комбинированного препарата, который можно принимать в качестве полной схемы лечения вируса иммунодефицита человека. [6]

Комбинированная терапия ВИЧ, часто называемая высокоактивной антиретровирусной терапией (ВААРТ), состоит из двух или более типов антиретровирусных препаратов. Комбинированная терапия снижает вероятность возникновения лекарственной устойчивости, поскольку маловероятно, что штаммы ВИЧ-1 смогут мутировать достаточно, чтобы стать устойчивыми ко всем препаратам, используемым в комбинации. Комбинированная терапия увеличивает продолжительность жизни пациентов с ВИЧ-1 и может значительно снизить вероятность передачи вируса. [15]

Компоненты

Биктегравир (БИК) — ингибитор переноса цепи интегразы (ИНСТИ). Биктегравир отличается от других ИНСТИ, поскольку содержит мостиковое бициклическое кольцо и отчетливый бензильный хвост с 2,4,6-трифторбензильной группой. Это способствует увеличению связывания с белками плазмы и снижению активации прегнанового X-рецептора (PXR). Эти изменения минимизируют взаимодействие между препаратами, снижают клиренс и повышают растворимость. Было обнаружено, что Биктегравир менее устойчив к препаратам, чем другие препараты того же класса. [16]

Эмтрицитабин (FTC) — нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (НИОТ), синтетическое фторпроизводное тиацитидина. Внутри клетки эмтрицитабин фосфорилируется, образуя внутри клетки 5′-трифосфат эмтрицитабина. Это позволяет препарату конкурировать с вирусным и хозяинным субстратом и в конечном итоге вызывает прекращение удлинения цепи ДНК. [17] Лежащий в основе вирус гепатита В (HBV) может взаимодействовать с эмтрицитабином, вызывая значительное повреждение печени, но он не оказывает значительного вредного воздействия на печень, если назначается пациентам без HBV. [18]

Тенофовира алафенамид (TAF) является пролекарством тенофовира, которое действует как ингибитор обратной транскриптазы нуклеотидов (NtRTI). Были протестированы другие пролекарства тенофовира, но TAF более эффективен для усовершенствования терапии ВИЧ-1. Он преобразуется внутриклеточно в дифосфат TFV, который является метаболитом в клетках-мишенях ВИЧ. [19] Таким образом, TAF имеет более высокие концентрации активных метаболитов и более низкий TFV в плазме, чем другие пролекарства тенофовира. [20] TAF метаболизируется в основном почками и имеет более низкую дозировку, чем другие пролекарства, поэтому он менее вреден для системы почечной элиминации. [19]

Исследовать

Биктегравир/эмтрицитабин/тенофовир алафенамид исследовался для профилактики после контакта (ПЭП) для предотвращения заражения ВИЧ после контакта и показал положительные ранние результаты. Однако он не был одобрен для этого использования по состоянию на 2024 год. [21] [22] [23] [24]

Ссылки

  1. ^ ab "Hetero запускает TAFFIC, новейшую таблетку 3 в 1 для лечения ВИЧ" (пресс-релиз). Hetero Drugs . 17 декабря 2019 г. . Получено 22 февраля 2024 г. .
  2. ^ "Биктегравир / эмтрицитабин / тенофовира алафенамид (Биктарви) Применение во время беременности". Drugs.com . 16 сентября 2019 г. . Получено 7 марта 2020 г. .
  3. ^ «Краткое изложение нормативного решения для Biktarvy». 23 октября 2014 г.
  4. ^ «Обзор лекарственных средств и медицинских приборов 2018: помощь в поддержании и улучшении здоровья». Министерство здравоохранения Канады . 14 октября 2020 г. Получено 17 апреля 2024 г.
  5. ^ "Biktarvy 50 мг/200 мг/25 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой - Краткое описание характеристик продукта (SmPC)". (emc) . 25 августа 2020 г. . Получено 26 августа 2020 г. .
  6. ^ abcdefg "Biktarvy- bictegravir sodium, emtricitabine, and tenofovir alafenamide fumarate tablet". DailyMed . 8 августа 2019 г. Получено 7 марта 2020 г.
  7. ^ abc "Biktarvy EPAR". Европейское агентство по лекарственным средствам . 21 июня 2018 г. Получено 22 февраля 2024 г.Текст был скопирован из этого источника, авторские права на который принадлежат Европейскому агентству по лекарственным средствам. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
  8. ^ "Отчет об оценке австралийского общественного применения биктегравира/эмтрицитабина/тенофовира алафенамида" (PDF) . Управление по контролю за оборотом терапевтических товаров . 1 августа 2019 г. . Получено 22 февраля 2024 г. .
  9. ^ "Управление по контролю за продуктами и лекарствами США одобрило препарат Биктарви (Биктегравир, Эмтрицитабин, Тенофовир Алафенамид) компании Gilead для лечения инфекции ВИЧ-1" (пресс-релиз). Gilead Sciences . 7 февраля 2018 г.
  10. ^ "BIKTARVY Data Sheet v 8.0" (PDF) . Medsafe . 24 августа 2023 г. . Получено 22 февраля 2024 г. .
  11. ^ "Биктегравир-эмтрицитабин-тенофовир алафенамид для лечения ВИЧ-1 у взрослых". NHS England . 17 июля 2019 г. Получено 22 февраля 2024 г.
  12. ^ "Initial Regimens: ART-naïve Adults". Европейское клиническое общество по СПИДу . Октябрь 2023 г. Получено 22 февраля 2024 г.
  13. ^ "BHIVA guidelines on antiretrovirus treatment for adults living with HIV-1 2022 (interim update 2023)" (PDF) . British HIV Association . 28 May 2023. p. 16 . Получено 22 February 2024 .
  14. ^ «Руководство по использованию антиретровирусных препаратов у взрослых и подростков с ВИЧ» (PDF) . HIV.gov . 21 сентября 2022 г. стр. 6 . Получено 22 февраля 2024 г. .
  15. ^ "Одобренные FDA лекарства от ВИЧ. Понимание ВИЧ/СПИДа". AIDSinfo . Получено 22 мая 2018 г.
  16. ^ Tsiang M, Jones GS, Goldsmith J, Mulato A, Hansen D, Kan E и др. (декабрь 2016 г.). «Противовирусная активность биктегравира (GS-9883), нового мощного ингибитора переноса цепи интегразы ВИЧ-1 с улучшенным профилем устойчивости». Antimicrobial Agents and Chemotherapy . 60 (12): 7086– 7097. doi :10.1128/AAC.01474-16. PMC 5118987 . PMID  27645238. 
  17. ^ "Эмтрицитабин". PubChem . Национальная медицинская библиотека США . Получено 22 мая 2018 г.
  18. ^ "Дозировка эмтрицитабина, побочные эффекты". AIDSinfo . Национальные институты здравоохранения . Получено 22 мая 2018 г. .
  19. ^ ab Ray AS, Fordyce MW, Hitchcock MJ (январь 2016 г.). «Тенофовир алафенамид: новое пролекарство тенофовира для лечения вируса иммунодефицита человека». Antiviral Research . 125 : 63–70 . doi : 10.1016/j.antiviral.2015.11.009 . PMID  26640223.
  20. ^ "Tenofovir Alafenamide Information for Providers". AIDSinfo . National Institutes of Health . Архивировано из оригинала 2 сентября 2020 года . Получено 22 мая 2018 года .
  21. ^ "Бостонское исследование находит Биктарви полезным для профилактики ВИЧ после контакта (ПЭП)". CATIE . 24 февраля 2022 г. . Получено 27 января 2024 г. .
  22. ^ Mayer KH, Gelman M, Holmes J, Kraft J, Melbourne K, Mimiaga MJ (май 2022 г.). «Безопасность и переносимость однократного ежедневного совместного применения биктегравира, эмтрицитабина и тенофовира алафенамида для профилактики после сексуального контакта». Журнал синдромов приобретенного иммунодефицита . 90 (1): 27– 32. doi : 10.1097/QAI.00000000000002912. PMID  34991141. S2CID  245822499.
  23. ^ Лю А, Синь Р, Чжан Х, Дай Л, У РЭ, Ван Х и др. (ноябрь 2022 г.). «Открытая оценка безопасности и переносимости комбинированной формы биктегравира/эмтрицитабина/тенофовира алафенамида для постконтактной профилактики после потенциального воздействия вируса иммунодефицита человека-1». Китайский медицинский журнал . 135 (22): 2725– 2729. doi : 10.1097/CM9.00000000000002494. PMC 9944392. PMID  36719359 . 
  24. ^ Januszka JE, Drwiega EN, Badowski ME (2023). «Биктегравир/эмтрицитабин/тенофовир алафенамид для ВИЧ-1: каков скрытый потенциал этого нового лечения?». HIV/AIDS . 15 : 705–711 . doi : 10.2147/HIV.S385877 . PMC 10693755. PMID  38050483 . 
Взято с "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Биктегравир/эмтрицитабин/тенофовир_алафенамид&oldid=1250089945"