Авенсигуат

Авенсигуат
Клинические данные
Другие имена	БИ 685509
Правовой статус
Правовой статус	Исследовательский;
Идентификаторы
	Название ИЮПАК 5-Этокси-1-[6-[3-метил-2-[[5-метил-2-(оксан-4-ил)-3,4-дигидро-1H - изохинолин-6-ил]метокси]фенил]пиридин-2-ил]пиразол-4-карбоновая кислота;
Номер CAS	1579514-06-9;
CID PubChem	89992620;
УНИИ	ZA7KTB4PSP;
КЕГГ	Д13034;
Химические и физические данные
Формула	С34Н38Н4О5
Молярная масса	582,701 г·моль −1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение;
	УЛЫБКИ CCOC1=C(C=NN1C2=CC=CC(=N2)C3=CC=CC(=C3OCC4=C(C5=C(CN(CC5)C6CCOCC6)C=C4)C)C)C(=O)O;
	ИнЧи ИнЧИ=1S/C34H38N4O5/c1-4-42-33-29(34(39)40)19-35-38(33)31-10-6-9-30(36-31)28-8-5- 7-22(2)32(28)43-21-2 5-12-11-24-20-37(16-13-27(24)23(25)3)26-14-17-41-18-15-26/х5-12,19,26Н,4, 13-18,20-21Н2,1-3Н3,(Н,39,40); Ключ:KWNFFNFBUMFTHK-UHFFFAOYSA-N;

Химическое соединение

Фармацевтическая смесь

Авенцигуат (наименование разработки BI 685509 ) — растворимый активатор гуанилатциклазы , разработанный компанией Boehringer Ingelheim для лечения заболеваний почек ^[1]^[2] и цирроза печени . ^[3]^[4]^[5]

Ссылки

^ Cherney, David ZI; de Zeeuw, Dick; Heerspink, Hiddo JL; Cardona, Jose; Desch, Marc; Wenz, Arne; Schulze, Friedrich; Nangaku, Masaomi (август 2023 г.). «Безопасность, переносимость, фармакодинамика и фармакокинетика растворимого активатора гуанилатциклазы BI 685509 у пациентов с диабетической болезнью почек: рандомизированное исследование». Диабет, ожирение и метаболизм . 25 (8): 2218– 2226. doi : 10.1111/dom.15099 . PMID 37232058. S2CID 258909393.
^ Рейнхарт, Гленн А.; Харрисон, Пол С.; Линкольн, Кэтлин; Чэнь, Хунсин; Сан, Пэн; Хилл, Джон; Цянь, Ху Шэн; Макхью, Марк С.; Клиффорд, Холли; Нг, Хинг Джоу; Ван, Хонг; Фаулер, Даниэль; Генева-Бушева, Кристина; Бреннеман, Джерод Б.; Босанак, Тодд; Вонг, Диана; Фрайер, Райан М.; Сарко, Крис; Бустани-Кари, Карин М.; Пуллен, Стивен С. (март 2023 г.). «Новый растворимый активатор гуанилатциклазы клинической стадии BI 685509 защищает от прогрессирования заболеваний в моделях повреждения и заболевания почек». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 384 (3): 382– 392. doi : 10.1124/jpet.122.001423 . PMID 36507845. S2CID 254387173.
^ Лавиц, Эрик Дж.; Рейбергер, Томас; Шаттенберг, Йорн М.; Шельх, Коринна; Коксон, Харви О.; Вонг, Дайан; Эртл, Джудит (ноябрь 2023 г.). «Безопасность и фармакокинетика BI 685509, растворимого активатора гуанилатциклазы, у пациентов с циррозом: рандомизированное исследование фазы Ib». Hepatology Communications . 7 (11). doi : 10.1097/HC9.00000000000000276. PMC 10615399. PMID 37889522 .
^ Джонс, Аманда К.; Чэнь, Хонгсин; Нг, Хинг Джоу; Виллалона, Хорхе; Макхью, Марк; Зевелева, Светлана; Уилкс, Джеймс; Брилисауэр, Клаус; Бретшнайдер, Том; Цянь, Ху Шэн; Фрайер, Райан М. (июль 2023 г.). «Растворимый активатор гуанилилциклазы BI 685509 снижает портальную гипертензию и портосистемное шунтирование в модели цирроза, вызванного тиоацетамидом у крыс». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 386 (1): 70–79 . doi : 10.1124/jpet.122.001532 . PMID 37230799. S2CID 258909514.
^ Reiberger, Thomas; Berzigotti, Annalisa; Trebicka, Jonel; Ertle, Judith; Gashaw, Isabella; Swallow, Ros; Tomisser, Andrea (24 апреля 2023 г.). «Обоснование и дизайн двух испытаний II фазы, изучающих эффекты BI 685509, растворимого активатора гуанилатциклазы, на клинически значимую портальную гипертензию у пациентов с компенсированным циррозом». Испытания . 24 (1): 293. doi : 10.1186/s13063-023-07291-3 . PMC 10123479 . PMID 37095557.

[1] Cherney, David ZI; de Zeeuw, Dick; Heerspink, Hiddo JL; Cardona, Jose; Desch, Marc; Wenz, Arne; Schulze, Friedrich; Nangaku, Masaomi (август 2023 г.). «Безопасность, переносимость, фармакодинамика и фармакокинетика растворимого активатора гуанилатциклазы BI 685509 у пациентов с диабетической болезнью почек: рандомизированное исследование». Диабет, ожирение и метаболизм . 25 (8): 2218– 2226. doi : 10.1111/dom.15099 . PMID 37232058. S2CID 258909393.

[2] Рейнхарт, Гленн А.; Харрисон, Пол С.; Линкольн, Кэтлин; Чэнь, Хунсин; Сан, Пэн; Хилл, Джон; Цянь, Ху Шэн; Макхью, Марк С.; Клиффорд, Холли; Нг, Хинг Джоу; Ван, Хонг; Фаулер, Даниэль; Генева-Бушева, Кристина; Бреннеман, Джерод Б.; Босанак, Тодд; Вонг, Диана; Фрайер, Райан М.; Сарко, Крис; Бустани-Кари, Карин М.; Пуллен, Стивен С. (март 2023 г.). «Новый растворимый активатор гуанилатциклазы клинической стадии BI 685509 защищает от прогрессирования заболеваний в моделях повреждения и заболевания почек». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 384 (3): 382– 392. doi : 10.1124/jpet.122.001423 . PMID 36507845. S2CID 254387173.

[3] Лавиц, Эрик Дж.; Рейбергер, Томас; Шаттенберг, Йорн М.; Шельх, Коринна; Коксон, Харви О.; Вонг, Дайан; Эртл, Джудит (ноябрь 2023 г.). «Безопасность и фармакокинетика BI 685509, растворимого активатора гуанилатциклазы, у пациентов с циррозом: рандомизированное исследование фазы Ib». Hepatology Communications . 7 (11). doi : 10.1097/HC9.00000000000000276. PMC 10615399. PMID 37889522 .

[4] Джонс, Аманда К.; Чэнь, Хонгсин; Нг, Хинг Джоу; Виллалона, Хорхе; Макхью, Марк; Зевелева, Светлана; Уилкс, Джеймс; Брилисауэр, Клаус; Бретшнайдер, Том; Цянь, Ху Шэн; Фрайер, Райан М. (июль 2023 г.). «Растворимый активатор гуанилилциклазы BI 685509 снижает портальную гипертензию и портосистемное шунтирование в модели цирроза, вызванного тиоацетамидом у крыс». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 386 (1): 70–79 . doi : 10.1124/jpet.122.001532 . PMID 37230799. S2CID 258909514.

[5] Reiberger, Thomas; Berzigotti, Annalisa; Trebicka, Jonel; Ertle, Judith; Gashaw, Isabella; Swallow, Ros; Tomisser, Andrea (24 апреля 2023 г.). «Обоснование и дизайн двух испытаний II фазы, изучающих эффекты BI 685509, растворимого активатора гуанилатциклазы, на клинически значимую портальную гипертензию у пациентов с компенсированным циррозом». Испытания . 24 (1): 293. doi : 10.1186/s13063-023-07291-3 . PMC 10123479 . PMID 37095557.