ADX-71441
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК N- [5-[4-[(4-хлор-3-фторфенил)метил]-6-метокси-3,5-диоксо-1,2,4-триазин-2-ил]-2-фторфенил]ацетамид | |
| Идентификаторы | |
| |
3D модель ( JSmol ) |
|
CID PubChem |
|
| |
| |
| Характеристики | |
| С19Н15ClF2N4O4 | |
| Молярная масса | 436,80 г·моль −1 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). | |
ADX-71441 — это положительный аллостерический модулятор рецептора ГАМК B , который в настоящее время исследуется как потенциальное средство лечения тревожности, эпилепсии, боли и других состояний.
Терапевтический потенциал
Зависимость
Было показано, что ADX-71441 снижает потребление алкоголя . [1] Этот результат наблюдался как у животных с алкогольной зависимостью, так и у животных без алкогольной зависимости. [2] [3]
Также были проведены испытания по никотиновой зависимости , которые показали положительные результаты: ADX-71441 смог уменьшить некоторые симптомы отмены никотина . [ 4]
Беспокойство
Также было показано, что это соединение снижает тревожность у людей с посттравматическим стрессовым расстройством . [5]
Боль
Эксперименты показали, что это соединение способно снижать повышенную чувствительность к боли у мышей, морских свинок и крыс. [5]
толерантность
Было показано, что ADX-71441 имеет меньшую переносимость и побочные эффекты, чем прямые агонисты ГАМК B , такие как баклофен . [2]
Ссылки
- ^ "Addex Reports ADX71441 снижает потребление алкоголя в доклинической модели хронической алкогольной зависимости". Addextherapeutics . Получено 2024-02-03 .
- ^ ab Augier E, Dulman RS, Damadzic R, Pilling A, Hamilton JP, Heilig M (август 2017 г.). «Положительный аллостерический модулятор ГАМК ADX71441 ослабляет самостоятельное употребление алкоголя и рецидивы его употребления у крыс». Neuropsychopharmacology . 42 (9): 1789– 1799. doi :10.1038/npp.2017.53. PMC 5520784 . PMID 28294133.
- ^ Коломбо Г (март 2024 г.). «Положительные аллостерические модуляторы рецептора ГАМК B : новый класс лигандов с терапевтическим потенциалом при расстройствах, связанных с употреблением алкоголя». Алкоголь и алкоголизм . 59 (3). Оксфорд, Оксфордшир. doi : 10.1093/alcalc/agae018. PMID 38566580.
- ^ "Addex ADX71441 Положительные результаты в доклинической модели никотиновой зависимости". Addextherapeutics . Получено 2024-02-03 .
- ^ ab Kalinichev M, Girard F, Haddouk H, Rouillier M, Riguet E, Royer-Urios I, et al. (март 2017 г.). «Препарат-кандидат ADX71441 — это новый, мощный и селективный положительный аллостерический модулятор рецептора ГАМК B с потенциалом для лечения тревожности, боли и спастичности». Neuropharmacology . 114 : 34– 47. doi :10.1016/j.neuropharm.2016.11.016. PMID 27889489. S2CID 36606154.
