4-Андростен-3,6,17-трион
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Пути введения | Через рот |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Номер CAS |
|
| ChemSpider |
|
| УНИИ |
|
| Панель инструментов CompTox ( EPA ) |
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | С19Н24О3 |
| Молярная масса | 300,398 г·моль −1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| |
| |
 Н И (что это?) (проверить) | |
4-Андростен-3,6,17-трион ( 4-AT ; также продается как 6-OXO или 4-этиоаллохолен-3,6,17-трион ) — это лекарство или пищевая добавка , которая может увеличить соотношение тестостерона и эстрогена, но не имеет доказанного эффекта на состав тела. Его использование можно обнаружить в моче. [2] [3]
4-AT является мощным необратимым ингибитором ароматазы , который ингибирует биосинтез эстрогена путем постоянного связывания и инактивации ароматазы в жировой и периферической ткани. [4] [5] [6] Ароматаза отвечает за преобразование тестостерона в эстрадиол . Блокирование ароматазы приводит к снижению уровня эстрадиола в организме, что затем приводит к повышению ЛГ и, следовательно, тестостерона . Поскольку тестостерон обладает миотропной активностью, а эстрадиол — нет, повышенный уровень тестостерона увеличивает мышечную массу. Однако, по-видимому, нет исследований на людях или животных, проверяющих гипотезу о том, что 4-AT будет производить анаболический эффект.
4-AT используется пользователями стероидов или прогормонов для противодействия повышению уровня эстрогена , вызванному ароматизацией во время их стероидного цикла . Это помогает минимизировать побочные эффекты, такие как гинекомастия , но может привести к акне . Кроме того, после стероидного цикла соединение может использоваться для сокращения восстановления после подавления яичек, которое может быть результатом использования стероидов.
Университет Бэйлора провел восьминедельное исследование для определения эффектов 300 мг или 600 мг 4-AT у мужчин, тренирующихся с отягощениями. По сравнению с исходным уровнем свободный тестостерон увеличился на 90% для группы 300 мг и на 84% для группы 600 мг соответственно. Также значительно увеличились дигидротестостерон и соотношение свободного тестостерона к эстрадиолу . В отчете сделан вывод о том, что «результаты этого исследования указывают на то, что восемь недель приема 6-OXO не оказали влияния на состав тела или клинические маркеры безопасности, но не полностью ингибировали активность ароматазы и значительно увеличили эндогенные уровни ДГТ, которые были ослаблены после трехнедельного периода вымывания». [7] В этом исследовании не использовалась контрольная группа, и оно частично финансировалось двумя производителями коммерческого 4-AT. [7]
В предупредительном письме FDA [ требуется ссылка ] от 7 июля 2006 года Управление по контролю за продуктами питания и лекарственными средствами США (FDA) утверждает, что маркетинг 4-AT нарушает Федеральный закон о пищевых продуктах, лекарственных средствах и косметических средствах, и поэтому содержащие его продукты являются фальсифицированными по юридическому определению.
В 2008 году Министерство здравоохранения Канады выпустило предупреждение о том, что 4-АТ представляет риск для здоровья, связанный с образованием тромбов, и рекомендовало всем пользователям немедленно прекратить его использование. [8]
Ссылки
- ^ "Всемирный антидопинговый кодекс: Запрещенный список 2012 года" (PDF) . Всемирное антидопинговое агентство . Архивировано из оригинала (PDF) 2012-05-13 . Получено 2012-07-17 .
- ^ Van Thuyne W, Van Eenoo P, Mikulcíková P, Deventer K, Delbeke FT (ноябрь 2005 г.). «Обнаружение андрост-4-ен-3,6,17-триона (6-OXO) и его метаболитов в моче методом газовой хроматографии-масс-спектрометрии в связи с анализом допинга». Биомедицинская хроматография . 19 (9): 689– 695. doi :10.1002/bmc.496. PMID 15828056.
- ^ Deventer K, Van Eenoo P, Mikulcíková P, Van Thuyne W, Delbeke FT (декабрь 2005 г.). «Количественный анализ андрост-4-ен-3,6,17-триона и метаболитов в моче человека после приема пищевой добавки методом жидкостной хроматографии/ионной ловушки-масс-спектрометрии». Журнал хроматографии. B, Аналитические технологии в биомедицинских и биологических науках . 828 ( 1– 2): 21– 26. doi :10.1016/j.jchromb.2005.08.024. PMID 16213800.
- ^ Numazawa M, Tsuji M, Mutsumi A (сентябрь 1987 г.). «Исследования ингибирования ароматазы с помощью 4-андростен-3,6,17-триона: его 3-бета-восстановление и зависящее от времени необратимое связывание с ароматазой с плацентарными микросомами человека». Журнал стероидной биохимии . 28 (3): 337– 344. doi :10.1016/0022-4731(87)91028-4. PMID 3657156.
- ^ Covey DF, Hood WF (апрель 1981 г.). «Промежуточные продукты, полученные из 4-андростен-3,6,17-триона и 1,4,6-андростатриен-3,17-диона, генерируемые ферментом, вызывают зависящее от времени снижение активности ароматазы плаценты человека». Эндокринология . 108 (4): 1597– 1599. doi :10.1210/endo-108-4-1597. PMID 7472286.
- ^ Hsueh AJ, Erickson GF (декабрь 1978 г.). «Глюкокортикоидное ингибирование ФСГ-индуцированной продукции эстрогена в культивируемых гранулезных клетках крыс». Steroids . 32 (5): 639– 648. doi :10.1016/0039-128X(78)90074-0. PMID 734698. S2CID 23530490.
- ^ ab Rohle D, Wilborn C, Taylor L, Mulligan C, Kreider R, Willoughby D (октябрь 2007 г.). "Влияние восьми недель предполагаемой ингибирующей ароматазу пищевой добавки 6-OXO (андрост-4-ен-3,6,17-трион) на профили сывороточных гормонов и клинические маркеры безопасности у тренирующихся с отягощениями эугонадных мужчин". Журнал Международного общества спортивного питания . 4 : 13. doi : 10.1186/1550-2783-4-13 . PMC 2100070. PMID 17949492 .
- ^ "Министерство здравоохранения Канады предупреждает потребителей не использовать пищевые добавки 6-OXO и 1-AD из-за потенциально серьезных рисков для здоровья". Министерство здравоохранения Канады . 18 июня 2008 г.
